Hlavná / Hypofýza

Preskúmanie krátko pôsobiacich inzulínových prípravkov

Inzulínová terapia je použitie inzulínu na liečivé účely. Táto metóda sa široko používa nielen pri liečení diabetes mellitus, ale aj v psychiatrickej praxi, s patologickou pečeňou, vyčerpaním, furunkulózou a ochoreniami štítnej žľazy. Existuje obrovský počet syntetických drog, ktoré sú rozdelené do skupín v závislosti od času nástupu účinku a jeho trvania.

Krátkodobo pôsobiaci inzulín je jedným z "účastníkov" liečebného režimu. Je pomerne populárny v používaní, pretože umožňuje rýchlo znižovať ukazovatele glukózy v krvi. Moderné lieky majú maximálny terapeutický účinok s minimálnymi nežiaducimi udalosťami. Ďalej sa zvážil, aký je najlepší krátky inzulín a jeho vlastnosti.

Rozdiely liekov

Na začiatku akcie, rýchlosti nástupu "vrcholu" a trvania účinku sa rozlišujú tieto typy liekov:

  • Krátkodobo pôsobiaci inzulín - nazývaný aj potraviny. Je schopný zastaviť vrcholy a má účinok od 10 do pol hodiny po injekcii. Táto skupina zahŕňa veľmi krátke a krátkodobo pôsobiace lieky.
  • Dlhodobý inzulín - druhý názov - "bazálny". Patria sem lieky s dlhodobým účinkom a lieky s dlhodobým účinkom. Účel ich zavedenia je založený na podpore normálneho množstva inzulínu v krvi počas dňa. Ich účinok sa môže vyvíjať od 1 do 4 hodín.

Okrem reakčnej rýchlosti existujú aj iné rozdiely medzi skupinami liekov. Napríklad krátky inzulín sa injektuje do oblasti prednej brušnej steny tak, že sa procesy absorpcie uskutočňujú rýchlejšie. Predĺžené inzulíny sa najlepšie podávajú v stehne.

Prostriedky ultra krátkej a krátkej činnosti sú neustále viazané na čas prijatia potravy v tele. Podávajú sa pred jedlom na zníženie hladín glukózy ihneď po konzumácii potravín, ktoré obsahujú sacharidy v kompozícii. Dlhodobo pôsobiace lieky sa používajú prísne podľa plánu v dopoludňajších hodinách. Nemajú žiadnu súvislosť s jedlom.

Krátke inzulíny

Každá liečivá má určité vlastnosti zloženia a účinky na ľudské telo, ktoré by sa mali podrobnejšie uvažovať.

Humalog

Pokyny na použitie lieku naznačujú, že tento nástroj je analógom ľudského inzulínu. Jeho štruktúra má reverznú sekvenciu zvyškov niektorých aminokyselín v molekule. Zo všetkých krátko pôsobiacich inzulínov má to najrýchlejší štartovací a konečný účinok. Pokles hladiny glukózy v krvi nastáva do 15 minút po injekcii, trvá až 3 hodiny.

Indikácie pre menovanie Humalog:

  • inzulín-dependentný typ diabetu;
  • individuálna intolerancia voči iným liekom na báze hormónov;
  • hyperglykémia, ku ktorej dochádza po jedle, ktorá nie je upravená inými spôsobmi;
  • neinzulín-nezávislý typ rezistencie na tablety s hypoglykemickými liekmi;
  • inzulín-nezávislá forma diabetu v kombinácii s chirurgickým zákrokom alebo sprievodnými ochoreniami, ktoré zvyšujú prejavy "sladkej choroby".

Dávka krátkeho inzulínu sa vyberá individuálne. Humalog v injekčných liekovkách možno podať do žily nielen subkutánne, ale aj do svalu. V náplniach - len subkutánne. Liečivo sa podáva pred príjmom potravy v tele (až 6-krát denne), v kombinácii s dlhými inzulínmi.

Vedľajšie účinky aplikácie môžu byť mierne znížené hladiny cukru v krvi vo forme prekoma, kómy, vizuálnej patológie, alergických reakcií, lipodystrofie (zníženie podkožnej vrstvy tuku v mieste častého podávania).

Actrapid NM

Názov lieku (NM) hovorí, že jeho účinnou látkou je biosyntetický ľudský inzulín. Actrapid NM znižuje hladiny glukózy za polhodinu, trvanie - až 8 hodín. Liek je predpísaný pre inzulín-dependentný typ "sladkého ochorenia", ako aj pre chorobu typu 2 v kombinácii s nasledujúcimi podmienkami:

  • strata citlivosti na tablety na zníženie cukru;
  • prítomnosť interkurentných ochorení (tých, ktoré zhoršujú priebeh základnej choroby);
  • chirurgické zákroky;
  • dieťaťa.

Actrapid NM je indikovaný na hyperglykemické stavy (ketoacidóza, hyperosmolárna kóma), precitlivenosť na živočíšne produkty na pozadí transplantácie buniek ostrovčekov Langerhans-Sobolev.

Zavedenie krátkeho inzulínu je možné 3 až 6 krát denne. Ak sa pacient prenesie na tento liek z iného ľudského inzulínu, dávka sa nezmení. V prípade prenosu z liekov živočíšneho pôvodu by sa dávka mala znížiť o 10%.

Insuman Rapid

Zloženie hormónu, ktoré má podobnú štruktúru ako molekuly ľudského inzulínu. Kmeň E. coli sa podieľa na jeho syntéze. Účinok krátkodobo pôsobiaceho inzulínu sa prejaví v priebehu pol hodiny a trvá až 7 hodín. Insuman Rapid je k dispozícii vo fľašiach a náplniach na injekčné perá.

Indikácie pre podávanie lieku sú podobné ako Actrapid NM. Injekcia sa podáva subkutánne 20 minút predtým, ako potravina vstúpi do tela, pričom sa vždy zmení miesto vpichu. Insuman Rapid sa môže kombinovať s predĺženými inzulínmi, ktoré majú protamíny vo forme deformačného činidla.

Homorap 40

Ďalší zástupca krátkeho inzulínu, ktorého účinok sa prejavuje v priebehu pol hodiny a môže dosiahnuť 8 hodín. Trvanie závisí od nasledujúcich faktorov:

  • dávka liečiva;
  • spôsob podávania;
  • miesto podania injekcie;
  • individuálnych charakteristík pacienta.

Nástroj dobre uvoľňuje prejavy núdzových stavov (diabetická kóma, prekoma), je menovaný počas obdobia chirurgických zákrokov. Homorop 40 je indikovaný pre pacientov v detstve a dospievaní, v období nosenia dieťaťa.

Injekcie lieku sa vykonávajú až 3-krát denne, pričom sa individuálne zvolí dávka. Môže sa podávať pomocou inzulínových pumpov alebo v tej istej striekačke s množstvom predĺžených inzulínov.

V prípade glukokortikosteroidov, beta-blokátorov, antidepresív a kombinovaných perorálnych kontraceptív sa vyžaduje úprava dávky hormonálneho lieku.

Humulin Regulyar

V srdci - rekombinantného ľudského inzulínu. K dispozícii v náplniach a liekovkách. Predpokladá sa podkožné (rameno, bedra, predná brušná stena), intramuskulárne a intravenózne podanie. Miesto vpichu sa musí neustále meniť, aby sa tá istá zóna neopakovala viac ako raz za 30 dní.

  • zníženie hladiny cukru v krvi;
  • lokálne alergické prejavy (sčervenanie, opuch a svrbenie v mieste vpichu injekcie);
  • systémové alergie;
  • lipodystrofie.

Humulin Regular je možné užívať od narodenia. V tomto prípade sa dávka liečiva vypočíta na základe telesnej hmotnosti pacienta.

Berinsulin HU-40

K dispozícii v niekoľkých formách. Tabuľka inzulínu a ich vlastnosti sú uvedené nižšie.

Zásady používania krátkodobo pôsobiaceho inzulínu a dlhodobo pôsobiaceho inzulínu

Keďže bol objavený hormón zodpovedný za reguláciu hladiny glukózy v krvi, uplynul čas, takže sa objavili rôzne typy inzulínu. Odlišujú sa v dobe trvania účinku, rýchlosti nástupu účinku, spôsobe podávania a tak ďalej. Zvážte, ktorý inzulín je lepší a čo potrebujete vedieť o používaní liekov s krátkym a dlhodobým účinkom.

Hormonálna klasifikácia

Jednoduchý inzulín bol extrahovaný z pankreasu zvierat približne pred polstoročím. Odvtedy sa používa na liečbu diabetes mellitus až dodnes. Teraz sú vedci schopní samostatne vyrábať inzulínové prípravky bez použitia extrakcie hormónu z pankreasu zvierat. Toto je takzvaný rekombinantný prostriedok. Počas tejto doby sa vytvorili mnohé varianty týchto hormonálnych prípravkov. Majú rôzne trvanie pôsobenia, zloženie a iné charakteristiky.

Krátkodobo pôsobiace inzulíny sú rozdelené do dvoch typov:

  1. Krátke inzulínové prípravky - Aktrapid NM, Humodar R, Monodar, Biogulin R, Aktrapid MS, Monosuinsulin MK atď.
  2. Ultra-krátky inzulín - Humalog a Apidra.

Pokiaľ ide o dlhé inzulíny, ide o stredne dlhé a veľmi dlhé inzulíny. Ide o inzulín zinok, inzulín izofán a iné lieky.

Použitie krátkodobých liekov na diabetes

Krátkodobo pôsobiaci inzulín sa užíva pol hodinu pred jedlom. Keď vstúpil, pacient je povinný jesť, inak hladina cukru v krvi prudko klesne, čo môže dokonca viesť k strate vedomia. Každý pacient určí čas podania krátkeho inzulínu v závislosti od rozvrhu jedál.

Vzhľadom na to, že krátky inzulín má jasný časový úsek aktivity, je veľmi dôležité ho zaviesť tak, aby sa tento vrchol zhodoval s maximálnym množstvom cukru v krvi po jedle. Ak sa hormon podáva v nedostatočnom množstve, dôjde k hyperglykémii (prebytok glukózy v krvi), zatiaľ čo v nadmernom množstve dôjde k hypoglykémii (resp. Nedostatku). Obe situácie sú pre pacienta nebezpečné.

Lekári predpisujú injekcie krátkeho inzulínu tým pacientom, ktorí majú po jedle prudký nárast hladiny cukru v krvi. Použitie tohto typu hormónu by malo byť zodpovedné, pretože krátkodobo pôsobiace inzulínové prípravky trvajú dlhšie ako nárast hladiny cukru v krvi. To znamená, že po pár hodinách po požití musíte niečo jesť a odstrániť prejav hypoglykémie.

Zásady používania krátkeho inzulínu

Existujú určité pravidlá používania ultra krátkeho (alebo krátkeho) inzulínu. Sú tieto:

  • príjem potravy by sa mal uskutočniť pred hlavným jedlom;
  • ultra krátky inzulín funguje najlepšie, keď sa užíva perorálne;
  • vylúčiť masáž miesta vpichu pred jeho zavedením, pretože to môže vyvolať nerovnomernú absorpciu hormónu;
  • počet jednotiek inzulínu pre každého pacienta sa vypočíta individuálne v rozmedzí od 8 do 24 pre dospelých a až do 8 pre deti denne.

Dávka hormónu sa dá ľahko vypočítať pre seba. Aby ste to dosiahli, potrebujete vedieť, koľko glukózy je prekročené v krvi v čase hladovania, ako aj koľko chlebových jednotiek bude prítomných v jedle, ktoré sa bude spotrebovať. Napríklad ak pacient s prázdnym žalúdkom má hladinu glukózy 11,4 mmol / l, musí si vziať 2 jednotky inzulínu, aby vrátil cukor späť do normálu, ako aj niekoľko ďalších jednotiek na spracovanie cukru z potravy.

Druhy krátkeho inzulínu

V lekárňach si môžete zakúpiť rôzne krátke inzulíny. Sú to Humulin, Actrapid, Insuman Rapid, Homoral a vyššie uvedené lieky. Všetci majú svoje vlastné charakteristiky, ktoré treba brať do úvahy pri výbere konkrétnej drogy. Takže bravčové pankreatiká často spôsobujú vedľajšie účinky v dôsledku odmietnutia tohto výrobku pacientovým telom.

Že vedľajšie účinky boli minimálne množstvo nevyhnutné zaviesť jasné dávku, nenechajte si ujsť čas podania, aby zvoliť nové miesta a údery, aby správne zachovať sám hormón.

Ako vstreknúť krátky inzulín, ak sa cukor zvýši

Existujú rôzne príčiny zvýšenia hladiny glukózy v krvi. V každom prípade, ak diabetický pacient má túto hladinu nad 10 mmol / l, musíte zadať krátky inzulín. Vypočítajte požadovanú dávku lieku, ak je hladina cukru približne 10 mmol / l injekčne 1 jednotku, s 11 mmol / l - 2 jednotky atď.

Ale nemali by ste robiť urýchlené rozhodnutia a bezmyšlenkovú injekciu hormónu. Je potrebné pochopiť, prečo sa zvýšil krvný cukor a potom injekciu lieku pomaly av presnej dávke. V opačnom prípade, ak je veľa v krvi, prudko zníži množstvo glukózy a potom sa opäť prudko zvýši. Takéto skoky nepovedú k dobrému.

Maximálny počet jednotiek, ktoré môžu byť podávané, je rovný 7, a to aj v prípade, že hladina glukózy je vyššia ako 16 mmol / l. O štyri hodiny neskôr znovu vykonať analýzu a, ak je to nutné, zvyšok hormónu je znovu podávaná. Pri absencii liečebného účinku (ak je po dlhú dobu, a to napriek zavedeniu liekov, ceny cukru zostávajú vysoké), budete musieť ísť do nemocnice, kde urobiť analýzu pre ketóny. Môžete tiež vykonať rýchlu analýzu pomocou testovacích prúžkov Uriket a Uryglyuk.

Krátky inzulín a acetón v moči

Ak telo dostane malé množstvo sacharidov, musí ich extrahovať z tuku. V priebehu týchto biochemických premien vzniká acetón, ktorý sa potom deteguje v moči. Nezáleží na tom, akú hladinu sacharidov pozoruje krv. Často sa dokonca znižuje.

V prípade, že je acetón detekovaný v moči a cukre v krvi je zvýšené, dochádza k záveru, že je nedostatok inzulínu. Podáva sa opäť v dávke 20% dennej dávky krátkej formy hormónu. Po troch hodinách zopakujte analýzu a ak všetko pokračuje, postup sa opäť vykoná.

Ako viete, acetón nepriaznivo ovplyvňuje molekuly tohto hormónu. Zničí ich a bráni im pracovať. A ak nie je pozorovaný pokles glukózy počas injekcie, podáva sa až do normalizácie indikátorov. Je tiež potrebné počkať, kým sa acetón neuvoľní z tela. Ale zároveň pokračovať v sledovaní výkonu cukru, takže boli normálne.

Zvýšená teplota ovplyvňuje dávku lieku?

Keď sa pacient s diabetes mellitus zvýši na teplotu nad 37,5 stupňa, je potrebné opraviť náhradnú liečbu. Vykonajte to, zmerajte hladinu glukózy, vypočítajte správne množstvo lieku a zvyšujte dávku o 10%. Takže pred každým jedlom, až kým sa normalizuje telesná teplota.

Ak náhle dôjde k výraznému zvýšeniu telesnej teploty (napríklad až o 39 stupňov), dávka sa upraví prísnejšie a zvýši sa o 20-25%. Takisto prestávajú podávať dlhé inzulínové prípravky, pretože pri vysokých teplotách sa jednoducho zrútia.

Vypočítané dávkovanie je rozdelené rovnomerne na 3-4 dávky počas celého dňa, viažuce podávanie lieku priamo na príjem ľahko stráviteľných sacharidov. Táto terapia pokračuje až do normalizácie teploty. Ak po tom prebehne nadbytok acetónu v krvi, prejdite na špeciálne prístupy uvedené vyššie.

Ako vypočítať dávkovanie počas cvičenia

Cvičenie pomáha zvýšiť hladinu cukru v krvi. Svaly potrebujú viac energie, takže pečeň uvoľňuje molekuly glukózy viazané a uvrhne ich do krvi. Preto ak analýza naznačuje prítomnosť cukru v koncentrácii 16 mmol / l a vyššej, akékoľvek zaťaženie je zakázané pred normalizáciou tohto indikátora. A až potom môžete niečo urobiť.

Ak je hladina cukru nižšia ako 10 mmol / l, cvičenie môže dokonca pomôcť znížiť jeho množstvo. Tu musíte takisto dodržiavať opatrenie, aby ste nezískali stav hypoglykémie. Ak je fyzická námaha krátka, dávku nemôžete upraviť. Aby ste to dosiahli, postačí rýchlo zavádzať karbohydráty do tela každých 30 minút.

V prípade dlhodobého telesného cvičenia sa dávka hormónu zníži o 10-50% podľa trvania cvičení a závažnosti záťaže. Niekedy dokonca upravte dávkovanie dlhého inzulínu.

Známe lieky dlhý inzulín

Druhou skupinou hormónov, ktoré sa podávajú diabetikom, je množstvo dlhých inzulínov. Ich zavedenie je veľmi dôležité. Koniec koncov, telo prirodzene vníma, že terapia, ktorá je podobná svojej prirodzenej životnej činnosti. Hormón v zdravom tele nie je súčasne produkovaný - jeho hladina v krvi je udržiavaná na správnej úrovni. Inzulín s predĺženým účinkom umožňuje maximálne priradiť náhradnú liečbu k tomuto prípadu. Diabetici tiež nazývajú tento cieľ frázou "udržať stabilné pozadie."

Predĺžený inzulín

Takže predĺžený inzulín sa používa na organizovanie imitácie pre telo, ako keby sám vyvinul tento hormón. K dnešnému dňu boli vytvorené mnohé nástroje, ktoré umožňujú dosiahnuť podobný účinok. Predovšetkým ide o inzulínové prípravky s priemerným trvaním účinku (až 16 hodín). Patria medzi ne:

  • Biosulin N;
  • Humulin NPH;
  • Gensulín N;
  • Insuman Bazal atď.

Tiež v predaji je dlhodobo pôsobiaci inzulín, ktorý má pracovný čas dlhší ako 16 hodín. Toto sú Lantus, Tresiba, Levemir. Tieto lieky boli vyvinuté naposledy a sú naozaj dobré. Takže všetky ostatné hormóny sú trochu nejasné, takže ampulka s nimi sa valcuje v dlaniach, aby sa roztok rovnomerne premiešal. Tento predĺžený inzulín je úplne transparentný a neobsahuje inklúzie, ktoré môžu spôsobiť zamračenie.

Stredný inzulín sa tiež označuje ako vrchol inzulínu, rovnako ako krátky. Inzulín však nemá dlhodobý účinok. Pri výpočte dávky lieku by sa preto mal zohľadniť tento faktor. V opačnom prípade pre použitie všetkých hormónov existujú všeobecné pravidlá, ktoré treba dodržiavať.

Je to dôležité! Predĺžený účinok inzulínu sa podáva v dávke, ktorá vám umožní udržať normálnu hladinu glukózy v krvi v priebehu dňa, keď je jedlo nie je prijatý. Odchýlky od normy nemôžu byť väčšie ako 1-1,5 mmol / l. To znamená, že ak všetko správne zvolené, že množstvo cukru by mala zostať v predpísaných medziach, bez ich prekročenie, a nie znížiť. Stabilita je jedným z dôležitých kritérií pre úspešnú náhradnú liečbu diabetu.

Rozšírený inzulín sa zvyčajne injektuje do oblasti zadku a stehien, na rozdiel od krátkych foriem, ktoré sú pichnuté v ramene alebo v žalúdku. Iné miesta by sa nemali vyberať, pretože z hýždia sa droga rozšíri po celom tele rovnomernejšie, čím sa zabezpečí hladký účinok. Ale vrcholové formy hormónov sa vstrekujú do žalúdka, takže sú absorbované do krvi približne v rovnakom čase ako jedlo.

Voľba dávkovania inzulínu v noci

Ak sa ukáže použitie dlhého inzulínu, je potrebné najprv vybrať dávku na noc. Aby ste to dosiahli, je potrebné zistiť, ako sa v súčasnosti správa krvná glukóza. Postup je jednoduchý, ale nepohodlný, pretože každé 3 hodiny, začínajúce od 21:00, sa musíte prebudiť a urobiť merania cukru až do 6 hodín ráno.

Počas celého tohto obdobia by mala byť hladina glukózy v krvi zavedením dlhého typu hormónu rovnaká. Ak sa vyskytnú nejaké výkyvy, je potrebné upraviť dávku nahor alebo nadol.

Dávajte pozor na dočasnú oblasť, počas ktorej došlo k odchýlke. Napríklad, keď sa pacient ide do postele, jeho krvná hladina cukru 6 mmol / l, o polnoci - 6,5 mmol / l, ale bol v 03:00 zvyšovanie na 8,5 mmol / l. To znamená len jednu vec - v noci z inzulínu bola zavedená príliš málo, a pacient prebudí už s nafúknuté postavy. Preto dávkovanie musí byť upravené smerom nahor. Existujú však aj výnimky.

V niektorých prípadoch, zvýšenie hladiny uhľohydrátov nesmú vykazovať nedostatok hormónov, ktoré regulujú ich úrovne. Stáva sa, že takýto skok je spojená s hypo, takže telo v noci sa snaží prehrať situáciu a zvýšiť hladinu glukózy k vyrovnaniu jeho nedostatku času k druhému.

V tomto prípade sa niekoľko tipov naznačuje:

  • Ak pochybujete o dôvody pre vysoké hladiny cukru v krvi v priebehu noci, je nutné vykonávať follow-up štúdie určitého obdobia (v našom prípade - 24: 00-3: 00), ale testovanie intervale 1 hodiny. Pokiaľ tento interval tam sú časy, kedy koncentrácia glukózy klesne pod udržateľnú úroveň, je možné dospieť k záveru, že pokus tela vrátiť späť. Potom sa musí znížiť množstvo hormónu.
  • Je potrebné vziať do úvahy jedlo, ktoré sa jeslo počas dňa, pretože ovplyvňuje aj účinnosť liečby dlhými formami hormónu.
  • Na správne posúdenie krvnej reakcie na inzulín v noci vylučuje prítomnosť krátkeho inzulínu a zvyškovej glukózy z potravy. Aby ste to dosiahli, najlepšie je preskočiť večere alebo ju stráviť oveľa skôr ako zvyčajne.
  • Odporúča sa vytvoriť večerné menu tak, že zahŕňa iba potraviny, ktoré obsahujú sacharidy, pretože prítomnosť tuku a hojnosť bielkovín môže ovplyvniť výsledky štúdie. Je známe, že metabolizmus tukov a bielkovín je oveľa pomalšia ako u sacharidov, takže ich prítomnosť v krvi môže zvýšiť hladinu cukru a vykonať hodnotenie účinnosti rozšírených foriem falošné inzulínu.

Výber dennej dávky dlhého inzulínu

Denná dávka bazálneho (dlhého) inzulínu sa stanovuje rovnakým spôsobom ako nočná dávka. Ak to chcete urobiť, hladnú celý deň a vykonávajú analýzy každú hodinu. Vďaka tomuto prístupu je možné zistiť, v ktorých časových rámcoch sa pozoruje nárast hodnôt glukózy a v ktorom - recesie.

Existujú však pacienti (napríklad malé deti), ktorí nemôžu byť podrobení takému radikálnemu výskumu. Potom nehrešia hladom a odoberajú z nich krv len v určitých intervaloch. Napríklad, jeden deň môžete preskočiť raňajky a urobiť ranné merania, druhý - obed a tretia - večera.

Dlhšie inzulíny sa zvyčajne podávajú dvakrát denne a modernejšia liek Lantus sa podáva len raz.

Ako už bolo spomenuté, väčšina liekov je najvyššia. To znamená, že po 6-8 hodinách po injekcii bude v krvi maximálne množstvo tohto hormónu, takže potrebujete niečo jesť v množstve chlebovej jednotky, aby nedošlo k rozvoju hypoglykémie.

Treba mať na pamäti, že ak sa z nejakého dôvodu musí zmeniť dávkovanie bazálneho inzulínu, štúdie sa opakujú, aby sa uistili všetky výpočty a aby sa ubezpečil, že ide o dávku, ktorú telo potrebuje. Akonáhle sa vyberie množstvo dlhého typu hormónu, stanoví sa dávkovanie krátkych foriem.

Takže boli vyvinuté dva typy inzulínu - dlhé a krátke. Prvé sú potrebné na neustále udržiavanie hladiny hormónu v krvi na správnej úrovni. Druhý - aby sa telo rýchlo vyrovnalo s návalom glukózy po jedle. V oboch prípadoch je dôležité správne vybrať dávku a urobiť ju experimentálne. Tento krok je veľmi dôležitý, pretože udržiavanie hladín glukózy v normálnom rozsahu je zárukou, že sa diabetes nezvýši a nezhorší.

Krátkodobo pôsobiace inzulíny: názvy liekov a spôsob ich použitia

Inzulín je hormón, ktorý produkujú endokrinné bunky pankreasu. Jeho hlavnou úlohou je zachovanie rovnováhy uhľohydrátov.

Inzulínové prípravky určené na diabetes. Tento stav je charakterizovaný nedostatočnou sekréciou hormónu alebo porušením jeho pôsobenia v periférnych tkanivách. Lieky sa líšia v chemickej štruktúre a trvaní účinku. Krátke formy sa používajú na zníženie obsahu cukru, ktorý sa požíva s jedlom.

Inzulín je predpísaný na normalizáciu hladín glukózy v krvi v rôznych typoch diabetes mellitus. Indikácie pre použitie hormónu sú nasledujúce formy ochorenia:

  • Diabetes typu 1 spojený s autoimunitnou léziou endokrinných buniek a rozvojom absolútneho hormonálneho deficitu;
  • Typ 2, ktorý je charakterizovaný relatívnou nedostatočnosťou inzulínu v dôsledku defektov v jeho syntéze alebo zníženia citlivosti periférnych tkanív na jeho účinok;
  • gestačný diabetes, ktorý sa vyskytuje u tehotných žien;
  • ochorenie pankreasu, ktoré je dôsledkom akútnej alebo chronickej pankreatitídy;
  • neimunitné typy patológie - syndrómy Wolfram, Rogers, MODY 5, neonatálny diabetes a iné.

Okrem hypoglykemického účinku majú inzulínové prípravky anabolický účinok - podporujú rast svalovej hmoty a obnovu kostného tkaniva. Táto vlastnosť sa často používa v kulturistike. Avšak, v oficiálnych pokynoch pre použitie tejto indikácie nie je registrovaná, a zavedenie hormónu pre zdravú osobu hrozí prudký pokles hladiny glukózy v krvi - hypoglykémia. Takýto stav môže sprevádzať strata vedomia až do vývoja kómy a smrti.

V závislosti od spôsobu výroby sa izolujú geneticky upravené liečivá a ľudské analógy. Farmakologický účinok týchto látok je fyziologickejší, pretože chemická štruktúra týchto látok je identická s ľudským inzulínom. Všetky lieky sa líšia v trvaní akcie.

Počas dňa hormón vstupuje do krvi rôznymi rýchlosťami. Jeho bazálna sekrécia vám umožňuje udržiavať stabilnú koncentráciu cukru bez ohľadu na jedlo. Stimulované uvoľňovanie inzulínu sa vyskytuje počas jedla. V tomto prípade je znížená hladina glukózy, ktorá vstúpila do tela s potravinami obsahujúcimi sacharidy. Pri cukrovke sa tieto mechanizmy porušujú, čo vedie k negatívnym dôsledkom. Preto je jedným zo zásad liečby choroby obnovenie správneho rytmu vylučovania hormónov do krvi.

Fyziologická sekrécia inzulínu

Krátkodobo pôsobiace inzulíny sa používajú na napodobnenie stimulovanej sekrécie hormónu spojeného s príjmom potravy. Úrovne pozadia sú lieky s dlhotrvajúcim účinkom.

Na rozdiel od rýchlo pôsobiacich prostriedkov sa používajú rozšírené formy bez ohľadu na jedlo.

Klasifikácia inzulínov je uvedená v tabuľke:

Krátko pôsobiace inzulíny: najlepšie názvy liekov

Zavedenie inzulínu ako náhrady za diabetes mellitus je v súčasnosti jedinou metódou na kontrolu hyperglykémie pri ochorení typu 1, ako aj pri diabetes mellitus typu 2, ktorý je závislý od inzulínu.

Liečba inzulínom sa uskutočňuje takým spôsobom, aby sa hormón v krvi dostal do fyziologického stavu čo najbližšie.

Preto sa používajú lieky s rôznym trvaním absorpcie z podkožného tkaniva. Dlhé inzulíny napodobňujú bazálnu sekréciu hormónu, ktorá nie je spojená s požívaním potravy v črevách, a krátke a ultra krátke pôsobiace inzulíny pomáhajú znížiť hladinu glukózy v krvi po jedle.

Prírodný a syntetizovaný inzulín

Inzulín označuje hormóny s viacstupňovým cyklom tvorby. Po prvé, v pankreatických ostrovčekoch, a to v beta bunkách, vzniká reťazec 110 aminokyselín, ktorý sa nazýva preproinzulín. Signálny proteín sa od neho oddelí, objaví sa proinzulín. Tento proteín je zabalený do granúl, kde je rozdelený na C-peptid a inzulín.

Najbližšia aminokyselinová sekvencia bravčového inzulínu. Namiesto treonínu reťazec B obsahuje alanín. Hlavný rozdiel medzi hovädzím inzulínom a ľudským inzulínom pozostáva z 3 aminokyselinových zvyškov. U zvierat sa inzulíny v tele produkujú protilátky, ktoré môžu spôsobiť rezistenciu voči podanému lieku.

Syntéza moderného inzulínu in vitro sa uskutočňuje použitím genetického inžinierstva. Biosyntetický inzulín je v zložení aminokyselín podobný človeku, je produkovaný použitím technológie rekombinantnej DNA. Existujú 2 hlavné metódy:

  1. Syntéza geneticky modifikovaných baktérií.
  2. Z proinzulínu tvoreného geneticky modifikovanou baktériou.

Fenol slúži ako konzervačná látka na ochranu pred mikrobiálnou kontamináciou krátkeho inzulínu, dlhý inzulín obsahuje parabény.

Účel inzulínu
Hormonálna produkcia sa v tele objavuje neustále a nazýva sa bazálnym alebo sekréčným pozadím. Jeho úlohou je udržiavať normálne hladiny glukózy mimo jedla, ako aj asimiláciu prichádzajúcej glukózy z pečene.

Po konzumácii uhľovodíkov z čriev vstúpite do krvi vo forme glukózy. Pre jeho absorpciu je potrebné dodatočné množstvo inzulínu. Toto uvoľňovanie inzulínu do krvného obehu sa nazýva sekrécia potravy (postprandiálna), v dôsledku ktorej sa po 1,5-2 hodinách vráti glykémia na pôvodnú hladinu a prichádzajúca glukóza vstupuje do buniek.

Pri cukrovke typu 1 inzulín nemôže byť syntetizovaný kvôli autoimunitnému poškodeniu beta buniek. Manifestácie diabetu sa vyskytujú v období takmer úplnej deštrukcie tkaniva ostrovčekov. V prvom type cukrovky začne inzulín prichádzať z prvých dní choroby a života.

Druhý typ cukrovky môže byť na začiatku kompenzovaný tabletkami, s dlhým priebehom ochorenia, pankreas stráca schopnosť tvoriť vlastný hormón. V takýchto prípadoch sa inzulín podáva pacientom spolu s tabletkami alebo ako hlavný liek.

Inzulín je tiež predpísaný pre zranenia, chirurgické zákroky, tehotenstvo, infekcie a iné situácie, keď sa hladina cukru nemôže znížiť použitím piluliek. Ciele, ktoré sa dosiahnu zavedením inzulínu:

  • Normalizujte hladinu glukózy v krvi nalačno a zabráňte jej nadmernému nárastu po konzumácii sacharidov.
  • Na zníženie obsahu cukru v moči.
  • Odstráňte hypoglykémiu a diabetickú kómu.
  • Udržiavajte optimálnu telesnú hmotnosť.
  • Normalizovať výkon metabolizmu tukov.
  • Zlepšiť kvalitu života ľudí s cukrovkou.
  • Zabrániť vaskulárnym a neurologickým komplikáciám diabetu.

Takéto ukazovatele sú charakteristické pre dobre kompenzovaný priebeh diabetu. Pri uspokojivej kompenzácii sa zaznamenala eliminácia hlavných symptómov choroby, hypo- a hyperglykemických stavov komatózy, ketoacidózy.

Zvyčajne vstupuje inzulín z pankreasu cez portálnu žilu do pečene, kde je polovica zničená a zvyšné množstvo je rozmiestnené po celom tele. Vlastnosti zavádzania inzulínu pod kožu sa prejavujú tým, že vstupuje do krvného obehu s oneskorením av pečeni ešte neskôr. Preto je hladina cukru v krvi po určitý čas zvýšená.

V tomto ohľade sa používajú rôzne typy inzulínu: rýchly inzulín alebo krátkodobo pôsobiaci inzulín, ktorý potrebujete na pitie pred jedlom, ako aj dlhodobo pôsobiace inzulínové prípravky (dlhý inzulín), ktoré sa používajú 1 alebo 2 krát na stabilnú glykémiu medzi jedlami.

Krátko pôsobiaci inzulín pre diabetikov

Pacienti so závažnými nedostatkami svojho inzulínu vyžadujú celoživotné injekcie liekov obsahujúcich tento hormón. Krátkodobo pôsobiaci inzulín sa používa ako súčasť komplexnej liečby diabetes mellitus. Ak sú lieky, dávky a čas podávania správne zvolené, môže sa hladina cukru v krvi normalizovať dlhší čas, čím sa zabráni mnohým komplikáciám "sladkej" choroby.

Tiež krátky inzulín sa môže použiť na uvoľnenie cukru u pacienta počas obdobia zvýšenej potreby hormónu: pri ketoacidóze, vážnych infekciách a zraneniach. Pri použití inzulínovej pumpy môže byť jedinou predpísanou liečbou.

Aké sú inzulíny krátke

Krátky inzulín je navrhnutý tak, aby zopakoval fyziologickú sekréciu hormónu ako odpoveď na zvýšenie hladiny glukózy v krvi. Prick to zvyčajne pol hodiny pred jedlom. Počas tejto doby sa podarí nasávať do krvi z tukových tkanív a začať pracovať na znížení obsahu cukru. Molekula krátkeho inzulínu má rovnakú štruktúru ako hormón produkovaný v tele, takže táto skupina liekov sa nazýva ľudský inzulín. V liekovke nie sú žiadne prísady okrem konzervačných látok. Krátky inzulín sa vyznačuje rýchlym, ale krátkodobým účinkom. Akonáhle liek vstúpi do krvného obehu, krvný cukor prudko klesá, po ktorom je hormón zničený.

Diabetici podávajú krátky inzulín subkutánne, odtiaľ sa absorbujú do krvi. Pri resuscitácii sa používa intravenózne podanie. Táto metóda vám umožňuje rýchlo zastaviť akútne komplikácie diabetu a reagovať včas na rýchlo sa meniacu potrebu hormónu počas obdobia zotavenia.

Indikácie pre vymenovanie krátkeho inzulínu

Štandardne je krátky inzulín kombinovaný so stredne a dlhodobo pôsobiacimi liekmi: krátky je podávaný pred jedlom a dlhý - ráno a pred spaním. Počet hormonálnych injekcií je neobmedzený a závisí iba od potrieb pacienta. Na zníženie poškodenia kože sa štandard považuje za 3 injekcie pred každým jedlom a maximálne 3 vtipy na korekciu hyperglykémie. Ak sa cukor zvýšil krátko pred jedlom, korekčné podávanie sa kombinuje s plánovanou injekciou.

Keď potrebujete krátky inzulín:

  1. Diabetes 1. typu.
  2. Ochorenia typu 2, keď hypoglykemické lieky už nie sú účinné.
  3. Gestačný diabetes s vysokým obsahom glukózy. Pri ľahkom štádiu sú postačujúce 1-2 injekcie dlhého inzulínu.
  4. Chirurgický zásah do pankreasu, ktorý viedol k narušeniu syntézy hormónu.
  5. Liečba akútnych komplikácií diabetu: ketoacidóza a hyperosmolárna kóma.
  6. Obdobia zvýšených požiadaviek na inzulín: choroby s vysokou horúčkou, infarkt, poškodenie orgánov, ťažké zranenia.

Farmakokinetika krátkeho inzulínu

Najlepší spôsob podávania inzulínu v dennej liečbe diabetu je subkutánne. Rýchlosť a úplnosť absorpcie je v tomto prípade najpregnovanejšou, čo vám umožňuje presne určiť správne množstvo lieku. Účinok znižujúci obsah cukru sa pozoruje rýchlejšie, ak sa injekcia podáva do žalúdka, trochu pomalšie - v oblasti ramena a stehna, a to ešte pomalšie - v zadku.

Krátke inzulíny začnú pracovať po pol hodine po podaní, maximálna účinnosť klesne na 2 hodiny. Po vrchole sa rýchlo oslabuje. Zvyškový účinok závisí od podanej dávky. Ak do krvi vstúpi 4-6 jednotiek lieku, do 6 hodín sa zaznamená pokles cukru. Dávka viac ako 16 jednotiek môže trvať až 9 hodín.

Inzulín je povolený počas tehotenstva a kŕmenia, pretože neprichádza do krvného obehu a materského mlieka dieťaťa.

Po vykonaní svojich funkcií sa krátky inzulín rozkladá s tvorbou aminokyselín: 60% hormónu sa používa v obličkách, 40% v pečeni, malá časť v nezmenenej forme vstupuje do moču.

Krátke inzulínové prípravky

Krátky inzulín sa získa dvomi spôsobmi:

  1. Geneticky upravený hormón syntetizovaný baktériami.
  2. Semisyntetické, s použitím transformačných enzýmov hormonálnych ošípaných.

Oba typy liekov sa nazývajú ľudia, pretože kvôli zloženiu aminokyselín úplne zopakujú hormón, ktorý sa tvorí v pankrease.

Bežné lieky:

Krátko pôsobiace inzulíny

Inzulín vo farmakológii je špeciálny hormón, ktorý vám umožňuje regulovať hladinu glukózy v krvi. V modernom farmakologickom priemysle sa tieto lieky vyrábajú v obrovskej rozmanitosti. Odlišujú sa od druhu surovín, výrobných metód a trvania akcie. Dnes je veľmi populárny inzulín s krátkym účinkom. Tento liek je primárne určený na rýchlu úľavu od špičiek potravín, ale môže sa tiež použiť pri kombinovanej liečbe cukrovky.

Krátko pôsobiace inzulínové prípravky

Krátkodobo pôsobiace inzulíny sú rozpustné a sú schopné rýchlo normalizovať metabolické procesy v ľudskom tele súvisiace s vychytávaním glukózy. Na rozdiel od dlhodobo pôsobiacich inzulínov obsahuje zloženie hormonálnych prípravkov s krátkym účinkom extrémne čistý hormonálny roztok, ktorý neobsahuje žiadne prísady. Charakteristickým znakom takýchto prostriedkov je to, že začnú pracovať veľmi rýchlo av krátkom čase môžu znížiť hladinu cukru v krvi na normálnu hodnotu. Pík aktivity liečiva sa pozoruje približne dve hodiny po jeho zavedení a potom dochádza k rýchlemu poklesu jeho účinku. Na konci šiestich hodín zostáva v krvi zanedbateľné stopy hormonálneho agens. Tieto lieky sú zaradené do nasledujúcich skupín podľa času ich aktivity:

  • Krátkodobo pôsobiace inzulíny, ktoré začnú pracovať 30 minút po podaní. Odporúča sa ich užívať najneskôr pol hodiny pred jedlom.
  • Ultra krátky inzulín, ktorý začne pracovať po štvrtine hodiny. Tieto prípravky sa odporúčajú užívať približne 5-10 minút pred jedlom alebo ihneď po jedle.

V nižšie uvedenej tabuľke sú uvedené hodnoty rýchlosti a trvania účinku rôznych typov hormonálnych liečiv. Názvy liekov sa dávajú selektívne, takže ich odrody sú toľko.

Vlastnosti krátkeho a ultra krátkeho inzulínu

Krátky inzulín je čistý hormonálny liek, ktorý sa vyrába dvoma spôsobmi:

  • na základe živočíšneho inzulínu (prasa);
  • pomocou biosyntézy pomocou technológií genetického inžinierstva.

Tak jeden tak aj druhý spôsob sú plne v súlade s prirodzeným ľudským hormónom, a preto má dobrý účinok na znižovanie cukru. Na rozdiel od podobných liekov s dlhodobým účinkom neobsahujú žiadne prísady, takže takmer nikdy nespôsobujú alergické reakcie. Na udržanie normálnej hladiny cukru v krvi u pacientov s cukrovkou sa pomerne často používajú krátkodobo pôsobiace inzulíny, ktoré sa injikujú asi pol hodiny pred jedlom. Je dôležité pochopiť, že každý pacient má svoje vlastné fyziologické vlastnosti, preto výpočet požadovaného objemu lieku vždy vykonáva lekár individuálne. Okrem toho je veľmi dôležité, aby množstvo príjmu potravy zodpovedalo podávanej dávke inzulínu. Základné pravidlá pre podanie hormonálneho lieku pred jedlom sú nasledujúce:

  • Na injekciu potrebujete použiť iba špeciálnu inzulínovú striekačku, ktorá vám umožňuje zadávať presnú dávku predpísanú lekárom.
  • Čas podávania má byť konštantný a miesto vpichu sa má zmeniť.
  • Miesto, kde bola injekcia vykonaná, sa nemôže masírovať, pretože prirodzená absorpcia lieku do krvi by mala byť hladká.

Ultra-krátky inzulín je modifikovaný analóg ľudského inzulínu, čo vysvetľuje vysokú mieru jeho účinkov. Táto droga bola vyvinutá na účely núdzovej starostlivosti pre osoby, ktoré zažili skok v krvi z rôznych dôvodov. Preto sa pri komplexnej liečbe cukrovky zriedkavo používa. Injekcia ultra krátkych inzulínov sa odporúča aj v prípade, keď osoba nie je schopná počkať určitý čas pred jedlom. Ale pod podmienkou správnej výživy sa tento liek neodporúča, pretože jeho účinok sa veľmi znižuje od špičkovej hodnoty, preto je veľmi ťažké vypočítať správnu dávku.

Inzulín v kulturistike

Krátke a extrémne krátke inzulíny sú dnes veľmi rozšírené v kulturistike. Lieky sú považované za veľmi účinné anabolické látky. Podstatou ich použitia v kulturistike je to, že inzulín je transportný hormón, ktorý môže zachytiť glukózu a dodávať ju svalom, ktoré na to reagujú rýchlym rastom. Je veľmi dôležité, aby športovci začali postupne používať hormonálnu drogu, čím zvyknú telo na hormón. Keďže inzulínové prípravky sú veľmi silné hormóny, je zakázané ich užívať mladí noví športovci.

Hlavnou vlastnosťou inzulínu je transport živín. Ale zároveň hormón túto funkciu vykonáva v rôznych smeroch, a to:

  • do svalového tkaniva
  • v telesnom tuku.

V tomto ohľade, ak je nesprávne užívať hormonálnu drogu, potom nemôžete stavať krásne svaly a mať ošklivý tuk. Treba mať na pamäti, že pri čerpaní finančných prostriedkov by tréningy mali byť účinné. Iba v tomto prípade transportný hormón dodá do vyvinutého svalového tkaniva glukózu. Pre každého športovca, ktorý sa zaoberá kulturistikou, je dávka pridelená individuálne. Je stanovená po meraní množstva glukózy v krvi a moči.

Aby nedošlo k znižovaniu prirodzeného hormonálneho pozadia tela a nezníženiu produkcie inzulínu pankreasou, je potrebné prerušiť užívanie liekov. Optimálne je dvojmesačná perióda na podanie lieku striedavo so štvormesačným odpočinkom.

Pravidlá pre užívanie liekov a predávkovanie

Keďže krátkodobé a ultra krátkodobé inzulíny sú vysokokvalitné prípravky v blízkosti ľudského inzulínu, zriedkavo spôsobujú alergie. Ale niekedy je taký nepríjemný účinok ako svrbenie a podráždenie v mieste vpichu.

Hormonálny prostriedok sa odporúča podať injekčne do brušnej oblasti podkožne bezprostredne po silovom tréningu. Musíte začať s malými dávkami av tomto prípade je potrebné sledovať reakciu tela. Asi štvrtinu hodiny po injekcii by ste mali jesť niečo sladké. Pomer spotrebovaných sacharidov na jednotku injektovaného lieku by mal byť 10: 1. Potom po jednej hodine musíte dôkladne konzumovať a strava by mala obsahovať potraviny bohaté na bielkoviny.

Predávkovanie hormonálneho lieku alebo jeho nesprávne použitie môže spôsobiť hypoglykemický syndróm, ktorý je spojený s prudkým poklesom hladín cukru v krvi. Takmer vždy po užití spôsobuje ultra krátky a krátky inzulín mierny alebo stredný stupeň hypoglykémie. To sa prejavuje nasledujúcimi príznakmi:

  • závraty a tmavnutie v očiach s výraznou zmenou polohy tela,
  • hlboký hlad
  • bolesť hlavy,
  • zvýšená srdcová frekvencia
  • zvýšené potenie,
  • stav vnútornej úzkosti a podráždenosti.

Po objavení najmenej jedného z týchto príznakov by ste mali naliehavo piť veľké množstvo sladkého nápoja a po štvrtine hodiny jesť časť potravy s bielkovinami a sacharidmi. Tiež bočným znakom hypoglykémie je vznik túžby spať. Ak to chcete urobiť kategoricky, nemôžete, pretože toto ochorenie môžete zhoršiť. Treba mať na pamäti, že v prípade predávkovania krátkych a ultra krátkodobo pôsobiacich inzulínov sa kóma môže vyskytnúť veľmi rýchlo. Ak športovec stráca vedomie, je nevyhnutné, aby ste vyhľadali lekársku pomoc.

Hlavnou výhodou inzulínových liekov pri používaní ich kulturistiky je to, že nemôžu byť vysledovaní dopingový test. Krátky a ultra krátky inzulín je bezpečný prostriedok, ktorý nemá nepriaznivý vplyv na fungovanie vnútorných orgánov. Rovnako dôležitá je skutočnosť, že lieky je možné zakúpiť bez lekárskych predpisov a ich cena v porovnaní s inými anabolickými steroidmi je dosť cenovo dostupná. Hlavná nevýhoda inzulínových prípravkov, ale veľmi významná, je potreba ich prísne dodržiavať v súlade s plánom stanoveným lekárom.

Farmakologická skupina - inzulíny

Prípravky podskupín sú vylúčené. umožniť

popis

Inzulín (z latinského Insula - ostrovček) je proteín-peptidový hormón produkovaný beta-bunkami ostrovčekov pankreasu Langerhans. Za fyziologických podmienok v ß-bunkách sa inzulín tvorí z preproinzulínu, jednoreťazcového prekurzorového proteínu pozostávajúceho z 110 aminokyselinových zvyškov. Po premiestnení hrubého endoplazmatického retikula cez membránu sa štiepi signálny peptid s 24 aminokyselinami z preproinzulínu a vznikne proinzulín. Dlhý reťazec proinzulínu v Golgiho aparáte je zabalený do granúl, kde ako výsledok hydrolýzy sú štyri bázické aminokyselinové zvyšky odštiepené za vzniku inzulínu a C-koncového peptidu (fyziologická funkcia C-peptidu nie je známa).

Inzulínová molekula pozostáva z dvoch polypeptidových reťazcov. Jeden z nich obsahuje 21 aminokyselinových zvyškov (reťazec A), druhý - 30 aminokyselinových zvyškov (reťazec B). Reťaze sú spojené dvomi disulfidovými mostíkmi. Tretí disulfidový mostík sa tvorí vo vnútri reťazca A. Celková molekulová hmotnosť inzulínovej molekuly je približne 5700. Aminokyselinová sekvencia inzulínu je považovaná za konzervatívnu. Väčšina druhov obsahuje jeden inzulínový gén, ktorý kóduje jeden proteín. Výnimkou sú potkany a myši (majú dva inzulínové gény), produkujú dva inzulíny odlišné v dvoch aminokyselinových zvyškoch B-reťazca.

Primárna štruktúra inzulínu v rôznych biologických druhoch, vrátane a u rôznych cicavcov, trochu odlišné. Najbližšie k štruktúre ľudského inzulínu je prasačí inzulín, ktorý sa líši od ľudskej inej aminokyseliny (má alanínový zvyšok v reťazci B namiesto aminokyselinového zvyšku treonínu). Hovädzí inzulín sa líši od ľudských troch aminokyselinových zvyškov.

Historické zázemie. V roku 1921 Frederick G. Banting a Charles G. Best pracujúci v laboratóriu Johna J. R. McLeoda na University of Toronto extrahovali extrakt z pankreasu (ako sa neskôr ukázalo, že obsahuje amorfný inzulín), čo znížilo hladinu glukózy v krvi u psov s experimentálnym diabetom. V roku 1922 bol prvému pacientovi, 14-ročnému Leonardovi Thompsonovi, ktorý má diabetes, predstavený extrakt pankreasu, a tak si zachránil život. V roku 1923 James B. Collip vyvinul spôsob čistenia extraktu extrahovaného z pankreasu, ktorý neskôr umožnil prípravu aktívnych extraktov z pankreasových žliaz prasiat a hovädzieho dobytka, ktoré dávajú reprodukovateľné výsledky. V roku 1923 získali Banting a McLeod Nobelovu cenu za fyziológiu a medicínu za objav inzulínu. V roku 1926 získali J. Abel a V. Du-Vigno inzulín v kryštalickej forme. V roku 1939 bol prvý raz schválený inzulínom FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger úplne dešifroval aminokyselinovú sekvenciu inzulínu (1949-1954) V roku 1958 dostal Sanger Nobelovu cenu za svoju prácu na dešifrovaní štruktúry proteínov, najmä inzulínu. V roku 1963 sa syntetizoval umelý inzulín. Prvý rekombinantný ľudský inzulín bol schválený FDA v roku 1982. Analóg inzulínu s ultra krátkym účinkom (lispro inzulín) bol schválený FDA v roku 1996.

Mechanizmus činnosti. Pri uskutočňovaní účinkov inzulínu zohráva vedúcu úlohu jeho interakcia so špecifickými receptormi lokalizovanými na plazmatickej membráne bunky a tvorbou komplexu inzulín-receptor. V kombinácii s inzulínovým receptorom vstupuje inzulín do bunky, kde ovplyvňuje fosforyláciu bunkových proteínov a spúšťa množstvo intracelulárnych reakcií.

U cicavcov sa inzulínové receptory nachádzajú takmer vo všetkých bunkách, a to ako na klasických cieľových bunkách inzulínu (hepatocyty, myocyty, lipocyty), tak na krvných bunkách, mozgu a pohlavných žľazách. Počet receptorov na rôznych bunkách sa pohybuje od 40 (erytrocyty) do 300 tisíc (hepatocyty a lipocyty). Inzulínový receptor sa neustále syntetizuje a rozkladá, jeho polčas je 7-12 hodín.

Inzulínový receptor je veľký transmembránový glykoproteín pozostávajúci z dvoch a-podjednotiek s molekulovou hmotnosťou 135 kDa (každá obsahuje 719 alebo 731 aminokyselinových zvyškov v závislosti od zostrihu mRNA) a dvoch ß-podjednotiek s molekulovou hmotnosťou 95 kDa (620 aminokyselinových zvyškov). Podjednotky sú navzájom prepojené disulfidovými väzbami a tvoria heterotetramérnu štruktúru β-α-α-β. Podjednotky alfa sú umiestnené extracelulárne a obsahujú miesta viažuce inzulín, čo je rozpoznávajúca časť receptora. Beta podjednotky tvoria transmembránovú doménu, majú aktivitu tyrozínkinázy a vykonávajú funkciu konverzie signálu. Väzba inzulínu na a-podjednotku inzulínového receptora vedie k stimulácii tyrozínkinázovej aktivity ß-podjednotiek autofosforyláciou ich tyrozínových zvyškov, dochádza k agregácii a, ß-heterodimérov a k rýchlej internalizácii komplexov hormón-receptor. Aktivovaný inzulínový receptor spúšťa kaskádu biochemických reakcií, vrátane fosforylácia iných proteínov v bunke. Prvou z týchto reakcií je fosforylácia štyroch proteínov nazývaných substrátmi inzulínového receptora (substrát inzulínového receptora), IRS-1, IRS-2, IRS-3 a IRS-4.

Farmakologické účinky inzulínu. Inzulín postihuje prakticky všetky orgány a tkanivá. Jeho hlavnými cieľmi však sú pečeňové, svalové a tukové tkanivá.

Endogénny inzulín je najdôležitejším regulátorom metabolizmu sacharidov, exogénny inzulín je špecifickým činidlom redukujúcim cukor. Účinok inzulínu na metabolizmus sacharidov je spôsobený tým, že zvyšuje transport glukózy cez bunkovú membránu a jej využitie v tkanivách, prispieva k premene glukózy na glykogén v pečeni. Inzulín tiež inhibuje endogénnej produkcii glukózy potlačením glykogenolýzy (rozklad glukózy na glykogén) a glukoneogenézu (syntéza glukózy zo zdrojov mimo sacharidov - napríklad z aminokyselín, mastných kyselín). Okrem hypoglykemických má inzulín aj iné účinky.

Účinok inzulínu na metabolizmus tukov sa prejavuje inhibíciou lipolýzy, čo vedie k zníženiu prietoku voľných mastných kyselín do krvného obehu. Inzulín zabraňuje tvorbe ketolín v tele. Inzulín zvyšuje syntézu mastných kyselín a ich následnú esterifikáciu.

Inzulín sa podieľa na metabolizme bielkovín: zvyšuje transport aminokyselín cez bunkovú membránu, stimuluje syntézu peptidov, znižuje spotrebu bielkovín v tkanivách a inhibuje konverziu aminokyselín na keto kyseliny.

Inzulín akcia je sprevádzaná aktiváciou alebo inhibíciou niektorých enzýmov: stimulované glykogén-syntetázu, pyruvát, hexokináza, inhibovaná lipázy (lipidov a hydrolýzu tukového tkaniva, a lipoproteínových lipáz zníženie "zakalenie" v krvnom sére po požití potravy bohatej na tuky).

Vo fyziologickej regulácii biosyntézy a sekrécie inzulínu v pankrease zohráva hlavnú úlohu koncentrácia glukózy v krvi: so zvýšením jej obsahu zvyšuje sekrécia inzulínu a pri poklese sa spomaľuje. Vylučovanie inzulínu je okrem glukózy ovplyvnené elektrolytmi (najmä Ca 2+ iónmi), aminokyselinami (vrátane leucínu a arginínu), glukagónom, somatostatínom.

Farmakokinetika. Inzulínové prípravky sa injikujú s / c, intramuskulárne alebo intravenózne (v / v sú podávané len krátkodobo pôsobiace inzulíny a iba v diabetickom prekoma a kóme). Nie je možné vstúpiť do / v inzulínových suspenziách. Teplota inzulínu by mala byť pri izbovej teplote, pretože chladný inzulín sa absorbuje pomalšie. Najvhodnejším spôsobom kontinuálnej liečby inzulínom v klinickej praxi je podávanie s / c.

Úplnosť absorpcie a začiatok inzulínového účinku závisia od miesta vpichu injekcie (zvyčajne sa injekčne podáva inzulín do brucha, stehien, hýždeň, horných ramien), dávka (objem injekčného inzulínu), koncentrácia inzulínu v lieku atď.

Rýchlosť absorpcie inzulínu do krvného obehu z miesta n / na podanie závisí od viacerých faktorov - typu inzulínu, v mieste vpichu, miestny rýchlosti toku krvi, miestne svalovej aktivity, množstvo podávaného inzulínu (na jednom mieste sa odporúča podávať viac ako 12-16 jednotiek liek). Inzulín najrýchlejšie vstupuje do krvi z podkožného tkaniva prednej brušnej steny, pomalšie od ramena, predného povrchu stehna a pomalšie od podskupiny a zadku. Je to spôsobené stupňom vaskularizácie subkutánneho mastného tkaniva uvedených oblastí. Akčný profil inzulínu je vystavený výrazným výkyvom u rôznych ľudí a rovnakej osoby.

Krv inzulínu sa viaže na alfa a beta globulíny, OK - 5 až 25%, ale môže zvýšiť väzbu liečby z dôvodu prítomnosti protilátok v sére (protilátky proti exogénne produkcie inzulínu vedie k inzulínovej rezistencie, s využitím moderných vysoko purifikovanej inzulínové prípravky zriedka ). T1/2 krvi je menej ako 10 minút. Väčšina inzulínu uvoľneného do krvného riečišťa prechádza proteolytickým poškodením pečene a obličiek. Rýchlo sa vylučuje obličkami (60%) a pečeňou (40%); menej ako 1,5% sa vylučuje močom nezmenené.

Inzulínové prípravky, ktoré sa v súčasnosti používajú, sa líšia rôznymi spôsobmi (fenol, krezol, fenolkresol, metylparabén), koncentrácia inzulínu - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml, zdroj pôvodu, trvanie účinku, pH roztoku (kyslé a neutrálne).

Klasifikácia. Inzulíny sú zvyčajne klasifikované podľa pôvodu (hovädzí dobytok, ošípané, človek, ako aj analógy ľudského inzulínu) a trvanie účinku.

V závislosti od zdroja významných inzulínmi živočíšneho pôvodu (najmä bravčového inzulínu prípravky), semisyntetické prípravky ľudského inzulínu (pripravený z bravčového inzulínu enzymatickou premenou) ľudské inzulínové prípravky geneticky (rekombinantnej DNA získané genetickým inžinierstvom).

Na lekárske použitie bol inzulín predtým získaný hlavne z pankreasu hovädzieho dobytka a potom z pankreasových žliaz prasiat, vzhľadom na to, že bravčový inzulín je bližšie k ľudskému inzulínu. Keďže hovädzí inzulín, ktorý sa líši od ľudských troch aminokyselín, často spôsobuje alergické reakcie, dnes sa prakticky nepoužíva. Prasací inzulín, ktorý sa líši od ľudskej jednej aminokyseliny, je menej pravdepodobné, že spôsobí alergické reakcie. V prípade liekov na inzulín, ak nie je dostatočné čistenie, môžu byť prítomné nečistoty (proinzulín, glukagón, somatostatín, proteíny, polypeptidy), ktoré môžu spôsobiť rôzne vedľajšie reakcie. Moderné technológie umožňujú získať purifikovaný (mono-vrchol-chromatograficky purifikovaný s uvoľňovaním "vrcholu" inzulínu), vysoko purifikované (monokomponentné) a kryštalizované inzulínové prípravky. Z prípravkov inzulínu živočíšneho pôvodu je uprednostňovaný mono-vrcholový inzulín odvodený zo slinivky bravčových ošípaných. Inzulín produkovaný genetickým inžinierstvom je plne v súlade s aminokyselinovým zložením ľudského inzulínu.

Inzulínová aktivita sa určuje biologickou metódou (schopnosťou znížiť hladinu glukózy v krvi u králikov) alebo fyzikálno-chemickou metódou (elektroforézou na papieri alebo chromatografiou na papieri). Pre jednu jednotku účinku alebo medzinárodnú jednotku vykonajte aktivitu 0,04082 mg kryštalického inzulínu. Ľudská pankreas obsahuje až 8 mg inzulínu (približne 200 U).

Inzulínové prípravky trvanie je rozdelená do preparátov, krátke a rýchlo pôsobiace - napodobňujú normálne fyziologickú sekréciu inzulínu v pankrease v reakcii na stimuláciu, prípravky dĺžky a dlho pôsobiace formulácie - napodobňujú sekréciu inzulínu bazálnej (pozadia), rovnako ako kombinovaných prípravkov (kombinujúci dva kroky),

Existujú nasledujúce skupiny:

Inzulíny s veľmi krátkym účinkom (hypoglykemický účinok sa rozvíja 10-20 minút po injekcii s / c, vrchol účinku sa dosahuje v priemere 1-3 hodiny, trvanie účinku je 3-5 hodín):

- inzulín lispro (Humalog);

- inzulín aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- inzulín glulizín (apidra).

Krátkodobo pôsobiace inzulíny (nástup účinku zvyčajne po 30-60 minútach, maximálne 2-4 hodiny, trvanie účinku až 6-8 hodín):

- rozpustný inzulín [ľudské genetické inžinierstvo] (Actrapid HM, Gensulín R, Rinsulín R, Humulin Regular);

- rozpustný inzulín [ľudský polosyntetický] (Biogulin R, Humodar R);

- rozpustný inzulín [monokomponent prasaťa] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Inzulínové prípravky s dlhodobým účinkom zahŕňajú lieky strednej dĺžky účinku a lieky s dlhodobým účinkom.

Inzulíny so stredným trvaním účinku (nástup po 1,5 - 2 hodinách, vrchol po 3 - 12 hodinách, trvanie 8 - 12 hodín):

- Inzulín-izofán [ľudské genetické inžinierstvo] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulín N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulín NPH, Humulin NPH);

- inzulín-izofán [ľudský polosyntetický] (Biogulin N, Humodar B);

- inzulín-izofán [monokomponent prasaťa] (Monodar B, Protafan MS);

- suspenzia inzulínovej zlúčeniny zinku (Monotard MS).

Dlhodobo pôsobiace inzulíny (nástup po 4-8 hodinách, vrchol po 8-18 hodinách, celková doba trvania 20-30 h):

- inzulín glargín (Lantus);

- inzulín detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Kombinované inzulínové prípravky (dvojfázové prípravky) (hypoglykemický účinok začína 30 minút po podaní s / c, dosahuje maximálne po 2 až 8 hodinách a trvá až 18-20 hodín):

- dvojfázový inzulín [ľudský polosyntetický] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- bifázický inzulín (ľudský genetický inžinier) (Gansulin 30P, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstard 30 NM, Humulin M3);

- inzulín aspart bifázický (Novomix 30 Penfill, Novomix 30 FlexPen).

Inzulíny s krátkym pôsobením sú analógy ľudského inzulínu. Je známe, že endogénny inzulín v p-bunkách pankreasu, ako aj molekuly hormónov v produkovaných roztokoch krátko pôsobiacich inzulínov sú polymerizované a sú hexaméry. Keď sa hexamérne formy s / c podávajú pomaly a vrcholová koncentrácia hormónu v krvi, podobne ako u zdravého človeka po jedle, nie je možné vytvoriť. Prvý analóg inzulínu s krátkym účinkom, ktorý sa absorbuje z podkožného tkaniva trikrát rýchlejšie ako ľudský inzulín, bol inzulín lispro. Inzulín lispro je derivát ľudského inzulínu získaný zámenou dvoch aminokyselinových zvyškov v molekule inzulínu (lyzín a prolín v pozíciách 28 a 29 B-reťazca). Modifikácia molekuly inzulínu narušuje tvorbu hexamérov a poskytuje rýchly tok liečiva do krvi. Takmer bezprostredne po injekcii s / c v tkanivách sa molekuly inzulínu lispro vo forme hexamérov rýchlo disociujú na monoméry a vstupujú do krvi. Ďalší inzulínový analóg - inzulín aspart - bol vytvorený nahradením prolínu v pozícii B28 záporne nabitou kyselinou asparágovou. Rovnako ako inzulín lispro, po sc injekcii sa tiež rýchlo rozpadá na monoméry. Pri inzulínovej glulizíne nahradí aminokyselina asparagín ľudský inzulín v polohe B3 pre lyzín a lyzín v pozícii B29 pre kyselinu glutámovú tiež prispieva k rýchlejšej absorpcii. Analógy inzulínového ultraširokého účinku môžu byť uvedené bezprostredne pred jedlom alebo po jedle.

Krátko pôsobiace inzulíny (tiež nazývané rozpustné) sú roztoky v pufri s neutrálnymi hodnotami pH (6,6-8,0). Sú určené na subkutánne, menej často intramuskulárne podanie. Ak je to potrebné, podávajú sa tiež intravenózne. Majú rýchly a relatívne krátky hypoglykemický účinok. Účinok po subkutánnej injekcii nastane po 15 až 20 minútach, po 2 hodinách dosiahne maximum; celková dĺžka trvania účinku je približne 6 hodín, používajú sa hlavne v nemocnici počas stanovenia dávky inzulínu potrebnej pre pacienta a tiež pri rýchlom (naliehavom) účinku - s diabetickou kómou a prekomom. S / v úvode T1/2 trvá 5 minút pri diabetickej ketoacidotickej kóme sa podáva inzulín v kvapkaní. Krátkodobo pôsobiace inzulínové prípravky sa tiež používajú ako anabolické látky a predpisujú sa spravidla v malých dávkach (4-8 IU 1-2 krát denne).

Inzulíny so stredným trvaním účinku sú menej rozpustné, sú pomalšie absorbované zo subkutánneho tkaniva, čo má za následok dlhší účinok. Predĺžený účinok týchto liekov sa dosahuje prítomnosťou špeciálneho prolongátora - protamínu (izofánu, protafánu, bazálu) alebo zinku. Spomalenie absorpcie inzulínu v prípravkoch obsahujúcich zlúčeninu suspenzie inzulínu zinku v dôsledku prítomnosti kryštálov zinku. NPH-inzulín (neutrálny protamín Hagedorn alebo izofán) je suspenzia pozostávajúca z inzulínu a protamínu (protamín je proteín izolovaný z rybieho mlieka) v stechiometrickom pomere.

Dlhodobo pôsobiace inzulíny zahŕňajú inzulín glargín, analóg ľudského inzulínu získaný DNA rekombinantnou technológiou - prvým inzulínovým liekom, ktorý nemá výrazný vrchol účinku. Inzulín glargín sa získa dvomi modifikáciami molekuly inzulínu: nahradením A-reťazca (asparagínu) glycínom v polohe 21 a pripojením dvoch arginínových zvyškov na C-koniec B-reťazca. Liečivo je číry roztok s pH 4. Kyslé pH stabilizuje inzulínové hexaméry a poskytuje dlhú a predvídateľnú absorpciu lieku zo subkutánneho tkaniva. Avšak kvôli kyslému pH sa inzulín glargín nemôže kombinovať s krátko pôsobiacimi inzulínmi, ktoré majú neutrálne pH. Jednorázová injekcia inzulínu glargín poskytuje 24-hodinovú kontrolnú kontrolu nad maximom glykémie. Väčšina inzulínových prípravkov má tzv. "Špičkový" účinok, zaznamenaný, keď koncentrácia inzulínu v krvi dosiahne maximum. Inzulín glargín nemá výrazný pík, pretože sa uvoľňuje do krvného riečiska relatívne konštantnou rýchlosťou.

Inzulínové prípravky s predĺženým účinkom sú dostupné v rôznych dávkových formách, ktoré majú hypoglykemický účinok s rôznym trvaním (od 10 do 36 hodín). Predĺžený účinok znižuje počet denných injekcií. Zvyčajne sa vyrábajú vo forme suspenzií, ktoré sa podávajú len subkutánne alebo intramuskulárne. V stave diabetickej kómy a prekomatózy sa nepoužívajú dlhodobé lieky.

Kombinované inzulínové prípravky sú suspenzie pozostávajúce z neutrálneho rozpustného inzulínu s krátkym účinkom a inzulín-izofánu (priemerné trvanie účinku) v určitých pomeroch. Táto kombinácia inzulínov s rôznym trvaním účinku v jednom prípravku umožňuje pacientovi ušetriť dve injekcie pri samostatnom užívaní liekov.

Indikácie. Hlavnou indikáciou pre použitie inzulínu je diabetes mellitus typu 1, ale za určitých podmienok je tiež predpísaný pre diabetes mellitus typu 2, vrátane s rezistenciou na perorálne hypoglykemické lieky, s ťažkými sprievodnými ochoreniami, pri príprave na chirurgické zákroky, diabetickej kóme, s cukrovkou u tehotných žien. Krátko pôsobiace inzulíny sa používajú nielen diabetes, ale aj v niektorých iných patologických procesoch, napríklad v celkovej vyčerpania (ako anaboliká), furunkulóza, tyreotoxikóza, ochorenie žalúdka (atónia, gastroptóza), chronická hepatitída, primárna formy cirhózy ako aj pri niektorých duševných ochoreniach (podávanie veľkých dávok inzulínu - tzv. hypoglykemickej kómy); niekedy sa používa ako súčasť "polarizujúcich" roztokov používaných na liečbu akútneho zlyhania srdca.

Inzulín je hlavnou špecifickou liečbou diabetes mellitus. Liečba diabetes mellitus sa uskutočňuje podľa špeciálne vyvinutých schém s použitím inzulínových prípravkov s rôznym trvaním účinku. Výber liečiva závisí od závažnosti a charakteristík priebehu ochorenia, celkového stavu pacienta a rýchlosti nástupu a trvania účinku liečiva na znižovanie obsahu cukru.

Všetky inzulínové prípravky sa používajú na základe povinného dodržiavania režimu stravovania s obmedzenou energetickou hodnotou potravín (od 1700 do 3000 kcal).

Pri určovaní dávky inzulínu sa vedú hladinou glukózy nalačno a počas dňa, ako aj hladinou glykozúrie počas dňa. Konečná selekcia dávky sa uskutočňuje pod kontrolou znižovania hyperglykémie, glykozúrie, ako aj celkového stavu pacienta.

Kontraindikácie. Inzulín je kontraindikované u ochorení a stavov, ktoré sa vyskytujú s hypoglykémie (inzulinómami napríklad), akútna pečene, pankreasu, obličiek, žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov, dekompenzované srdcové ochorenia, akútne koronárne nedostatočnosti a ďalších chorôb.

Používajte počas tehotenstva. Hlavnou liekovou liečbou diabetes mellitus počas tehotenstva je inzulínová terapia, ktorá sa vykonáva pod prísnym dohľadom. V prípade diabetes mellitus typu 1 pokračuje liečba inzulínom. V prípade diabetes mellitus typu 2 sa perorálne hypoglykemické lieky zrušia a diétna terapia sa vykonáva.

Gestačný diabetes mellitus (diabetes mellitus) je porucha metabolizmu uhľohydrátov, ktorá sa objavila po prvýkrát počas tehotenstva. Gestačný diabetes mellitus je spojený so zvýšeným rizikom perinatálnej mortality, výskytu vrodených malformácií a tiež s rizikom progresie diabetu 5-10 rokov po pôrode. Liečba gestačného diabetu začína dietou. Ak je diétna terapia neúčinná, použije sa inzulín.

U pacientov s predchádzajúcim alebo gestačným diabetes mellitus je dôležité udržiavať adekvátnu reguláciu metabolických procesov počas tehotenstva. Potreba inzulínu sa môže znížiť v prvom trimestri gravidity a zvýšenie v druhom a treťom trimestri. Počas pôrodu a hneď po ňom môže dramaticky klesnúť potreba inzulínu (riziko hypoglykémie stúpa). Za týchto podmienok je dôležitá starostlivá kontrola glukózy v krvi.

Inzulín nepreniká do placentárnej bariéry. Materské IgG protilátky proti inzulínu prechádzajú placentou a pravdepodobne spôsobujú hyperglykémiu u plodu neutralizáciou inzulínu vylučovaného z neho. Na druhej strane nežiadúca disociácia komplexov inzulín-protilátka môže viesť k hyperinzulinémii a hypoglykémii u plodu alebo novorodenca. Bolo preukázané, že prechod z bovinných / prasacích inzulínových preparátov na jednokomponentné prípravky je sprevádzaný poklesom titru protilátok. Z tohto hľadiska sa počas tehotenstva odporúča používať len prípravky na ľudský inzulín.

Inzulínové analógy (podobne ako iné novo vyvinuté lieky) sú predpisované opatrne počas tehotenstva, hoci nie sú k dispozícii spoľahlivé údaje o nežiaducich účinkoch. Podľa FDA uznávaných odporúčaní (Food and Drug Administration), určujúcich možnosť užívania drog počas tehotenstva, príprava inzulínu v závislosti na ovocie akcie sú rozdelené do kategórií ako B (štúdie reprodukcie u zvierat preukázali nežiaduce účinky na plod, a zodpovedajúce a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien ženy) alebo do kategórie C (reprodukčné štúdie na zvieratách ukázali nepriaznivý účinok na plod a neuskutočnili sa adekvátne a striktne kontrolované štúdie u tehotných žien, ale potenciálne prínosy spojené s užívaním liekov u tehotných žien môžu napriek možnému riziku odôvodniť jeho použitie. Inzulín lispro patrí do triedy B a inzulín aspart a inzulín glargín do triedy C.

Komplikácie inzulínovej liečby. Hypoglykémia. Zavedenie príliš vysokých dávkach, rovnako ako nedostatok denného príjmu sacharidov môže spôsobiť nežiaduce hypoglykemický stav sa môže vyvinúť hypoglykemická kóma sa straty vedomia, kŕče a depresie srdcovej činnosti. Hypoglykémia sa môže tiež vyvíjať v dôsledku pôsobenia ďalších faktorov, ktoré zvyšujú citlivosť na inzulín (napríklad adrenálna insuficiencia, hypopituitarizmus) alebo zvyšujú absorpciu glukózy tkanivami (cvičenie).

Skoré symptómy hypoglykémie, ktorá je z veľkej časti spojené s aktiváciou sympatického nervového systému (adrenergné príznaky) zahŕňajú tachykardiu, studený pot, triaška, s aktiváciou parasympatického systému - silný hlad, nevoľnosť a mravčenie v pier a jazyka. Pri prvom príznaku hypoglykémie sú potrebné naliehavé opatrenia: pacient musí piť sladký čaj alebo jesť niekoľko kusov cukru. V hypoglykemickej kóme sa do žily vstrekuje 40% roztok glukózy v množstve 20-40 ml alebo viac, kým pacient opustí stav komatózy (zvyčajne nie viac ako 100 ml). Hypoglykémia sa môže tiež odstrániť intramuskulárnym alebo subkutánnym podaním glukagónu.

Zvýšenie telesnej hmotnosti počas liečby inzulínom je spojené s elimináciou glukozúrie, zvýšením skutočného obsahu kalórií v potravinách, zvýšením chuti do jedla a stimuláciou lipogenézy pôsobením inzulínu. Ak dodržiavate zásady výživy, je možné vyhnúť sa vedľajšiemu účinku.

Použitie moderných vysoko purifikovaných hormonálnych liekov (najmä geneticky upravených prípravkov ľudského inzulínu) relatívne zriedkavo vedie k rozvoju inzulínovej rezistencie a alergií, avšak takéto prípady nie sú vylúčené. Vývoj akútnej alergickej reakcie si vyžaduje okamžitú desenzibilizujúcu liečbu a výmenu lieku. Pri vývoji reakcií na prípravky na báze hovädzieho a bravčového inzulínu by sa mali nahradiť prípravkami na ľudský inzulín. Lokálne a systémové reakcie (svrbenie, miestne alebo systémové vyrážka, podkožný tvorba uzol v mieste vpichu), sú spojené s nedostatočným čistením inzulínu od nečistôt alebo za použitia hovädzieho alebo bravčového inzulínu, ktoré sa líšia v aminokyselinové sekvencii od človeka.

Najčastejšie alergické reakcie sú koža, sprostredkovaná IgE protilátkami. Občas sa pozorujú systémové alergické reakcie, ako aj inzulínová rezistencia sprostredkovaná protilátkami IgG.

Rozmazané videnie Prechodné poruchy refrakcie oka sa vyskytujú na samom začiatku liečby inzulínom a zaniknú samy o sebe po 2-3 týždňoch.

Opuch. V prvých týždňoch liečby dochádza tiež k prechodnému opuchu nôh kvôli zadržaniu tekutín, tzv. opuch inzulínu.

Lokálne reakcie zahŕňajú lipodystrofiu v mieste opakovaných injekcií (zriedkavé komplikácie). Priraďte lipoatrofiu (zmiznutie usadenín podkožného tuku) a lipohypertrofiu (zvýšené ukladanie podkožného tuku). Tieto dva štáty majú odlišnú povahu. Lipoatrofia - imunologická reakcia, hlavne v dôsledku podávania zle purifikovaných inzulínových prípravkov živočíšneho pôvodu, v súčasnosti prakticky nie je nájdená. Lipohypertrofia sa vyvíja s použitím vysoko purifikovaných ľudských inzulínových prípravkov a môže sa vyskytnúť, keď je narušená injekčná technika (studený prípravok, alkohol sa dostáva pod kožu) a tiež kvôli anabolickému miestnemu pôsobeniu samotného prípravku. Lipohypertrofia vytvára kozmetickú poruchu, ktorá je pre pacientov problémom. Navyše, kvôli tejto poruche je znížená absorpcia lieku. Aby sa zabránilo rozvoju lipohypertrofie, odporúča sa neustále meniť miesta vpichu v tej istej oblasti, pričom medzi dvoma prerazeniami zostávajú aspoň 1 cm.

Môžu sa vyskytnúť miestne reakcie, ako je bolesť v mieste podania.

Interakcie. Inzulínové prípravky je možné kombinovať navzájom. Mnoho liekov môže spôsobiť hypo- alebo hyperglykémiu alebo zmeniť reakciu pacienta s cukrovkou na liečbu. Mali by ste zvážiť interakciu, ktorá je možná pri súčasnom používaní inzulínu inými liekmi. Alfa-blokátory a beta-adrenomimetiki zvyšujú sekréciu endogénneho inzulínu a zvyšujú účinok lieku. Hypoglykemický účinok inzulínu zvýšiť perorálne antidiabetiká, salicyláty, inhibítory MAO (vrátane furazolidon, prokarbazín, selegilín), inhibítory ACE, bromokriptín, oktreotid, sulfónamidy, anabolické steroidy (najmä oxandrolone, methandienone) a androgénov (zvýšená citlivosť na inzulín a zvýšenie odolnosti tkaniva na glukagón, čo vedie k hypoglykémii, najmä v prípade rezistencie na inzulín, možno budete musieť znížiť dávku inzulínu), analógy somatostatínu, guanatidín, dizo pyramidy, klofibrát, ketokonazol, lítiové prípravky, mebendazol, pentamidín, pyridoxín, propoxyfén, fenylbutazón, fluoxetín, teofylín, fenfluramín, lítiové prípravky, prípravky vápnika, tetracyklíny. Chlórchin, chinidín, chinín znižujú degradáciu inzulínu a môžu zvýšiť koncentráciu inzulínu v krvi a zvýšiť riziko hypoglykémie.

Inhibítory karboanhydrázy (najmä acetazolamid) stimulujú pankreatické ß-bunky, podporujú uvoľňovanie inzulínu a zvyšujú citlivosť receptorov a tkanív na inzulín; hoci súčasné použitie týchto liekov s inzulínom môže zvýšiť hypoglykemický účinok, účinok môže byť nepredvídateľný.

Množstvo liekov spôsobuje hyperglykémiu u zdravých ľudí a zhoršuje priebeh ochorenia u pacientov s cukrovkou. Hypoglykemický účinok inzulínu oslabiť: lieky proti retrovírusom, asparagináza orálna hormonálna antikoncepcia, kortikosteroidy, diuretiká (tiazidové, ethakrynová kyselina), heparín, antagonistov H2-receptory, sulfinpyrazón, tricyklické antidepresíva, dobutamín, izoniazid, kalcitonínu, niacín, sympatomimetiká, danazol, klonidín, CCB, diazoxid, morfín, fenytoín, rastový hormón, hormóny štítnej žľazy, fenotiazínové deriváty, nikotín, etanol.

Glukokortikoidy a epinefrín majú opačný účinok ako inzulín na periférne tkanivá. Napríklad dlhodobé užívanie glukokortikoidov môže spôsobiť systémovú hyperglykémii, kým diabetes (steroidné diabetes), ktorá môže byť pozorovaná u približne 14% pacientov užívajúcich systémové kortikosteroidy počas niekoľkých týždňov alebo dlhšom používaní lokálnych kortikosteroidov. Niektoré lieky inhibujú sekréciu inzulínu priamo (fenytoín, klonidín, diltiazem) alebo redukciou zásob draslíka (diuretík). Hormóny štítnej žľazy urýchľujú metabolizmus inzulínu.

Najvýznamnejšie a najčastejšie ovplyvňujú účinok beta-blokátorov inzulínu, perorálnych hypoglykemikov, glukokortikoidov, etanolu a salicylátov.

Etanol inhibuje glukoneogenézu v pečeni. Tento účinok sa pozoruje u všetkých ľudí. V tejto súvislosti treba mať na pamäti, že zneužívanie alkoholických nápojov na pozadí inzulínovej terapie môže viesť k vzniku ťažkého hypoglykemického stavu. Malé množstvo alkoholu užívané s jedlom zvyčajne nespôsobuje problémy.

Beta-blokátory môžu inhibovať sekréciu inzulínu, meniť metabolizmus uhľohydrátov a zvyšovať periférnu rezistenciu voči inzulínu, čo vedie k hyperglykémii. Avšak môžu tiež inhibovať účinok katecholamínov na glukoneogenézu a glykogenolýzu, čo súvisí s rizikom ťažkých hypoglykemických reakcií u diabetických pacientov. Okrem toho môže ktorýkoľvek z beta-adrenergných blokátorov maskovať adrenergné symptómy spôsobené poklesom hladín glukózy v krvi (vrátane trasenia, palpitácie), čím narušuje pacientovo včasné rozpoznanie hypoglykémie. Selektívne beta1-adrenergné blokátory (vrátane acebutololu, atenololu, betaxololu, bisoprololu, metoprololu) vykazujú tieto účinky v menšom rozsahu.

NSAID a vysoko dávkové salicyláty inhibujú syntézu prostaglandínu E (ktorý inhibuje sekréciu endogénneho inzulínu) a tým zvyšujú bazálnu sekréciu inzulínu, zvyšujú citlivosť p-buniek pankreasu na glukózu; hypoglykemický účinok pri súčasnom používaní môže vyžadovať úpravu dávky NSAID alebo salicylátov a / alebo inzulínu, najmä pri dlhodobom zdieľaní.

V súčasnosti sa vyrába značný počet inzulínových prípravkov, vrátane odvodené z pankreasu zvierat a syntetizované genetickým inžinierstvom. Liečivá na výber inzulínovej terapie sú geneticky upravené vysoko purifikované ľudské inzulíny s minimálnou antigénnosťou (imunogénna aktivita), rovnako ako analógy ľudského inzulínu.

Inzulínové prípravky sa vyrábajú v sklenených liekovkách, hermeticky uzavretých gumovými zátkami s hliníkovým chodom, špeciálne tzv. inzulínových striekačiek alebo striekačiek. Pri použití pera striekačiek sú lieky v špeciálnych injekčných liekovkách (penfill).

Užívajú sa intranazálne formy inzulínu a inzulínových prípravkov na orálne podávanie. Pri kombinácii inzulínu s detergentom a podávaní vo forme aerosólu na nosnej sliznici sa účinná plazmatická hladina dosiahne tak rýchlo, ako pri intravenóznom podaní bolusu. Intranazálne a perorálne inzulínové prípravky sa vyvíjajú alebo podstupujú klinické skúšky.

Medzi Ďalšie Články O Štítnej Žľazy

Inzulínový roztok je životne dôležitým liekom. Bez nej nie je možné kontrolovať diabetes typu 1. Veľké percento pacientov s typom 2 tiež potrebuje denné injekcie tohto umelého pankreatického hormónu.

Hypotyreóza - syndróm, ktorý sa vyvíja s nízkou koncentráciou hormónov štítnej žľazy, je jednou z najčastejších ochorení endokrinného systému.Vrodená hypotyreóza je obzvlášť nebezpečná a ak včas, bezprostredne po narodení dieťaťa, nezačne liečba, nezvratné poškodenie intelektu, môže dôjsť k rozvoju mentálnej retardácie.

Pacientom sa často hovorí, že nemôžu dodržiavať všetky odporúčané diéty, tréningy, stratégie spaľovania kalórií, oddelené stravovanie, predpisy a odborné rady.