Hlavná / Hypoplázia

Incretíny a ich mimetiká alebo všetky analógy GLP-1.

Čo sú inkrendy?

Niektoré bunky tenkého čreva produkujú špeciálne hormóny - inkretiny. Ich hlavnou úlohou je zvýšiť množstvo krvného inzulínu ako reakciu na jedlo. Existuje niekoľko typov inkrenín. Pre nás je najdôležitejším peptidom typu glukagónu typu 1 (GLP-1).

Ako funguje GLP-1?

Zvýšená sekrécia inzulínu

Stimulácia sekrécie inzulínu závisí od hladiny glukózy v krvi. Ak je hladina cukru v krvi vyššia ako normálne, zvýši sa sekrécia inzulínu, a to aj vplyvom pôsobenia GLP-1. Ale akonáhle hladina cukru klesne na normálnu úroveň (na asi 4,5 mmol / l), tento účinok inkretinov zmizne. Preto sa hypoglykémia nemôže vyskytnúť.

Okrem toho GLP-1 podporuje tvorbu nového inzulínu v pankreatických bunkách. Viaceré experimentálne štúdie na zvieratách ukázali, že GLP-1 "obnovuje" tie isté pankreatické beta bunky, ktoré vylučujú inzulín.

Znížená sekrécia glukagónu

Vplyv na rýchlosť gastrointestinálneho traktu

Znížená pohyblivosť alebo kontraktilita tráviaceho systému spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka a absorpciu glukózy v čreve. Výsledkom je zníženie hladiny cukru po jedle. Ďalším plusom - čím viac GLP-1, človek sa cíti dlhšie nasýtený.

Priaznivý účinok na srdce

V štúdiách s použitím prípravkov GLP-1 sa pozorovalo zlepšenie výživy myokardu a prietoku krvi v tkanivách v dôsledku "uvoľnenia" tepien, ktoré prenášajú krv do srdcového svalu.

Účinky na pečeň a svaly

GLP-1 znižuje tvorbu glukózy z tukov a bielkovín v pečeni, prispieva k "zachyteniu" glukózy z krvi bunkami svalov a pečene.

Účinok na kostné tkanivo

GLP-1 znižuje intenzitu procesov spojených s deštrukciou kostného tkaniva.

Vplyv na mozog

GLP-1 pôsobí na centrum saturácie v mozgu. Výsledkom je rýchlejší pocit plnosti, čo vedie k zníženiu množstva spotrebovanej potravy, a tým k úbytku hmotnosti.

Čo sú prírastkové mimetiká a prečo sú potrebné?

"Životnosť" inkretinov je veľmi krátka - od 2 do 6 minút. Potom, čo sú zničené špeciálnou enzýmovou typickou 4-dipeptidylpeptidázou (DPP-4). S cieľom "predĺžiť" účinok inkretínov boli vyvinuté lieky, ktoré majú podobnú štruktúru ako GLP-1, ale nie sú vystavené DPP-4. Tak môžu pôsobiť v tele oveľa dlhšie. Takéto lieky sa nazývajú mimetiká (mimetiká, gréčtina, mimetiká - imitátor) inkretínov alebo analógy GLP-1. Všetky inkretinové mimetiká sa podkožne injikujú špeciálnym injekčným perom. Technika injekcie sa podobá tomu, že pri používaní injekčných perá s inzulínom.

V súčasnosti sa v Rusku používajú nasledujúce prípravy analógov GLP-1 na liečbu diabetu typu 2:

  • Byetta (exenatid) - dvakrát denne, počínajúc dávkou 5 μg, po ktorej nasledovalo zvýšenie na 10 μg ráno a večer;
  • Viktoza (liraglutid) - jedenkrát denne, 0,6 mg jeden týždeň, potom sa zvýši na 1,2 mg a v prípade potreby na 1,8 mg;
  • Liksumiya (liksizenatid) - 10 a 20 μg raz za deň;
  • Trutlivosť (dulaglutid) 0,75 a 1,5 mg raz týždenne.

Prípravy liekov Byetta a Viktozy boli použité najdlhšie v Ruskej federácii, ostatné boli zaregistrované na liečbu diabetu typu 2 nedávno. Ďalšie lieky tejto skupiny, napríklad semaglutid, sa aktívne skúmajú. Niektoré z nich sa už používajú v niektorých európskych krajinách, napríklad špeciálna forma exenatidu pod obchodným názvom Budereon, ktorá vyžaduje zavedenie raz za týždeň.


Lyraglutid a jeho porovnanie s inými liekmi


Vo veľkej komparatívnej štúdii LEAD (Liraglutid Effect and Action in Diabetes) bol účinok liraglutidu (Victose) porovnaný s metformínom, glimepiridom, rosiglitazónom a placebom. Použitie liraglutidu viedlo k väčšiemu zníženiu hladín HbA.1c, prispeli k výraznejšej úbytku hmotnosti. Vedci tiež skúmali účinnosť a bezpečnosť lieku Viktoza s metformínom, rosiglitazónom a glimepiridom.

V štúdii LEAD-6 sa účinok exenatidu (Byetus) porovnal v dávke 10 μg dvakrát denne a liraglutid v dávke 1,8 μg denne. V skupine, ktorá dostávala liraglutid, došlo k výraznejšiemu zníženiu HbA1c, ako aj väčší počet pacientov, ktorí dosiahli cieľovú hladinu cukru v krvi.

Na liečbu obezity s použitím lieku liraglutida v dávke 3 mg denne (Saksenda).


Ukázalo sa, že liraglutid je vysoko účinný pri liečbe nealkoholického tuku v pečeni v štúdii Lira-NAFLD.

Časté vedľajšie účinky inzulínových mimetik:

GLP-1 je prísne kontraindikovaný v:

  • tehotenstva;
  • diabetes typu 1;
  • ketoacidosis;
  • prítomnosť pankreatitídy, rakoviny pankreasu;
  • prítomnosť medulárneho karcinómu štítnej žľazy v osobnej alebo rodinnej anamnéze;
  • prítomnosť syndrómu endokrinnej neoplázie (MEN);
  • závažné poškodenie pečene a obličiek.

Nepochybné výhody:

  • vysoká účinnosť;
  • úbytok hmotnosti;
  • minimálne riziko hypoglykémie.

nevýhody:

  • vysoká cena;
  • spôsob podania injekcie.

Tablety na zníženie chuti do jedla. Ako používať liečbu cukrovky na kontrolu chuti do jedla

Najnovšie lieky na liečbu diabetu, ktoré sa začali objavovať v roku 2000, sú drogy inkretinového typu. Oficiálne sú určené na zníženie hladiny cukru v krvi po konzumácii cukrovky 2. typu. Avšak v tejto funkcii sú pre nás len málo zaujímavé. Pretože tieto lieky pôsobia podobne ako Siofor (metformín) a dokonca menej efektívne, hoci sú veľmi drahé. Môžu byť predpísané okrem Sioforu, keď jeho účinky už nie sú dosť, a diabetik je absolútne neochotný začať pichať inzulín.

Lieky na diabetický bajt a Viktoza patria do skupiny agonistov receptora GLP-1. Sú dôležité v tom, že nielen znížia hladinu cukru v krvi po jedle, ale tiež znižujú chuť do jedla. A to všetko bez akýchkoľvek zvláštnych vedľajších účinkov.

Skutočnou hodnotou nových liekov pre diabetes typu 2 je, že znižujú chuť do jedla a pomáhajú kontrolovať prejedanie. Z tohto dôvodu je pre pacientov jednoduchšie sledovať diétu s nízkym obsahom sacharidov a vyhnúť sa narušeniu. Predpísanie nových liekov na cukrovku na zníženie chuti do jedla ešte nie je oficiálne schválené. Okrem toho sa ich klinické štúdie neuskutočnili v kombinácii s diétou s nízkym obsahom sacharidov. Napriek tomu táto prax ukázala, že tieto lieky naozaj pomáhajú vyrovnať sa s nekontrolovanou lakom a vedľajšie účinky sú nepodstatné.

Tu nájdete recepty na nízkotučné diéty.

Aké pilulky sú vhodné na zníženie chuti do jedla

Pred prechodom na stravu s nízkym obsahom sacharidov trpia všetci pacienti s diabetom 2. typu bolestivou závislosťou od stravovacích sacharidov. Táto závislosť sa prejavuje formou konštantného stravovania sacharidov a / alebo pravidelných záchvatov monštruóznej žalúdočnosti. Rovnako ako osoba, ktorá trpí alkoholizmom, môže byť po celý čas "pod chmeľom" a / alebo sa pravidelne rozpadá na bingy.

Ľudia s obezitou a / alebo diabetom 2. typu majú nepríjemnú chuť do jedla. V skutočnosti sú tieto sacharidy obviňované z toho, že takí pacienti majú chronický pocit hladu. Keď prejdú na potravinové bielkoviny a prírodné zdravé tuky, ich chuť do jedla sa zvyčajne vráti do normálu.

Samotná dieta s nízkym obsahom sacharidov pomáha približne 50% pacientov vyrovnať sa so závislosťou na sacharidoch. Zvyšných pacientov s diabetom 2. typu je potrebné prijať ďalšie opatrenia. Inkretinové lieky sú "treťou líniou obrany", ktorú odporúča Dr. Bernstein po užití chrómpikolinátu a sebaptize.

Tieto lieky zahŕňajú dve skupiny liekov:

  • Inhibítory DPP-4;
  • Agonisty receptora GLP-1.

Ako účinné sú nové lieky na diabetes?

Klinické štúdie ukázali, že inhibítory DPP-4 a agonisty receptora GLP-1 znižujú hladinu cukru v krvi po jedení u pacientov s diabetom 2. typu. Je to preto, lebo stimulujú sekréciu inzulínu pankreasom. Výsledkom ich použitia v kombinácii s "vyváženou" stravou je zníženie glykovaného hemoglobínu o 0,5 až 1%. Niektorí účastníci testov tiež trochu stratili váhu.

To nie je Boh vie, čo je úspech, pretože dobrý starý Siofor (metformín) za rovnakých podmienok znižuje glykovaný hemoglobín o 0,8-1,2% a skutočne pomáha schudnúť o niekoľko kilogramov. Napriek tomu sa oficiálne odporúča predpísať inkretinové série okrem metformínu, aby sa zvýšil jeho účinok a oddialilo začatie liečby cukrovky typu 2 inzulínom.

Dr Bernstein odporúča, aby diabetici užívali tieto lieky nie na stimuláciu sekrécie inzulínu, ale kvôli ich účinku na zníženie chuti do jedla. Pomáhajú kontrolovať príjem potravy a urýchľujú nádych sýtosti. Z tohto dôvodu sa prípady porúch stravovania s nízkym obsahom sacharidov u pacientov vyskytujú omnoho menej často.

Bernstein predpisuje inzertné lieky nielen pre pacientov s diabetom 2. typu, ale aj pre pacientov s diabetom 1. typu, ktorí majú problém s prejedaním. Oficiálne tieto lieky nie sú určené pre pacientov s diabetom 1. typu. Poznámka. Pacienti s diabetom 1. typu, ktorí vyvinuli diabetickú gastroparézu, tj oneskorené vyprázdňovanie žalúdka v dôsledku porušenia nervového vedenia, nemôžu tieto lieky používať. Pretože to bude horšie.

Ako fungujú inkrínové drogy

Prípravky inkretinovej série znižujú chuť do jedla, pretože spomaľujú vyprázdňovanie žalúdka po jedle. Možným vedľajším účinkom je nevoľnosť. Ak chcete znížiť nepríjemné pocity, začnite užívať liek s minimálnou dávkou. Pomaly zvyšujte to, keď sa karoséria prispôsobí. V priebehu času prechádza na väčšinu pacientov nevoľnosť. Teoreticky sú možné ďalšie vedľajšie účinky - vracanie, bolesť žalúdka, zápcha alebo hnačka. Dr Bernstein poznamenáva, že v praxi nie sú dodržané.

Inhibítory DPP-4 sú dostupné v tabletách a agonisty receptora GLP-1 vo forme roztoku na subkutánne podávanie v náplniach. Bohužiaľ, tie, ktoré sú v tabletkách, prakticky nepomáhajú kontrolovať chuť do jedla a v krvi sa veľmi znižuje hladina cukru. V skutočnosti existujú agonisty receptora GLP-1. Oni sa nazývajú Byeta a Viktoza. Potrebujú pichnúť, skoro ako inzulín, jeden alebo niekoľkokrát denne. Rovnaká technika bezbolestných injekcií je vhodná ako u injekcií s inzulínom.

Agonisty receptora GLP-1

GLP-1 (glukagón-podobný peptid-1) je jedným z hormónov, ktoré sa produkujú v gastrointestinálnom trakte ako odpoveď na príjem potravy. Dáva signál pankreasu, že je čas na výrobu inzulínu. Tento hormón tiež spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka a tým znižuje chuť do jedla. Predpokladá sa tiež, že stimuluje regeneráciu beta buniek pankreasu.

Prirodzený ľudský glukagón-podobný peptid-1 je v tele zničený do 2 minút po syntéze. Vyrába sa podľa potreby a pôsobí rýchlo. Jeho syntetické analógy sú prípravky Byet (exenatid) a Viktoza (liraglutid). Sú stále dostupné len vo forme injekcií. Byetta platí niekoľko hodín a Viktoza - celý deň.

Baetha (exenatid)

Výrobcovia lieku Byetta odporúčajú urobiť jednu injekciu hodinu pred raňajkami a večer ešte jednu hodinu pred večerou. Dr Bernstein odporúča, aby ste konali inak - bodnutím Byetu 1-2 hodiny pred časom, kedy pacient obvykle prejedal alebo záchvaty mrznutia. Ak sa prejednete jedenkrát denne, znamená to, že bodnutie Byetu bude stačiť jedenkrát v dávke 5 alebo 10 mikrogramov. Ak sa problém s prejedaním vyskytne niekoľkokrát počas dňa, podajte injekciu vždy raz za hodinu predtým, než sa objaví typická situácia, keď dovolíte príliš veľa.

Teda, vhodné časy na injekcie a dávky sa stanovujú pokusom a omylom. Teoreticky je maximálna denná dávka lieku Byetta 20 mikrogramov, ale ľudia s ťažkou obezitou môžu potrebovať viac. Počas liečby Baetou môže byť dávka inzulínu alebo cukrovky pred jedlom okamžite znížená o 20%. Potom pomocou výsledkov merania hladiny cukru v krvi skontrolujte, či je potrebné ďalej znížiť alebo naopak zvýšiť.

Viktoza (liraglutid)

Liek Viktoza začal používať v roku 2010. Jeho injekcia sa má vykonať 1 krát denne. Injekcia trvá 24 hodín, ako tvrdia výrobcovia. Môžete to urobiť v každom vhodnom čase počas dňa. Ale ak máte problémy s prejedaním sa zvyčajne vyskytujú súčasne, napríklad pred obedom, potom kolitídu Victosa 1-2 hodiny pred obedom.

Dr Bernstein považuje Viktozu za najsilnejší liek na kontrolu jeho chuti do jedla, na prekonanie predávkovania a na porážku závislostí na sacharidoch. Je účinnejšia ako Baeta a je ľahšie použiteľná.

Inhibítory DPP-4

DPP-4 je dipeptidová peptidáza-4, enzým, ktorý ničí GLP-1 v ľudskom tele. Inhibítory DPP-4 inhibujú tento proces. V súčasnosti táto skupina zahŕňa nasledujúce lieky:

  • Januvia (sitagliptín);
  • Ongliza (saxagliptín);
  • Galvus (Vidlagliptín).

Všetky tieto lieky sú v tabletkách, ktoré sa odporúčajú užívať 1 krát denne. Existuje aj droga Tradienta (linagliptín), ktorá sa nepredáva v rusky hovoriacich krajinách.

Dr Bernstein poznamenáva, že inhibítory DPP-4 nemajú prakticky žiadny vplyv na chuť do jedla a tiež mierne zníženú hladinu cukru v krvi po jedle. Predpísal tieto lieky pacientom s diabetom 2. typu, ktorí už užívajú metformín a pioglitazón, ale nemôže dosiahnuť normálnu hladinu cukru v krvi a odmietnuť liečbu inzulínom. Inhibítory DPP-4 v tejto situácii nie sú vhodnou náhradou inzulínu, ale to je lepšie ako nič. Vedľajšie účinky z ich príjmu takmer nedochádza.

Nežiaduce účinky liekov na zníženie chuti do jedla

Štúdie na zvieratách ukázali, že použitie inkretínových liekov viedlo k čiastočnému zotaveniu ich pankreatických beta buniek. Ešte sa nedozvieš, či sa to isté stane s ľuďmi. Rovnaké štúdie na zvieratách zistili, že výskyt jedného zriedkavého typu rakoviny štítnej žľazy sa mierne zvyšuje. Na druhej strane zvýšenie hladiny cukru v krvi zvyšuje riziko vzniku 24 rôznych druhov rakoviny. Takže prínos liekov je jednoznačne väčší ako potenciálne riziko.

Na pozadí užívania inztinových liekov sa zaznamenalo zvýšené riziko pankreatitídy, zápalu pankreasu u ľudí, ktorí už mali problémy s pankreasom. Toto riziko sa týka najmä alkoholikov. Zvyšných kategórií diabetikov sa ho ťažko nemusí báť.

Známkou pankreatitídy je neočakávaná a ostrá bolesť brucha. Ak máte pocit, okamžite sa poraďte s lekárom. Potvrdzuje alebo vyvráti diagnózu pankreatitídy. V každom prípade okamžite prestaňte užívať aktívne lieky, kým nie je všetko jasné.

Pozri tiež:

ahoj
Som 43, výška 186 kg 109 kg, podstúpila operáciu na čiastočné odstránenie adenómu hypofýzy v roku 2012 (veľký prolaktinóm s veľmi vysokou hladinou prolaktínu). Teraz sa nádor znížil z 5 cm na 2, užívam bromokriptín 10 mg (4 tablety), hladina prolaktínu je 48,3 (horná hranica normy je 13,3) a tyroxín je 50 μg (existuje hypotyreóza). Mám metabolický syndróm, inzulín 48-55 (normálny až 28). Dostal som glukózu XR 500 viac ako šesť mesiacov - nie je výsledok ani pre inzulín, ani pre váhu. Tiež liečivo Crestor, na ňom cholesterol 3,45, triglyceridy 3,3, LDL 2,87 VLDL 1,17, HDL 0,76. Bez nej je všetko oveľa horšie. Podľa gastroenterológov: steatohepatitída, ALT zvýšená o 2 krát, užívam Heptral 800 krát dvakrát denne.
Počas posledného vyšetrenia bola endokrinológa (opakovaná komisia pre postihnutie) (5,4% pred operáciou v roku 2012) zistená glykovaný hemoglobín 6,3%. Glyukofazh a Onglizu boli opäť menovaní, ale doposiaľ som ich neprijal. Prepínal sa na diétu s nízkym obsahom karbidu a pridala sa cvičenie. Výsledky kontroly celkovej hladiny cukru v krvi (One Touch meter): na prázdny žalúdok ráno - 4,1 pred raňajkami 4,3, 2 hodiny po raňajkách 5,6, po cvičení (1 hodina chôdze rýchlym tempom) 5,3 pred pondelkom 5,1 2 hodiny po obede 5.9. Pred večerou, cukor 5,8, 2 hodiny po večeri - 5,7. Pred spaním - 5. Zdravotný stav sa zlepšil, stavy hypoglykémie zmizli. Hmotnosť na mieste, inzulín a lipidy nie sú merané. Otázky: 1. Môže zvýšený prolaktín stimulovať produkciu inzulínu? (Nemôžeme na túto otázku odpovedať žiaden z našich lekárov) 2. Môžem mať Byaut alebo Viktosu s takou "kyticou" z mojej chuti (okrem steatohepathy, aj chronickej pankreatitídy)? 3. Potrebujem Glucophage, ak sú takéto indikátory cukor, dodržiavam strave a existuje fyzická aktivita? Vezmem veľa liekov, takže pečeň nie je v poriadku. Naozaj nechcem, aby som dostal cukrovku na všetky moje problémy. Ďakujem za odpoveď.

> môže zvýšiť prolaktín stimulovať
> produkcia inzulínu? (žiadny z našich lekárov
> táto odpoveď sa nedá odpovedať)

Produkcia inzulínu je stimulovaná diétou preťaženou uhľohydrátmi. Pretože ste prešli na stravu s nízkym obsahom sacharidov a máte vynikajúcu hladinu cukru v krvi počas 24 hodín, možno predpokladať, že hladina inzulínu sa vrátila do normálu. Opätovne zopakujte krvný test inzulínu na prázdny žalúdok.

> Môžem kúpať Baetou alebo Viktozu z chuti do jedla
> okrem steatohepathy, aj ja
> chronická pankreatitída

Existuje riziko, že pankreatitída sa zhorší. Vyskúšajte vlastnú hypnózu, znižujte pracovnú záťaž a rodinu a namiesto toho vyhľadajte iné radosti.

> Aj droga Crestor

Zopakujte testy krvných lipidov po 6 týždňoch prísneho dodržiavania diéty s nízkym obsahom sacharidov. S veľkou pravdepodobnosťou tento liek môže a musí byť opustený. Zdá sa, že Crestor znižuje hladinu dobrého cholesterolu v krvi. Jesť viac vajec a masla, môžete dokonca aj mozog zvýšiť svoj dobrý cholesterol. Lieky zo skupiny statínov zvyšujú únavu a niekedy spôsobujú závažnejšie vedľajšie účinky. Pre drvivú väčšinu ľudí má nízka hladina uhľohydrátovej diéty bez toho, aby sa udržal normálny cholesterol v krvi.

> aj tyroxín 50 mcg (existuje hypotyreóza)

Nemusíte vyliečiť rovnakú dávku tyroxínu pre každého, ale vyberajte individuálne podľa výsledkov krvných testov, kým sa hormóny nevrátia do normálu. Opisuje, čo sú tieto testy. Nie je dostatok krvného testu na hormón stimulujúci štítnu žľazu, musíte skontrolovať aj zvyšok. Robí to tak. Strata testov - úprava dávky - po 6 týždňoch opäť prešla testy - v prípade potreby opäť upraviť dávku. A tak ďalej, kým nie je normálne.

Je tiež užitočné pracovať s autoimunitnými príčinami hypotyreózy. Keby som bol vy, pokúsil by som sa spojiť diétu s nízkym obsahom uhľovodíkov s bezlepkovou diétou a odhadnúť, ako to môže zmeniť vašu pohodu po 6 týždňoch. Existuje teória, že jednou z príčin hypotyreózy je neznášanlivosť potravín na lepky.

Byetta je dobrý prostriedok na zníženie telesnej hmotnosti a diabetes

43 rokov, 150 cm vysoký, hmotnosť 86 kg, diabetes typu 2. Pred troma rokmi utrpela ischemickú mozgovú príhodu s ochrnutím očí, víziou -5. Sťažnosti na bolesť a kŕče v nohách, rukách, bolestiach brucha, tukovú hepatózu pečene, dýchavičnosť, svrbenie pokožky, pohlavné orgány, prítomnosť akútnych hemoroidov (obávam sa, že sa s touto operáciou budem súhlasiť). Aj svalová slabosť, únava. Užívam inzulín protafan 12 U ráno a 12 hodín večer, ďalší aktrapid 5-6 IU 3 krát denne a Metformin 1000 tabliet 2 krát denne.

Prečítajte si program liečby cukrovky typu 2 a dôsledne ho dodržiavajte. Cukor sa normalizuje. Počas týždňa pocítite zlepšenie Vášho stavu.

Čítal som vaše články, mám obezitu, podstúpil som testy, tu sú výsledky: [zníženie] glukózy 6,52 a dnes na prázdny žalúdok ráno 7,6, glykovaný hemoglobín 5,4%. Vek 42 rokov, hmotnosť 107 kg s výškou 164 cm. Všetko som pochopil o diéte s nízkym obsahom sacharidov. Myslím, že vitamíny skupiny B a horčík môžem piť. Otázkou je - je potrebné použiť akékoľvek lieky, napríklad kríž, victózu, tryptofán a niacín?

> Tu sú výsledky: [cut]

Normy môžete ľahko nájsť na internete a porovnať ich s výsledkami. Nie je to nič, čo ma to zaťažuje.

Váš glykovaný hemoglobín a krvné testy na glukózu sú zvláštne nesprávne. Možno nie je presný glukometr. Skontrolujte glukomera, ako je tu popísané.

> lieky, ako kríž,
> Victóza, tryptofán a niacín

Crestor. Žiť nízkym obsahom karbovej stravy po dobu 6 týždňov. Nasledujte to opatrne po celú dobu! Potom opäť urobte krvné testy na cholesterol. S vysokou pravdepodobnosťou sa vaše výsledky zlepšia bez tohto lieku. Prečítajte si pokyny, aké sú jeho bohaté vedľajšie účinky. Odporúčam vám, aby ste začali užívať len vtedy, ak je diéta s nízkym obsahom sacharidov bez "chémie" zle, pomôže dosiahnuť normálnu hladinu cholesterolu. V skutočnosti je to nepravdepodobné. Ak sa váš cholesterol nezlepšuje, máte buď zlú diétu, alebo máte problémy s hormónmi štítnej žľazy. Potom je treba liečiť, a nie prehltnúť cristo ani iné statíny.

Viktoza. Je nevyhnutné vykonať úplnú sebakontrolu krvného cukru, ako je tu popísané. Rozhodnutie o tom, či sa vikózuje proti diéte s nízkym obsahom sacharidov, rozhoduje o jej výsledkoch. S vysokou pravdepodobnosťou váš cukor a bez neho normalizuje. Viktoza na zníženie chuti do jedla - je ďalšia vec. Vyskúšajte nasledujúce. Žiť týždeň na diétu s nízkym obsahom sacharidov a konzumovať bielkovinové jedlá aspoň raz za 4 hodiny, takže hladina cukru v krvi nikdy neklesne pod normál. Možno v dôsledku toho dôjde k úpadku úzkosti. Vždy si s sebou vezmite proteínové občerstvenie! Napríklad plátky šunky. Vyskúšajte všetky metódy, ktoré sú opísané v našom článku o strate hmotnosti. A to len vtedy, keď to všetko nepomôže kontrolovať žravosť - potom už vtlačiť zábery.

Tryptofán. Podľa môjho názoru to nie je efektívny hypnotický. Dávam prednosť 5-HTP. Tieto kapsuly pomáhajú pri depresii, zlepšujú kontrolu chuti do jedla a spánku. Najdôležitejšie je ich každý deň, aj keď je všetko v poriadku.

Niacín. No, toto je dlhá téma. V dávkach, ktoré sú potrebné na zlepšenie cholesterolu, spôsobuje návaly horúčavy. Vyhľadávajte na webe.

Ak analýzy preukázali problémy s hormónmi štítnej žľazy, najmä s T3, potom sa obráťte na endokrinológa a vezmite lieky, ktoré predpíše. Len nepočúvajte jeho rady o strave :).

Vitajte! 65 rokov, typ 2, výška 155 cm, hmotnosť 49-50 kg. Pred 4 mesiacmi som stratil 7 kg prudko. Nadváha netrpeli. Vízia je zlá - napísali okuliare na prácu +4, ale napriek tomu nevidím malé písmená bez lupy. Hypoxia myokardu pravej komory, hypotrofia ľavej komory, ateroskleróza, chronická steatohepatitída. Cholesterol bol 7,5 - užívam atoris, teraz 4,7. Krvný tlak 160/80 - užívam enalapril 1 denne, amlodipín na noc. Po užití lieku je tlak 130/70. Analýzy - glykovaný hemoglobín 8%, cukor v moči 28. užívam glukózu, kardiomagnyl, atoris, začal som piť magnelis-B6, 2 tablety 3 krát denne. Mám diabetes LADA? V noci môže byť inzulín užívaný na prázdny žalúdok? Naozaj potrebujem tvoju radu. Ďakujem vám.

> Mám cukrovku LADA?

Nie, diabetes typu 2 sa zmenil na ťažký diabetes typu 1. A LADA je mierny diabetes typu 1.

> V noci môže inzulín
> dostať sa na prázdny žalúdok?

Povedz mi, prosím, a Viktoza nepodnecuje pankreasu?

> a Viktoza stimuluje pankreasu?

V zmysle, v akom to deriváty sulfonylmočoviny robia, nie, neindukuje.

Ale prečítajte si pokyny pre jej kontraindikácie a vedľajšie účinky.

Dobrý deň! Mám 51 rokov, výška 162 cm, hmotnosť 103 kg. Diabetes typu 2 od roku 1998. Prijaté iba Siofor počas všetkých týchto rokov. Cukor na prázdny žalúdok postupne narástol na 10. Vo februári, po chrípke a antibiotickej liečbe, sa cukor stal prázdnym žalúdkom 18,6. V nemocnici začali pichať inzulín, potom sa preniesli na Amaril a Galvus sa stretli s 1000. Boli ich zbití až na 8-9 na prázdny žalúdok. Od apríla som začal pichať Viktosu plus Glucophage Long 1000 večer. Piť taurín dvakrát denne, 250 mg, horčík B6 v noci 2 tablety s dávkou 48 mg. Zvyčajne nasledujem diétu s nízkym obsahom sacharidov, ale raz za tri dni som sa rozpadla - jesím kus chleba alebo chlieb. Cukor klesol na 6,7 ​​na prázdny žalúdok. Plávam v bazéne dvakrát týždenne. Od februára poklesla hmotnosť o 7 kg.
Povedzte mi, je možné ďalšie zníženie cukru na normálne, a čo je najdôležitejšie, ako? A robím všetko správne? Možno budete musieť zvýšiť dávku lieku Victoza alebo Glucophage? Ďalšie problémy zahŕňajú: tukovú hepatózu pečene, žlčové kamene, chronickú pankreatitídu, vysoký krvný tlak, recidivujúcu nespavosť, hypertrofickú kardiomyopatiu. Boli tiež znepokojení slabosťou, chronickou únavou,
podráždenosť. Po znížení obsahu cukru a hmotnosti som sa začal cítiť lepšie.

A robím všetko správne?

Potrebujete inzulínové snímky. Bez nich, zo všetkých ostatných aktivít bude mať malý význam.

Piť taurín dvakrát denne, 250 mg, horčík B6 v noci 2 tablety s dávkou 48 mg.

Uvedené dávky doplnkov sú 4-5 krát nižšie ako tie, ktoré potrebujete.

PPG 1 lieky

Moderný pokrok v štúdii patogenézy a farmakoterapie cukrovky typu 2 nepochybne zlepšili kvalitu a prognózu života pacientov trpiacich touto chorobou. Avšak viac ako dve tretiny pacientov s diabetes mellitus 2. typu nedosiahli cieľové glykemické hodnoty.

Chronická hyperglykémia prispieva k rýchlej progresii všetkých komplikácií diabetes mellitus, najmä kardiovaskulárnych, ktoré sú príčinou nielen predčasnej invalidity, ale aj smrti pacientov.

Vysoká prevalencia chronickej dekompenzácie metabolizmu uhľohydrátov má objektívne a subjektívne dôvody. Neskorá diagnóza cukrovky typu 2 zostáva preto príčinou nízkej účinnosti väčšiny perorálnych hypoglykemických liekov. Prakticky všetky tradičné hypoglykemické činidlá nebránia masovej strate funkčných beta buniek, čo skracuje dobu ich účinnosti pri liečbe diabetikov.

Pacienti po mnoho rokov dostávajú terapiu, ktorá neposkytuje cieľové hodnoty glykovaného hemoglobínu. Liečba inzulínom je predpísaná oveľa neskôr ako skutočná potreba tohto typu liečby.

Odôvodnená úzkosť lekárov a pacientov z hľadiska rizika hypoglykémie a prírastku hmotnosti v kombinácii s neuspokojivou sebakontrolu znižuje účinnosť titrácie dávky inzulínu na cieľ a spomaľuje čas na včasné zintenzívnenie liečby inzulínom.

Na pozadí neúčinnej terapie, chronickej hyperglykémie a glukózovej toxicity sa postupne znižuje funkčná aktivita beta buniek pankreasu, čo zasa sťažuje prístup k cieľu terapie a dosiahnutie stabilnej kompenzácie diabetes mellitus.

V roku 1932 La Barre najprv navrhol termín "inkretín" pre hormón izolovaný zo sliznice hornej časti čreva s hypoglykemickým účinkom. Teraz je zrejmé, že vtedy vznikol základ pre vytvorenie skupiny liekov znižujúcich hladinu glukózy založených na účinkoch inkretínu.

Pred dvadsiatimi piatimi rokmi sa objavil jeden z hlavných humánnych inkretínov - glukagón-podobný peptid-1 (GLP-1), ktorý sa okamžite uvoľnil do krvi z črevných buniek počas príjmu potravy, vyvíjal silný vplyv závislý od glukózy na sekréciu inzulínu a inhiboval sekréciu glukagónu.

Získané v procese štúdia GLP-1, výsledky tvorili základ pre získanie nových 2 skupín liekov znižujúcich hladinu glukózy. Na endokrinológii sa nachádza samostatný článok "Januvia a ďalšie inkretinové mimetiká pri liečbe cukrovky", kde sa jedná o charakteristiky každej zo skupín zvlášť.

Najnovšie medzinárodné a národné štandardy na liečbu diabetes mellitus typu II, prijaté vo väčšine rozvinutých krajín vrátane Ruska, odporúčajú používať lieky založené na účinkoch inkretínov, najmä agonistov receptora GLP-1, akonáhle sa choroba zistí ako alternatíva tradičné hypoglykemické lieky.

Takéto odporúčania sú dôsledkom nielen ich vysokej účinnosti, ale tiež bezpečnosti agonistov receptora GLP-1 z hľadiska vývoja hypoglykémie. Navyše, na rozdiel od inhibítorov DPP-4 a tým aj iných skupín liekov znižujúcich hladinu glukózy (s výnimkou metformínu) môže terapia s agonistami receptora GLP-1 významne znížiť hmotnosť pacientov s nadváhou a obezitou.

Jemný mechanizmus účinku liekov v tejto skupine závislý od glukózy umožňuje väčšine pacientov dosiahnuť cieľ liečby bez zvýšenia rizika hypoglykémie. Bezpečnosť agonistov receptora GLP-1 významne zvyšuje šance na bezpečnú dosiahnutie optimálnej kontroly, zlepšenie dlhodobej prognózy a zníženie kardiovaskulárneho rizika, najmä u starších pacientov a pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami.

V ďalšom článku sa budeme zaoberať jedným zo zástupcov skupiny agonistov GLP-1 a jeho podrobným opisom, ako aj výsledkami priamych porovnávacích štúdií. Aby ste si nenechali ujsť, odporúčame vám prihlásiť sa na stránky.

Victoza® (Victoza®)

Účinná zložka:

obsah

Farmakologická skupina

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

3D obrázky

štruktúra

Opis dávkovej formy

Bezfarebný alebo takmer bezfarebný transparentný roztok.

Farmakologický účinok

farmakodynamika

Lyraglutid je analóg ľudského GLP-1, produkovaný rekombinantnou DNA biotechnológiou s použitím kmeňa Saccharomyces cerevisiae, ktorý má 97% homológiu s ľudským GLP-1, ktorý viaže a aktivuje receptory GLP-1 u ľudí. Receptor GLP-1 slúži ako cieľ pre natívny GLP-1, endogénny inzulín hormónu, ktorý stimuluje sekréciu inzulínu závislej od glukózy v beta bunkách pankreasu. Na rozdiel od natívneho GLP-1, farmakokinetické a farmakodynamické profily liraglutidu umožňujú podávanie pacientom 1 krát denne.

Profil dlhodobého pôsobenia liraglutidu v s / c injekcii je zabezpečený troma mechanizmami: sebapoškodzovanie, v dôsledku čoho dochádza k pomalému vstrebávaniu liečiva; viazanie sa na albumín a vyššia hladina enzymatickej stability vzhľadom na DPP-4 a enzýmovú neutrálnu endopeptidázu (NEP), ktorá zaisťuje dlhý T1/2 liek z plazmy. Účinok liraglutidu je dôsledkom interakcie so špecifickými receptormi GLP-1, v dôsledku čoho sa zvyšuje hladina cAMP. Pri pôsobení liraglutidu dochádza k stimulácii sekrécie inzulínu závislej od glukózy a k zlepšeniu funkcie pankreatických beta-buniek. Súčasne pod účinkom liraglutidu dochádza k potlačeniu nadmerne vysokej sekrécie glukagónu závislej od glukózy. Takže so zvýšením koncentrácie glukózy v krvi sa stimuluje sekrécia inzulínu a sekrécia glukagónu sa potláča. Na druhej strane, počas hypoglykémie, liraglutid znižuje sekréciu inzulínu, ale neinhibuje sekréciu glukagónu. Mechanizmus zníženia hladín glukózy v krvi zahŕňa aj mierne oneskorenie vyprázdňovania žalúdka. Lyraglutid znižuje telesnú hmotnosť a znižuje tukové tkanivá mechanizmami, ktoré znižujú hlad a znižujú spotrebu energie.

GLP-1 je fyziologický regulátor chuti do jedla a príjmu kalórií a receptory GLP-1 sa nachádzajú vo viacerých oblastiach mozgu zapojených do procesov regulácie chuti do jedla.

V štúdiách na zvieratách došlo k periférnemu podaniu liraglutidu k zachyteniu lieku v špecifických oblastiach mozgu vrátane hypotalamu, kde liraglutid prostredníctvom špecifickej aktivácie receptorov GLP-1 zvýšil saturačné signály a oslabily hladové signály, čo viedlo k zníženiu telesnej hmotnosti.

Štúdie na pokusných zvieracích modeloch s pre-diabetes ukázali, že liraglutid spomaľuje vývoj diabetu. Diagnostika in vitro ukázala, že liraglutid je silný faktor špecifickej stimulácie proliferácie beta buniek pankreasu a zabraňuje smrti beta buniek (apoptóza) indukovaných cytokínmi a voľnými mastnými kyselinami. In vivo, liraglutid zvyšuje biosyntézu inzulínu a zvyšuje hmotnosť beta buniek u experimentálnych zvieracích modelov s diabetes mellitus. Keď sa koncentrácia glukózy normalizuje, liraglutid zastavuje zvyšovanie hmotnosti beta buniek pankreasu.

Liek Viktoza ® má dlhú 24-hodinovú účinnosť a zlepšuje kontrolu glykémie znížením koncentrácie glukózy nalačno a po jedle u pacientov s diabetom 2. typu.

Sekrécia inzulínu závislá od glukózy. So zvýšenou koncentráciou glukózy v krvi, liraglutid zvyšuje sekréciu inzulínu. Pri použití infúzie glukózy krok za krokom sa sekrécia inzulínu po podaní jednej dávky lieku Victoz pacientom s diabetom typu 2 zvyšuje na úroveň porovnateľnú so zdravými jedincami (obrázok 1).

Obrázok 1. Priemerná rýchlosť sekrécie inzulínu (SIH) v porovnaní s koncentráciou glukózy po jednorazovej dávke 7,5 μg / kg (0,66 mg) alebo placeba u pacientov s diabetes mellitus 2. typu (N = 10) liečba zdravých jedincov (N = 10) počas postupnej infúzie glukózy (štúdia 2063)

Funkcia beta buniek pankreasu. Liečivo Viktoza ® zlepšuje funkciu beta buniek pankreasu, čo je potvrdené prvou a druhou fázou inzulínovej odpovede a maximálnou sekrečnou aktivitou beta buniek. Farmakodynamické štúdie pacientov s diabetom 2. typu preukázali zotavenie prvej fázy sekrécie inzulínu (IV inzulín), zlepšenie druhej fázy sekrécie inzulínu (hyperglykemická svorka) a maximálny test sekrécie inzulínu (test na stimuláciu arginínu).

Počas 52-týždňovej liečby s Viktozom došlo k zlepšeniu funkcie pankreatických beta-buniek, čo potvrdzuje hodnotenie homeostatického modelu funkcie pankreatických beta-buniek (index HOMA) a pomeru inzulínu k proinzulínu.

Sekrécia glukagónu. Liek Viktoza ®, ktorý stimuluje sekréciu inzulínu a potláča sekréciu glukagónu, znižuje koncentráciu glukózy v krvi. Victoza ® neuloží glukagónovú odpoveď na nízke koncentrácie glukózy. Navyše, na pozadí lieku Viktoza® je nižšia produkcia endogénnej glukózy.

Vyprázdňovanie žalúdka. Liek Viktoza ® spôsobuje mierne oneskorenie vyprázdňovania žalúdka, čo vedie k zníženiu intenzity postprandiálnej glukózy v krvi.

Telesná hmotnosť, zloženie tela a spotreba energie. U pacientov so zvýšenou telesnou hmotnosťou, zahrnutých do dlhodobých klinických štúdií lieku Viktoza ®, došlo k významnému zníženiu telesnej hmotnosti. Skenovanie pomocou metód CT a dvojrežimovej röntgenovej absorpcie (DERA) ukázalo, že strata telesnej hmotnosti bola spôsobená predovšetkým stratou adipózneho tkaniva u pacientov. Tieto výsledky sa vysvetľujú skutočnosťou, že pacienti počas liečby Viktozom znížili hladinu a spotrebu energie.

Elektrofyziológia srdca (EFS). V štúdii EFS bol testovaný účinok lieku Victoza na repolarizačný proces v srdci. Použitie lieku Viktoza v rovnovážnej koncentrácii v dennej dávke až do 1,8 mg nespôsobuje predĺženie korigovaného QT intervalu.

Klinická účinnosť. 3992 pacientov s diabetom 2. typu bolo randomizovaných do 5 dvojito zaslepených klinických štúdií bezpečnosti a účinnosti, ktoré sa vykonali s cieľom posúdiť účinok lieku Victoza na kontrolu glykémie. Liečba liekom Victoza spôsobuje klinicky a štatisticky významné zlepšenie HbA1c, koncentrácie glukózy nalačno a postprandiálnej glukózy v porovnaní s placebom.

Tieto štúdie zahŕňali 3978 pacientov, ktorí dostávali liečbu (2501 pacientov dostávali liek Viktoza®), 53,7% mužov a 46,3% žien, 797 pacientov (508 pacientov liečených liekom Viktoz®) malo vek ≥ 65 rokov a 113 pacientov 66 dostali liečbu s Viktozom) boli vo veku ≥ 75 rokov.

Glykemická kontrola. Liek Viktoza vo forme monoterapie po dobu 52 týždňov spôsobuje štatisticky významné (pacientky, ktoré predtým dostali terapiu vo forme diéty a cvičenia) (štúdia 1573)

U pacientov s HbA1c nad 9,5% v počiatočnom štádiu štúdie sa tento ukazovateľ znížil o 2,1% na pozadí monoterapie s Viktoza®, zatiaľ čo u pacientov zúčastňujúcich sa kombinovaných klinických štúdií s Viktoza® bola priemerná hladina HbA1c pokles o 1,1-2,5%.

Počas 26-týždňovej kombinovanej liečby s metformínom, sulfonylmočovinou alebo metformínom a tiazolidíndiónom, Viktoz® spôsobil štatisticky významné (p® a metformín), pridanie inzulínu detemiru poskytlo vyššiu účinnosť v porovnaní s liečbou Viktoza® a metformínom po 26 týždňoch liečby (zníženie HbA1c o 0,52%).

Bolo dokázané, že účinnosť lieku Victoza v dávke 0,6 mg v kombinácii so sulfonylmočovinou alebo metformínom je lepšia ako placebo, ale zároveň je nižšia v porovnaní s dávkami 1,2 a 1,8 mg.

Pomer pacientov, ktorí dosiahli pokles HbA1c. Na základe monoterapie s Viktozom počas 52-týždňovej štúdie počet pacientov, ktorí dosiahli HbA1c ® v kombinácii s metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny alebo kombináciou metformínu a tiazolidíndiónov, počet pacientov, ktorí dosiahli hladinu HbA1c ≤ 6,5%, štatisticky významne zvýšený (p <0,0001) v porovnaní s počtom pacientov, ktorí dostávali liečbu perorálnymi hypoglykemickými liekmi bez pridania lieku Viktoza ®.

U skupín pacientov, ktorí nedosiahli adekvátnu glykemickú kontrolu pri liečbe liekom Victoza® a metformín, percento pacientov, ktorí dosiahli cieľovú HbA1c (® podarilo dosiahnuť HbA1c ® 1,8 mg v porovnaní s placebom ako doplnok inzulínu a / alebo perorálnych hypoglykemických liekov u pacientov s diabetes mellitus 2. typu a mierne poškodenou renálnou dysfunkciou Victoza ® bola účinnejšia pri znižovaní HbA1c po 26 týždňoch (-1,05% v porovnaní s -0,38%, p® v porovnaní s placebom (52,8% v porovnaní s 19,5%, p) došlo k štatisticky významnému zníženiu telesnej hmotnosti v porovnaní s placebom s pacientmi užívajúcimi placebo (-2,41 kg oproti -1,09 kg, p = 0,0052) Riziko vzniku hypoglykemických epizód medzi dvoma skupinami terapií bolo porovnateľné Bezpečnostný profil lieku Victoza bol vo všeobecnosti podobný bezpečnostnému profilu v iných štúdiách s Viktozom.

Glykémia na prázdny žalúdok. Koncentrácia glukózy nalačno sa znížila o 13-43,5 mg% (0,72-2,42 mmol / l) na pozadí použitia lieku Viktoza® ako monoterapie, tak v kombinácii s jedným alebo dvoma perorálnymi hypoglykemickými látkami. Tento pokles sa pozoroval počas prvých dvoch týždňov liečby.

Postprandiálna glykémia. Pri použití lieku Viktoza ® sa pozoroval pokles koncentrácie postprandiálnej glukózy po každom z troch denných jedál o 31-49 mg% (1,68-2,71 mmol / l).

Telesná hmotnosť 52-týždňová monoterapia s Viktoza bola spojená s trvalou stratou hmotnosti.

Počas celej klinickej štúdie bola trvalá strata hmotnosti spojená aj s použitím Viktozy v kombinácii s metformínom av kombinácii s kombináciami metformínu a sulfonylmočoviny alebo derivátov metformínu s tiazolidíndiónom.

Pokles telesnej hmotnosti u pacientov užívajúcich Viktozu v kombinácii s metformínom bol tiež pozorovaný po pridaní inzulínu detemir.

Najväčší pokles telesnej hmotnosti bol pozorovaný u pacientov, ktorí mali začiatok štúdie zvýšený BMI.

Monoterapia s liekom Viktoz počas 52 týždňov spôsobila zníženie priemerného objemu pása o 3 až 3,6 cm.

Zníženie telesnej hmotnosti sa pozorovalo u všetkých pacientov, ktorí dostali liečbu liekom Viktoza ®, bez ohľadu na to, či sa u nich vyskytla vedľajšia reakcia vo forme nevoľnosti.

Liek Viktoza ® v kombinovanej terapii s metformínom znížil objem podkožného tuku o 13 - 17%.

Nealkoholická steatohepatóza. Liek Viktoza ® znižuje závažnosť steatohepatózy u pacientov s diabetom 2. typu.

Imunogenicita. Vzhľadom na možnosť imunogénneho účinku proteínových a peptidových liekov môže použitie Victozy® u pacientov viesť k tvorbe protilátok proti liraglutide. Tvorba protilátok sa pozorovala v priemere u 8,6% pacientov. Tvorba protilátok neznižuje účinnosť lieku Viktoza ®.

Hodnotenie vplyvu na CAS. Dlhodobé klinické štúdie ukázali, že Victoza® znižuje krvný tlak v priemere o 2,3-6,7 mmHg. Art. počas prvých 2 týždňov liečby. Liek Viktoza ® znižoval výskyt metabolického syndrómu v súlade s definíciou správy skupiny III odborníkov na liečbu dospelých (ATRIII). Zníženie SBP sa vyskytlo pred stratou hmotnosti.

V retrospektívnej analýze závažných nežiaducich účinkov z kardiovaskulárneho systému (úmrtie v dôsledku kardiovaskulárnych ochorení, infarktu myokardu, mŕtvice) podľa všetkých dlhodobých štúdií a štúdií priemerného trvania fázy II a III (v rozmedzí od 26 do 100 týždňov) vrátane 5 607 pacientov (3651 pacient dostal liek Viktoza®), nepreukázalo sa žiadne zvýšenie kardiovaskulárneho rizika (pomer incidencie 0,75 (95% CI 0,35, 1,63) vzhľadom na kombinovaný koncový bod, keď a Victoza®, na rozdiel od všetkých porovnávacích liekov (metformín, glimepirid, rosiglitazón, inzulín glargín, placebo) Pacienti s vysokým kardiovaskulárnym rizikom boli vylúčení zo štúdií a výskyt závažných kardiovaskulárnych príhod v štúdiách bol nízky (6,02 1000 pacient-rokov u pacientov liečených Viktozom a 10,45 pacientov - u pacientov, ktorí dostávali všetky porovnávacie lieky), čo bráni uzavretiu jednoznačných záverov.

Ďalšie klinické údaje. V otvorenej štúdii, ktorá porovnávala účinnosť a bezpečnosť lieku Viktoz v dávke 1,8 mg a lixisenatidu v dávke 20 μg u 404 pacientov s nízkou glykemickou kontrolou počas liečby metformínom (priemerná hodnota HbA1c 8,4%), liek Viktoza ® účinnejšie znížil hladinu HbA1c v porovnaní s líxisenatidom po 26 týždňoch liečby (-1,83% v porovnaní s -1,21%, p v porovnaní s lixisenatidom (74,2% v porovnaní s 45,5%, p v porovnaní s lixisenatidom (- 2,85 v porovnaní s -1,70 mmol / l, p® a -3,7 kg pri použití lixisenatidu.) Bezpečnostný profil Victozy® a lixisenatidu bol vo všeobecnosti porovnateľný. liek Viktoza ®.

V porovnávacej štúdii účinnosti a bezpečnosti lieku Viktoz® (v dávkach 1,2 a 1,8 mg) a inhibítora DPP-4, sitagliptín v dávke 100 mg u pacientov, u ktorých sa nedosiahla adekvátna kontrola liečby metformínom po 26 týždňoch liečby, bol najlepší pokles HbA1c s použitím lieku Viktoza v oboch dávkach v porovnaní so sitagliptínom (-1,24, -1,5% v porovnaní s -0,9%, p® v porovnaní so sitagliptínom (43,7 a 56% v porovnaní s 22%, p, bol signifikantne vyšší v porovnaní s pacientmi užívajúcimi sitagliptín (-2,9 a -3,4 kg v porovnaní s -1 kg, p, nauzea bola častejšia, ale nauzea bola prechodná.

Incidencia miernej hypoglykémie bola mierne odlišná pri liečbe liekom Victoza® a sitagliptínom (0,178 a 0,161 verzus 0,106 prípadov / pacient ročne). Zníženie HbA1c a výhoda lieku Viktoza® v porovnaní so sitagliptínom pozorovaná po 26 týždňoch liečby liekom Viktoz® (1,2 a 1,8 mg) bola udržiavaná po 52 týždňoch liečby (-1,29 a -1,51% v porovnaní s -0, 88%, p, čo viedlo k ďalšiemu a štatisticky významnému zníženiu HbA1c v 78. týždni liečby (0,24 a 0,45%, 95 CI: od 0,41 do 0,07 a od -0,67 do 0,23), ale kontrolná skupina pacientov nebola dostupná.

V porovnávacej štúdii účinnosti a bezpečnosti lieku Viktoza® (v dávke 1,8 mg) a exenatidu (v dávke 10 μg dvakrát denne) u pacientov, u ktorých sa nedosiahla adekvátna kontrola liečby metformínom a / alebo derivátmi sulfonylmočoviny po 26 týždňoch použitia Viktoza ® zaznamenal väčší pokles hladiny HbA1c v porovnaní s exenatidom (-1,12% v porovnaní s -0,79%, p v porovnaní s exenatidom (54,2% v porovnaní s 43,4%, p = 0,0015). telesná hmotnosť - asi 3 kg.

Počet pacientov, ktorí hlásili nevoľnosť, bol nižší v skupine pacientov, ktorí dostali liek Viktoza ®, v porovnaní s exenatidom. Výskyt miernej hypoglykémie bol významne nižší u skupiny pacientov liečených Viktoza® v porovnaní s exenatidom (1,932 verzus 2,6 prípadov / pacient ročne, p = 0,01). Po 26 týždňoch užívania exenatidu sa pacienti preniesli na Viktoza, čo viedlo k ďalšiemu zníženiu indexu HbA.1c v 40. týždni liečby (-0,32%, p počas 52 týždňov zlepšil senzitivitu na inzulín v porovnaní so sulfonylmočovinovými preparátmi, čo sa odhalilo s použitím homeostatického modelu na hodnotenie inzulínovej rezistencie HOMA-IR.

farmakokinetika

Absorpcie. Absorpcia liraglutidom po sc injekcii je pomalá, Tmax v plazme - 8-12 hodín po podaní dávky lieku. Cmax plazmatický liraglutid po injekcii s / c v jednej dávke 0,6 mg je 9,4 nmol / l. Po zavedení liraglutidu v dávke 1,8 mg, jeho priemerná hodnota Css v plazme (AUC τ / 24) dosahuje približne 34 nmol / l. Expozícia liraglutidu (proces expozície lieku) sa zvyšuje v pomere k podanej dávke. Po zavedení liraglutidu v jednej dávke je intraindividuálny variačný koeficient pre AUC 11%. Absolútna biologická dostupnosť liraglutidu po sc injekcii je približne 55%.

Distribution. Zdá sa, že vd liraglutida v tkanivách po s / c injekcii - 11-17 litrov. Medium Vd liraglutida po zavedení / v úvode - 0,07 l / kg. Lyraglutid sa do značnej miery viaže na plazmatické bielkoviny (> 98%).

Metabolizmus. Po 24 hodinách po podaní jedinej dávky (3H) -ligragtidu značeného rádioaktívnym izotopom zdravým dobrovoľníkom zostala hlavná zložka plazmy nezmenený liraglutid. Boli detekované dva plazmatické metabolity (≤9 a ≤5% celkovej hladiny rádioaktivity v krvnej plazme). Lyraglutid sa metabolizuje ako veľké proteíny bez účasti akéhokoľvek špecifického orgánu ako cesty vylučovania.

Odstúpenie. Po podaní dávky (3H) -gulutidu sa nezmenil nezmenený liraglutid v moči alebo výkaloch. Iba nepodstatná časť podanej rádioaktivity vo forme metabolitov spojených s liraglutidom (6 a 5%) bola vylúčená obličkami alebo cez črevá. Rádioaktívne látky v obličkách alebo cez črevá sa vylučujú hlavne počas prvých 6 až 8 dní po podaní dávky a sú to tri metabolity. Priemerná klírens vylučovaná po podaní lieku liraglutid v jednej dávke je približne 1,2 l / h s elimináciou T1/2 približne 13 hodín

Špeciálne skupiny pacientov

Starší vek: údaje z farmakokinetických štúdií u skupiny zdravých dobrovoľníkov a analýza farmakokinetických údajov získaných u populácie pacientov vo veku 18 až 80 rokov naznačujú, že vek nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetické vlastnosti liraglutidu.

Pohlavie: Farmakokinetická analýza založená na populácii údajov získaných zo štúdie účinku liraglutidu u pacientov u mužov a pacientov a údaje z farmakokinetických štúdií u skupiny zdravých dobrovoľníkov naznačujú, že pohlavie nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetické vlastnosti liraglutidu.

Etnická skupina: farmakokinetická analýza údajov získaných pri štúdii účinku liraglutidu u jedincov rasy bielych, čiernych, ázijských a latinskoamerických na základe populácie naznačuje, že etnicita nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetické vlastnosti liraglutidu.

Obezita: populačná farmakokinetická analýza údajov naznačuje, že BMI nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetické vlastnosti liraglutidu.

Poškodenie funkcie pečene: Farmakokinetické vlastnosti liraglutidu sa skúmali v klinickej štúdii jednej dávky lieku u jedincov s rôznym stupňom zlyhania pečene. Štúdia zahŕňala pacientov s miernym zlyhaním pečene (podľa klasifikácie Child Pugh, závažnosť ochorenia je 5-6 bodov) a závažné zlyhanie pečene (podľa klasifikácie Child Pugh, závažnosť ochorenia je> 9 bodov). Expozícia liraglutidu v skupine pacientov so zhoršenou funkciou pečene nebola vyššia ako u skupiny zdravých jedincov, čo naznačuje, že zlyhanie pečene nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetiku liraglutidu.

Poškodenie obličiek: Štúdia s jednorazovou dávkou sa skúmala farmakokinetika liraglutidu u pacientov s rôznym stupňom zlyhania obličiek. Táto štúdia zahŕňala subjekty s rôznym stupňom zlyhania obličiek: od mierneho (Cl kreatinínu 50-80 ml / min) až po závažné (Cl kreatinín® nebol hodnotený u detí.

Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní a genotoxicity neodhalili žiadne nebezpečenstvo pre ľudí.

V dvojročných štúdiách karcinogenity boli identifikované nádory C-buniek štítnej žľazy potkanov a myší, ktoré neboli fatálne. Netoxická dávka (NOAEL) u potkanov nebola stanovená. Vzhľad takýchto nádorov u opíc liečených liraglutidom počas 20 mesiacov nebol pozorovaný.

Výsledky získané počas testov na hlodavce súvisia so skutočnosťou, že hlodavce sú obzvlášť citlivé na ne-genotoxický špecifický mechanizmus sprostredkovaný receptorom GLP-1. Význam údajov získaných pre ľudí je nízky, ale nemožno ich úplne vylúčiť. Nezaznamenal sa výskyt žiadnych iných nádorov spojených s liečbou.

V štúdiách na zvieratách nebol nájdený žiadny priamy nepriaznivý účinok lieku na fertilitu, ale došlo k miernemu zvýšeniu frekvencie skorej embryonálnej smrti pri liečbe najvyššou dávkou lieku. Podávanie Viktozy® potkanom uprostred obdobia tehotenstva spôsobilo zníženie telesnej hmotnosti a rastu embryí s účinkom na rebrá, ktoré neboli úplne študované, a v skupine králikov - odchýlky v kostrovej štruktúre. Rast novorodencov v skupine potkanov počas liečby Viktozom® sa znížil a tento pokles trvalo stabilne v období po ukončení dojčenia v skupine modelov, ktoré dostávali vysoké dávky liraglutidu. Nie je známe, či je tento účinok spôsobený znížením príjmu kalórií v dôsledku priameho účinku GLP-1.

Indikácie lieku Viktoza ®

Victoza® je indikovaný u dospelých s diabetes mellitus typu 2 na pozadí diéty a cvičenia na dosiahnutie glykemickej kontroly ako:

- kombinovaná liečba s jedným alebo viacerými perorálnymi hypoglykemickými liekmi (s metformínom, derivátmi sulfonylmočoviny alebo tiazolidíndiónom) u pacientov, ktorí nedosiahli adekvátnu glykemickú kontrolu v predchádzajúcej liečbe;

- kombinovanej liečby s bazálnym inzulínom u pacientov, ktorí počas liečby liekom Victoza a metformín nedosiahli adekvátnu glykemickú kontrolu.

kontraindikácie

precitlivenosť na účinnú látku alebo iné zložky lieku;

anamnézou medulárnej rakoviny štítnej žľazy, vrátane rodina;

typu 2 viacnárodnej endokrinnej neoplázie.

Používanie lieku Viktoza ® je kontraindikované u nasledovných skupín pacientov av nasledujúcich prípadoch / ochoreniach z dôvodu nedostatku údajov o účinnosti a bezpečnosti:

diabetes typu 1;

diabetická ketoacidóza (pozri "Osobitné pokyny");

tehotenstva a dojčenia (pozri časť "Použitie počas tehotenstva a laktácie");

ťažké poškodenie funkcie obličiek;

abnormálna funkcia pečene;

chronické srdcové zlyhanie funkčnej triedy III - IV (v súlade s klasifikáciou NYHA (New York Heart Association);

zápalové ochorenie čriev (pozri "Osobitné pokyny");

diabetická gastroparéza (pozri "Osobitné pokyny");

vek detí do 18 rokov (pozri časť "Dávkovanie a podávanie").

S opatrnosťou: pacienti s chronickým zlyhaním srdca funkčnej triedy I - II (podľa klasifikácie NYHA); vek 75 rokov a viac (pozri "Osobitné pokyny", "Dávkovanie a podávanie"); ochorenie štítnej žľazy (pozri "Osobitné pokyny") - kvôli obmedzenej skúsenosti s používaním.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití lieku Viktoza u gravidných žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu lieku (pozri časť Farmakokinetika, Predklinické údaje o bezpečnosti). Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.

Je kontraindikované používať liek Viktoza počas tehotenstva, namiesto toho sa odporúča liečba inzulínom. Ak sa pacient pripravuje na tehotenstvo alebo tehotenstvo už začalo, liečba liekom Viktoza ® sa má ihneď ukončiť.

Nie je známe, či liraglutid prechádza do materského mlieka žien. Štúdie na zvieratách preukázali, že penetrácia liraglutidu a metabolitov úzkej štrukturálnej väzby do materského mlieka je nízka. Skúsenosti s používaním lieku Viktoza ® u dojčiacich žien chýba. Použitie lieku počas dojčenia je kontraindikované.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie zaznamenané nežiaduce reakcie počas klinických štúdií boli poruchy gastrointestinálneho traktu: veľmi časté bolo hlásené nevoľnosť a hnačka, vracanie, zápcha, bolesť brucha a dyspepsia. Na začiatku liečby liekom Viktoza ® sa tieto nežiaduce udalosti na gastrointestinálnom trakte môžu vyskytnúť častejšie; tieto reakcie zvyčajne ustupujú v priebehu niekoľkých dní alebo týždňov s pokračujúcou liečbou.

Bolesť hlavy a infekcie horných dýchacích ciest boli tiež často hlásené. Okrem toho bola hypoglykémia zaznamenávaná často a veľmi často pri použití lieku Viktoza® v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny. V kombinovanej terapii s derivátmi sulfonylmočoviny bola prevažne zaznamenaná silná hypoglykémia.

Nižšie je uvedený zoznam nežiaducich reakcií zaznamenaných v dlhodobých kontrolovaných štúdiách fázy III a spontánnych (postregistračných) správ. Frekvencia sprievodných spontánnych správ (po registrácii) bola vypočítaná na základe ich frekvencie v klinických štúdiách fázy IIIa. Nežiaduce reakcie sú zoskupené podľa orgánových systémov a frekvencie MedDRA. Frekvencia je definovaná nasledovne: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100 až ®.

* Tento fenomén je veľmi častý pri použití v kombinácii s inzulínom.

** Pozri "Špeciálne pokyny".

Opis jednotlivých nežiaducich reakcií

Hypoglykémia: Väčšina epizód potvrdenej hypoglykémie zaznamenaná počas klinických štúdií bola mierna. Počas klinických štúdií s použitím lieku Viktoza ® vo forme monoterapie sa nevyskytli žiadne prípady ťažkej hypoglykémie. Ťažká hypoglykémia sa môže vyskytnúť zriedkavo a je hlavne pozorovaná pri používaní lieku Victoza v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny (0,02 prípadov / pacienta za rok). Pri použití lieku Viktoza ® v kombinácii s inými perorálnymi hypoglykemickými liekmi (nie derivátmi sulfonylmočoviny) boli izolované prípady hypoglykémie (0,001 prípadov / pacient za rok).

Pri liečbe liekom Viktoz v dávke 1,8 mg v kombinácii s inzulínom detemir a metformínom sa nevyskytli žiadne prípady ťažkej hypoglykémie. Výskyt miernej hypoglykémie bol 0,228 prípadov / pacienta za rok. V skupinách pacientov liečených liraglutidom 1,8 mg a metformínom bol výskyt miernej hypoglykémie 0,034 a 0,115 prípadov / pacient za rok.

Na strane tráviaceho traktu: vo väčšine prípadov bola nevoľnosť mierna alebo mierna, bola prechodná a zriedkavo viedla k zrušeniu terapie. Percento pacientov s nežiaducimi reakciami vo forme nauzey (týždenne) v dlhodobej klinickej štúdii je znázornené na obr. 3.

Obrázok 3. Percento pacientov s nežiaducimi reakciami vo forme nevoľnosti v závislosti od týždňa - dlhodobá klinická štúdia.

20,7% pacientov, ktorí dostávali Victoza v kombinácii s metformínom, malo najmenej jednu epizódu nauzey a 12,6% malo aspoň jednu epizódu hnačky. Pri užívaní lieku Viktoza® v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny sa pozorovalo najmenej jedna epizóda nauzey u 9,1% pacientov a najmenej jeden prípad hnačky u 7,9%.

V priebehu dlhodobých placebom kontrolovaných klinických štúdií (26 týždňov alebo dlhšie) bola frekvencia vysadenia pacientov v dôsledku výskytu vedľajších účinkov 7,8% u skupiny pacientov užívajúcich liek Viktoza® a 3,4% u skupiny pacientov, ktorí dostávali porovnávacie lieky, Nežiaduce účinky (2,8% pacientov) a vracanie (1,5%) boli najčastejšie nežiaduce reakcie, ktoré viedli k prerušeniu liečby pacientov užívajúcich Viktoza®.

U pacientov vo veku nad 70 rokov môže byť výskyt nežiaducich reakcií z gastrointestinálneho traktu pri použití lieku Viktoza ® vyšší. Pri používaní lieku Victoza u pacientov s miernou a stredne ťažkou renálnou insuficienciou (Cl kreatinín 60-90 a 30-59 ml / min) môže byť výskyt nežiaducich reakcií z gastrointestinálneho traktu vyšší.

Reakcie v mieste podania: v priebehu dlhodobých (26 týždňov alebo viac) kontrolovaných štúdií u približne 2% pacientov, ktorí dostávali liek Viktoza ®, sa v mieste podania injekcie vyskytli reakcie. Tieto reakcie boli zvyčajne ľahké.

Pankreatitída: bolo hlásených niekoľko prípadov akútnej pankreatitídy (® opísal niekoľko prípadov anafylaktických reakcií sprevádzaných príznakmi ako je hypotenzia, rýchly srdcový rytmus, dýchavičnosť, periférny edém.

Zvýšte srdcovú frekvenciu. Hlásené prípady zvýšenej srdcovej frekvencie pri používaní lieku Viktoza ®. V dlhodobých klinických štúdiách s použitím lieku Viktoza® bol priemerný nárast srdcovej frekvencie oproti východiskovej hodnote 2 až 3 údery za minútu.

Dlhodobé klinické účinky neboli stanovené.

interakcie

Vyhodnotenie interakcie lieku in vitro. Liek Viktoza® vykazoval veľmi nízku schopnosť farmakokinetických interakcií s liekmi v dôsledku metabolizmu v systéme cytochrómu P450 (CYP), ako aj väzby na plazmatické bielkoviny.

Vyhodnotenie interakcie lieku in vivo. Mierne oneskorenie vyprázdňovania žalúdka pri použití lieku Viktoza ® môže ovplyvniť absorpciu súbežných perorálnych liekov. Štúdie liekových interakcií nepreukázali žiadne klinicky významné oneskorenie absorpcie týchto liekov. U niekoľkých pacientov liečených vakcínou Viktoza sa pozorovala aspoň jedna epizóda akútnej hnačky. Hnačka môže ovplyvniť vstrebávanie perorálnych liekov, ktoré sa používajú súčasne s Viktoza ®.

Warfarín a iné deriváty kumarínu. Interakčné štúdie sa neuskutočnili. Nie je možné vylúčiť klinicky významnú interakciu s účinnými látkami s nízkou rozpustnosťou alebo s úzkym terapeutickým indexom, ako je warfarín. Na začiatku liečby liekom Viktoz® u pacientov užívajúcich warfarín alebo iné deriváty kumarínu sa odporúča častejšie monitorovať MHO.

Paracetamol. Jednorázové použitie paracetamolu v dávke 1000 mg na pozadí používania lieku Viktoza ® nespôsobuje zmenu systémovej expozície. Cmax paracetamol v plazme klesol o 31% a priemer Tmax v krvnej plazme sa zvýšil o 15 minút. Pri súbežnom užívaní lieku Viktoza ® a paracetamolu nie je potrebná úprava dávky.

Atorvastatín. Jediné použitie atorvastatínu v dávke 40 mg na pozadí používania lieku Viktoza ® nespôsobuje zmenu systémovej expozície. Takže pri užívaní lieku Viktoza ® sa úprava dávky atorvastatínu nevyžaduje. Cmax atorvastatín v plazme klesol o 38% a priemer Tmax v plazme na pozadí použitia lieku Viktoza® sa zvýšil o 1 až 3 hodiny.

Grizeofulvín. Jediné použitie griseofulvínu v dávke 500 mg na pozadí používania lieku Viktoza ® nespôsobuje zmenu systémovej expozície. Cmax griseofulvín sa zvýšil o 37%, zatiaľ čo priemerný Tmax v plazme sa nezmenila. Úprava dávky griseofulvínu a iných liekov s nízkou rozpustnosťou a vysokou permeabilitou sa nevyžaduje.

Digoxín. Pri súčasnom jednorazovom podaní digoxínu v dávke 1 mg a prípravku Viktoza sa znížil AUC digoxínu o 16%; Cmax digoxín klesol o 31%. Priemer tmax digoxín v plazme sa zvýšil o 1 až 1,5 h. Na základe získaných výsledkov sa úprava dávky digoxínu počas užívania lieku Viktoza ® nevyžaduje.

Lizinopril. Jediné použitie lisinoprilu v dávke 20 mg na pozadí používania lieku Viktoza ® viedlo k 15% zníženiu AUC lizinoprilu; Cmax lizinopril sa znížil o 27%. Priemer tmax lizinoprilu v plazme na pozadí používania lieku Viktoza ® sa zvýšil o 6 až 8 hodín Na základe získaných výsledkov nie je potrebné upraviť dávku lisinoprilu počas užívania liraglutidu.

Perorálne kontraceptíva. Cmax etinylestradiol a levonorgestrel po ich jednorazovom použití počas liečby liekom Victoza znížili o 12 a 13%. Použitie obidvoch liekov spolu s liekom Viktoza ® sprevádzalo zvýšenie Tmax Tieto lieky počas 1,5 hodiny Klinicky významný účinok na systémovú expozíciu etinylestradiolu a levonorgestrelu v tele nemá žiadny obsah liraglutidu. Takže očakávaný antikoncepčný účinok obidvoch liekov počas liečby liekom Viktoza ® sa nemení.

Inzulín. Farmakokinetické alebo farmakodynamické interakcie lieku Victoza s inzulínom detemir sa nezistili pri jednorazovom podávaní inzulínu detemiru v dávke 0,5 U / kg s liekom Victoza v dávke 1,8 mg u pacientov s diabetom 2. typu.

Nekompatibilita. Látky pridávané k lieku Viktoza ® môžu spôsobiť degradáciu liraglutidu. Liek Viktoza ® sa nemôže miešať s inými liekmi vrátane s infúznymi roztokmi.

Dávkovanie a podávanie

P / c v oblasti brucha, stehna alebo ramena, kedykoľvek denne, bez ohľadu na jedlo. Miesto a čas injekcie sa môžu meniť bez úpravy dávky. Avšak je výhodné podávať liečivo približne v rovnakom čase dňa, v čase, ktorý je najvhodnejší pre pacienta. Ďalšie informácie o spôsobe použitia lieku Viktoza ® sú uvedené v Usmerneniach pre použitie. Liek Viktoza ® sa nemôže podávať v / in a / m.

Na zlepšenie gastrointestinálnej tolerancie je počiatočná dávka lieku 0,6 mg liraglutidu denne. Po použití lieku najmenej 1 týždeň sa má dávka zvýšiť na 1,2 mg. Existuje dôkaz, že u niektorých pacientov sa účinnosť liečby zvyšuje so zvýšením dávky lieku z 1,2 na 1,8 mg. S cieľom dosiahnuť najlepšiu kontrolu glykémie u pacienta as prihliadnutím na klinickú účinnosť sa dávka lieku Viktoza ® môže po aplikácii dávky 1,2 mg počas najmenej 1 týždňa zvýšiť na 1,8 mg. Použitie lieku v dennej dávke nad 1,8 mg sa neodporúča.

Liek Viktoza ® sa môže použiť okrem existujúcej liečby metformínom alebo kombinovanej terapie s metformínom s tiazolidíndiónom. Liečba metformínom a tiazolidíndiónom môže pokračovať v predchádzajúcich dávkach.

Liek Viktoza® sa môže pridať k prebiehajúcej liečbe derivátmi sulfonylmočoviny alebo k kombinovanej liečbe metformínom s derivátmi sulfonylmočoviny.

Pri pridávaní lieku Victoza do sulfonylmočoviny zvážte zníženie dávky derivátov sulfonylmočoviny, aby sa minimalizovalo riziko nežiaducej hypoglykémie (pozri "Osobitné pokyny").

Pri pridávaní lieku Victoza do bazálnej inzulínovej liečby je potrebné zvážiť zníženie dávky inzulínu, aby sa minimalizovalo riziko hypoglykémie (pozri "Osobitné pokyny").

Na úpravu dávky lieku Viktoz® sa nevyžaduje sebakontrolu krvnej glukózy. Avšak na začiatku liečby Viktozom® v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny alebo bazálneho inzulínu môže byť potrebné samočinné monitorovanie krvnej glukózy na úpravu dávky derivátov sulfonylmočoviny alebo bazálneho inzulínu.

Zmeškaná dávka. Ak sa vynechá dávka, Viktoza ® sa má podať čo najskôr do 12 hodín od času plánovanej dávky.

Ak trvanie podania trvá dlhšie ako 12 hodín, liek Viktoza ® sa má podávať nasledujúci deň v plánovanom čase.

Nasledujúci deň by sa nemala podať ďalšia alebo zvýšená dávka lieku Viktoz, aby sa kompenzovala vynechaná dávka.

Špeciálne skupiny pacientov

Starší vek (> 65 rokov): v závislosti od veku sa nevyžaduje úprava dávkovania. Existujú obmedzené skúsenosti s liekom u pacientov vo veku 75 rokov a starších (pozri časť "Farmakokinetika").

Zlyhanie obličiek: Úprava dávky sa nevyžaduje u pacientov s miernou až stredne ťažkou renálnou insuficienciou (C kreatinín 60-90 a 30-59 ml / min). Skúsenosti s použitím lieku u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (Cl kreatinín pod 30 ml / min) chýbajú. V súčasnosti je používanie lieku Viktoza ® u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek vrátane s konečným štádiom ochorenia obličiek, je kontraindikovaný (pozri časť "Farmakokinetika").

Zlyhanie pečene. V súčasnosti existujú obmedzené skúsenosti s používaním lieku Viktoza® u pacientov s hepatálnou insuficienciou, preto je kontraindikované jeho použitie u pacientov s miernou, stredne ťažkou alebo ťažkou hepatálnou insuficienciou (pozri časť "Farmakokinetika").

Deti a dospievajúci: Užívanie lieku Viktoza ® u detí a dospievajúcich do 18 rokov je kontraindikované kvôli nedostatku údajov o bezpečnosti a účinnosti.

Pokyny pre pacienta

Pred použitím pera striekačky Victoza® by ste mali starostlivo preštudovať uvedené pokyny.

Pero Victoza® obsahuje 18 mg liraglutidu. Pacient si môže zvoliť ktorúkoľvek z troch možných dávok: 0,6, 1,2 a 1,8 mg. Pero Victoza® je navrhnuté na použitie v kombinácii s jednorazovými ihlami NovoFine® alebo NovoTvist® s dĺžkou do 8 mm a hrúbkou do 32G (0,25 / 0,23 mm).

Príprava pera na injekciu

Skontrolujte názov a farebný kód na štítku pera striekačky, aby ste sa uistili, že obsahuje liraglutid. Použitie nesprávneho lieku môže byť škodlivé pre zdravie pacienta.

Odstráňte viečko z pera.

B. Odstráňte papierovú samolepku z jednorazovej ihly. Opatrne a pevne priskrutkujte ihlu na pero striekačky.

C. Odstráňte vonkajší kryt ihly a odložte ju stranou bez toho, aby ste ju odhodili.

D. Odstráňte vnútorný kryt ihly a vyhoďte ho.

Dôležité informácie. Pri každej injekcii používajte vždy novú ihlu. Takéto opatrenie zabráni kontaminácii, infekcii, úniku liečiva z injekčného pera, zablokovaniu ihiel a zaručuje presnosť dávkovania.

Dôležité informácie. Dodržiavajte pri manipulácii s ihlou preventívne opatrenia, aby ste pred použitím zabránili ohnutiu alebo poškodeniu ihly.

Dôležité informácie. Nikdy neumiestňujte vnútornú čiapočku naspäť na ihlu. Tým sa zabráni riziku náhodného prepichnutia ihlou.

Starostlivosť o injekčné pero

- Nesnažte sa opraviť pero sami alebo ho rozobrať;

- chráňte pero pred prachom, nečistotami a všetkými typmi kvapalín;

- Pero je možné čistiť handričkou navlhčenou jemným čistiacim prostriedkom. Nepoužívajte pero do vody, neumývajte ani neumývajte, pretože Mohlo by dôjsť k poškodeniu mechanizmu.

Pero injekčnej striekačky je určené na individuálne použitie - nemalo by sa prenášať na iné osoby. Uchovávajte injekčné pero mimo dosahu každého, najmä pre deti.

Skontrolujte funkčnosť pera

Pred použitím injekčného pera novej injekčnej striekačky vždy skontrolujte funkčnosť injekčného pera, ako je uvedené nižšie.

Ak pacient už používa pero, musí prejsť na stupeň H "Nastavenie dávky".

E. Otočte volič dávkovania, až kým symbol kontrolnej operácie v okne indikátora nebude vyrovnaný s indikátorom dávkovania.

F. Uchopte pero ihlou nahor, niekoľkokrát ju zacvaknite prstom tak, aby sa vzduchové bubliny posunuli na hornú časť kazety.

G. Počas držania injekčnej striekačky ihlou nahor stlačte tlačidlo Štart, kým sa v indikátore oproti indikátoru dávky neobjaví 0 mg. Na konci ihly by sa mala objaviť kvapka roztoku liraglutidu. Ak sa kvapka nezobrazí, opakujte operácie E - G, kým sa na konci ihly neobjaví kvapka liraglutidu. Ak sa po 4 opakovaniach vyššie uvedených operácií nezobrazí kvapka lieku na konci ihly, zmeňte ihlu na novú a znova opakujte operácie E-G. Ak sa kvapka liečiva na konci ihly neobjavila, znamená to, že injekčné pero je poškodené a pacient by mal použiť nové injekčné pero.

Dôležité informácie. Ak pacient prepustil pero na tvrdý povrch alebo mal pochybnosti o jeho plnej funkčnosti, pred začatím injekcie je potrebné pripevniť novú jednorazovú ihlu a skontrolovať činnosť pera striekačky.

Najprv sa musíte uistiť, že v indikátore je "0 mg" oproti indikátoru dávkovania.

H. Otáčajte voličom dávky, kým požadovaná dávka pacienta (0,6, 1,2 alebo 1,8 mg) v okne indikátora nie je na úrovni indikátora dávky (mg znamená mg). Mylne nastavenú dávku môžete opraviť otáčaním voliča dávky dopredu alebo dozadu, až kým sa požadované hodnoty dávky v indikátore nezhodujú s indikátorom dávkovania. Pri otočení dávkovača dozadu dávajte pozor, aby ste náhodou nestlačili tlačidlo štartu, aby ste zabránili uvoľneniu dávky liraglutidu. Ak sa selektor dávky zastavil skôr, ako sa dávka potrebná pacientom objavila v indikátore oproti dávkovaciemu indikátoru, znamená to, že liraglutid, ktorý zostal v injekčnom pere, nestačí na to, aby poskytol úplnú dávku. V tomto prípade by ste mali urobiť jeden z nasledujúcich dvoch krokov.

Zadajte požadovanú dávku v dvoch dávkach.

Otočte volič dávky ľubovoľným smerom, až kým dávka 0,6 alebo 1,2 mg oproti ukazovateľu dávky nie je. Vykonajte injekciu. Pripravte nové pero pre druhú injekciu a vstreknite zvyšok dávky (v miligramoch), aby ste dokončili celú dávku. Dávku lieku môžete rozdeliť medzi použitý a nový injekčný pero iba vtedy, ak bol pacient zaškolený alebo ak ho lekár odporučil. Na plánovanie dávok je potrebné použiť kalkulačku. Ak pacient nesprávne rozdelí dávku, môže podať nedostatočné alebo príliš veľké množstvo liraglutidu.

Injekcia úplnej dávky lieku novým injekčným perom.

Ak sa selektor dávky zastavil skôr, ako sa v ukazovateli oproti dávkovaciemu indikátoru objavil ukazovateľ 0,6 mg, pripravte novú injekčnú striekačku na injekciu a vstreknite celú dávku lieku pomocou novej rukoväti striekačky.

Dôležité informácie. Nepokúšajte sa vyberať iné dávky ako dávky 0,6; 1,2 alebo 1,8 mg. Čísla v okne ukazovateľa by mali byť presne oproti indikátoru dávkovania - táto situácia zabezpečuje, aby pacient dostal správnu dávku lieku.

Volič dávky klikne, keď sa otočí. Nepoužívajte tieto kliknutia na meranie dávky liraglutidu potrebného pacientom na injekciu.

Nepoužívajte stupnicu kazety na meranie dávky liraglutidu na injekciu - ukazuje nedostatočne presné hodnoty.

Vložte ihlu pod kožu injekčnou technikou odporúčanou lekárom alebo zdravotnou sestrou. Potom postupujte podľa pokynov uvedených nižšie:

I. Stlačte tlačidlo Štart, až kým sa nezastaví, kým sa na indikátore oproti ukazovateľu dávky neobjaví "0 mg". Treba venovať pozornosť: nedotýkajte sa ukazovateľa prstami a nestláčajte volič dávky - to môže spôsobiť zablokovanie mechanizmu rukoväte injekčnej striekačky. Držte stlačené tlačidlo spúšte celkom dovnútra a ihlu pod kožou po dobu najmenej 6 sekúnd. Tým sa zabezpečí zavedenie celej dávky lieku.

J. Odstráňte ihlu pod kožu. Pacient môže vidieť kvapku liraglutidu na konci ihly. Ide o normálny jav, ktorý neovplyvňuje dávku lieku, ktorý práve vstúpil.

K. Vložte koniec ihly do vonkajšieho krytu ihly bez toho, aby ste sa jej dotkli.

L. Keď je ihlica v uzávere, opatrne zatlačte vonkajší kryt ihly dopredu tak, aby ihla úplne zasunula. Potom odskrutkujte ihlu. Odstráňte ihlu, dodržiavajte bezpečnostné opatrenia a zatvorte rukoväť injekčnej striekačky uzáverom. Ak je pero prázdne, odskrutkujte ihlu a vyprázdnite prázdne pero bez ihly. Dodržiavajte miestne predpisy týkajúce sa likvidácie použitých zdravotníckych materiálov.

Dôležité informácie. Odstráňte použitú ihlu po každej injekcii a neklaďte pero striekačky s pripojenou ihlou.

Dôležité informácie. To pomôže zabrániť kontaminácii, infekcii a úniku liraglutidu z injekčného pera z pera injekčnej striekačky a zablokovaniu ihiel. Okrem toho zabezpečí presnosť dávkovania.

Dôležité informácie. Osoby poskytujúce opatrovateľskú starostlivosť by mali zvlášť manipulovať s použitými ihlami, aby sa vyhli náhodným injekciám a krížovým infekciám.

predávkovať

Podľa údajov z klinických štúdií a po registrácii lieku liraglutid sa zaznamenali prípady predávkovania s nárastom dávky až na 40-násobok odporúčanej dávky (72 mg). V prípade predávkovania bol dávkovanie viac ako 10 krát (18 mg denne) počas 7 mesiacov.

Príznaky: Pacienti spravidla zaznamenali ťažkú ​​nevoľnosť, zvracanie a hnačku, ale zotavili sa bez zvyškových účinkov. Žiadny z pacientov nemal závažnú hypoglykémiu.

Liečba: v prípade predávkovania liekom Viktoz ® sa odporúča vykonať príslušnú symptomatickú liečbu.

Špeciálne pokyny

Používanie lieku Viktoza ® je kontraindikované u pacientov s diabetes mellitus 1. typu alebo na liečbu diabetickej ketoacidózy.

Liek Viktoza ® nenahrádza inzulín.

Skúsenosti s používaním lieku Viktoza ® u pacientov so zlyhávaním srdca I - II funkčných tried v súlade s funkčnou klasifikáciou NYHA CHF sú obmedzené, preto sa u týchto pacientov má liek používať s opatrnosťou. Nie sú skúsenosti s používaním lieku Viktoza ® u pacientov s CHF III - IV funkčných tried v súlade s klasifikáciou NYHA CHF. Použitie lieku Viktoza u týchto pacientov je kontraindikované.

Skúsenosti s používaním lieku Viktoza ® u pacientov so zápalovým ochorením čriev a diabetickou gastroparézou sú obmedzené. Používanie lieku Viktoza ® u týchto skupín pacientov je kontraindikované, pretože spojené s vývojom prechodných nežiaducich reakcií z gastrointestinálneho traktu, ako je nevoľnosť, vracanie a hnačka.

Použitie agonistov GLP-1 bolo spojené s rizikom vzniku akútnej pankreatitídy. Počas klinických štúdií a obdobia po registrácii bol hlásený vývoj akútnej pankreatitídy. Pacienti by mali byť informovaní o charakteristických príznakoch akútnej pankreatitídy. Ak je podozrenie na pankreatitídu, liečba liekom Viktoza ® sa má okamžite prerušiť; v prípade potvrdenia akútnej pankreatitídy sa liečba liekom Victoza ® nemala obnoviť. Pri použití lieku u pacientov s pankreatitídou v anamnéze je potrebná opatrnosť.

Ochorenie štítnej žľazy

Počas klinických štúdií s liekom Viktoza ® u niektorých pacientov (najmä u pacientov, ktorí už mali ochorenie štítnej žľazy) boli hlásené vedľajšie účinky štítnej žľazy vrátane zvýšenia koncentrácie sérového kalcitonínu, nádorov štítnej žľazy a štítnej žľazy, a preto Viktoza® sa má u týchto pacientov používať opatrne (pozri časť "S opatrnosťou").

V postmarketingovom období mali pacienti liečení liraglutidom prípady karcinómu štítnej žľazy medulárnej. Dostupné údaje nepostačujú na zistenie alebo vylúčenie príčinnej súvislosti s nástupom medulárneho karcinómu štítnej žľazy s liraglutidom u ľudí. Je potrebné informovať pacienta o riziku vzniku medulárneho karcinómu štítnej žľazy a symptómoch nádoru štítnej žľazy (pečať na krku, dysfágia, dýchavičnosť, pretrvávajúci chrapot).

Pacienti užívajúci liek Viktoza v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny alebo bazálneho inzulínu majú zvýšené riziko hypoglykémie (pozri časť "Nežiaduce účinky"). Riziko hypoglykémie sa môže znížiť znížením dávky sulfonylmočoviny alebo derivátov bazálneho inzulínu.

Počas klinických štúdií boli u pacientov užívajúcich liek Viktoza ® hlásené známky a príznaky dehydratácie a zlyhania obličiek. Pacienti užívajúci liek Viktoza ® majú byť upozornení na možné riziko dehydratácie v dôsledku vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu a potrebu preventívnych opatrení na zabránenie vzniku hypovolémie.

S výnimkou malého poklesu počtu živých implantátov neboli v štúdiách na zvieratách zaznamenané žiadne nepriaznivé účinky na fertilitu.

Vplyv na schopnosť riadiť vozidlá a pracovať s mechanizmami. Štúdie účinku lieku Viktoza ® na schopnosť riadiť vozidlá a pracovať s mechanizmami neboli vykonané. Je nepravdepodobné, že liek Viktoza ® môže ovplyvniť schopnosť riadiť vozidlá alebo pracovať s mechanizmami. Pacienti majú byť upozornení, že majú prijať opatrenia na prevenciu hypoglykémie v nich počas jazdy a práce so strojmi, najmä pri použití Victozy v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny alebo bazálneho inzulínu.

Sprievodca použitia

Pero Victoza® je určené len pre individuálne použitie. Liek Victoza ® sa nedá použiť, ak vyzerá inak ako číra a bezfarebná alebo takmer bezfarebná tekutina.

Liek Viktoza ® nemožno použiť, ak bol podrobený zmrazeniu.

Prípravok Victoza ® je možné injekčne aplikovať ihlou dlhým až 8 mm a hrúbkou až 32 g.

Pero injekčnej striekačky je určené na použitie v kombinácii s jednorazovými injekčnými ihlami NovoFine ® alebo NovoTvist ®.

V balení nie sú zahrnuté injekčné ihly. Pacient by mal byť informovaný o tom, že použitá ihla by sa mala po každej injekcii vyhodiť a tiež že nie je možné uložit injekčné pero s pripojenou ihlou. Takéto opatrenie zabráni kontaminácii, infekcii a úniku liečiva z injekčného pera a zaručuje presnosť dávkovania.

Formulár uvoľnenia

Roztok na subkutánne podanie, 6 mg / ml. Na 3 ml v zásobníkoch zo skla I hydrolytickej triedy, naplnenej kotúčom z brómbutylového kaučuku / polyizoprénu na jednej strane a piestom z brómbutylového kaučuku na strane druhej.

Zásobník je utesnený v plastovom injekčnom pere na jedno použitie na opakované injekcie. Na 1, 2 alebo 3 plastové injekčné perá na opakované injekcie v kartónovom obale.

Každé pero (3 ml) obsahuje 30 dávok po 0,6 mg, 15 dávok po 1,2 mg alebo 10 dávok 1,8 mg liraglutidu.

výrobca

Výrobca a vlastník registračného certifikátu: Novo Nordisk A / C.

Novo Allais, DK-2880, Bagsvaird, Dánsko.

Sťažnosti spotrebiteľov je potrebné zaslať na adresu: Novo Nordisk LLC. 121614, Moskva, st. Krylatská, 15, z. 41.

Tel: (495) 956-11-32; fax: (495) 956-50-13.

Podmienky predaja liekov

Skladovanie liekov Viktoza ®

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti lieku Viktoza ®

Nepoužívajte po dátume exspirácie vytlačenom na obale.

Medzi Ďalšie Články O Štítnej Žľazy

Problém hlasovej chraptenia čelil takmer každému z nás. U niektorých ľudí vzniká hrubosť hlasu na pozadí zápalu laryngitídy, zatiaľ čo iní úplne strácajú schopnosť hovoriť po dlhom hlasnom spievaní alebo křiku.

Veľmi často sa pacienti pri vymenovávaní lekárov stretávajú s takým postupom ako TSH. Krvný test hormónov je predpísaný lekárom, ktorý pri vizuálnej kontrole pacienta pozoruje poruchu endokrinného systému.

Endokrinné žľazy sú tiež označované ako endokrinné alebo endrektrické žľazy. Endokrinné žľazy vylučujú hormóny. Žľazy majú svoje meno vďaka absencii vylučovacích kanálov.