Hlavná / Hypoplázia

Sibutramin - lieky na liečbu obezity a úbytok hmotnosti u dospelých, detí a počas tehotenstva - návod na použitie, analógy, recenzie a formy uvoľňovania (prášok hydrochlorid monohydrát na výrobu liekov na báze lieku). Zakázané alebo povolené

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Sibutramine. Prezentované recenzie návštevníkov stránky - spotrebitelia tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie Sibutraminu vo svojej praxi. Veľká žiadosť o aktívnejšiu pripomienku k lieku: liečivo pomohlo alebo nepomohlo k odstráneniu ochorenia, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, ktoré výrobca v anotácii nemusel uviesť. Analógy sibutramínu v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Používa sa na liečbu obezity a úbytku hmotnosti u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Droga je zakázaná alebo povolená na území Ruska av Európe.

Sibutramin - liek na centrálnu obezitu. Mechanizmus účinku je spôsobený selektívnou inhibíciou spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu a v menšej miere dopamínom. Urýchľuje útok a predlžuje pocit plnosti, čo vedie k zníženiu príjmu potravy. Zvyšuje spotrebu energie v dôsledku stimulácie termogenézy prostredníctvom nepriamej aktivácie beta3-adrenoreceptorov. Koná na oboch stranách energetickej rovnováhy a prispieva k úbytku hmotnosti.

Sibutramín a jeho metabolity neuvoľňujú a sú monoamíny MAO inhibítory, nemajú afinitu k sérotonergických, adrenergným, dopaminergným, muskarínovým, histamín, NMDA, a benzodiazepínovým receptorom.

štruktúra

Monohydrát sibutramín hydrochloridu.

farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa sibutramín rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Takmer úplne metabolizuje v pečeni za účasti CYP3A4 izoenzymového systému za vzniku mono- (dismetilsibutramin) a di-dismetil (di dismetilsibutramin) formy aktívnych metabolitov (M1 a M2), ako aj tým, hydroxylácia a konjugácia s tvorbou neaktívne metabolity. Je rýchlo a dobre distribuovaný v tkanivách. Vylučuje sa hlavne obličkami vo forme neaktívnych metabolitov.

svedectvo

  • ako súčasť komplexnej udržiavacej liečby pacientov s nadváhou pri obezite v potrave s indexom telesnej hmotnosti 30 kg / m2 a viac v prípade obezity v potrave s indexom telesnej hmotnosti 27 kg / m2 a viac v prítomnosti iných rizikových faktorov v dôsledku nadváhy, počítajúc do toho diabetes mellitus typu 2 (nie je inzulín dependentný) alebo hyperlipidémia.

Formy uvoľnenia

Prášok na látku (používaný na výrobu prípravkov na báze sibutramínu).

Pokyny na použitie a režim

Počiatočná dávka je 10 mg denne. Pri nedostatočnej účinnosti pri použití tejto dávky (zníženie telesnej hmotnosti menej ako 2 kg za 4 týždne) as dobrou znášanlivosťou sa dávka môže zvýšiť na 15 mg denne.

Ak nemá účinok pri použití v dávke 15 mg denne (pokles telesnej hmotnosti pod 2 kg za 4 týždne), sibutramín sa má vysadiť.

U pacientov, ktorí adekvátne neodpovedajú na liečbu, t.j. v ktorých v priebehu 3 mesiacov nie je možné dosiahnuť 5% úroveň úbytku hmotnosti od počiatočnej úrovne, doba použitia by nemala presiahnuť 3 mesiace.

Kurz liečby nie je dlhší ako 1 rok, pretože žiadne údaje o účinnosti a bezpečnosti dlhšieho používania.

Nemal by sa naďalej uplatňovať, ak po dosiahnutí dosiahnutého úbytku hmotnosti v priebehu ďalšej liečby pacient opäť získa 3 kg alebo viac.

Vedľajšie účinky

  • strata chuti do jedla;
  • zápcha;
  • sucho v ústach;
  • nevoľnosť;
  • nespavosť;
  • bolesti hlavy;
  • závraty;
  • úzkosť;
  • paresthesia;
  • zvýšené potenie;
  • zmena chuti;
  • konvulzívne záchvaty;
  • akútna psychóza;
  • tachykardia;
  • pocit tepu srdca;
  • zvýšený krvný tlak;
  • vazodilatácia (sčervenanie pokožky s pocitom tepla);
  • exacerbácia hemoroidov;
  • akútna intersticiálna nefritída;
  • mesangiokapilárna glomerulonefritída;
  • trombocytopénia;
  • Schoenlein-Henoch fialová.

kontraindikácie

  • organická príčina obezity;
  • (anorexia nervosa alebo bulimia nervosa);
  • duševná choroba;
  • Touretteov syndróm;
  • koronárne arteriálne ochorenia;
  • chronické zlyhanie srdca v štádiu dekompenzácie;
  • vrodené srdcové chyby;
  • okluzívna periférna arteriálna choroba;
  • tachykardia;
  • arytmie;
  • porušenia cerebrálneho obehu (vrátane prechodných);
  • nekontrolovaná arteriálna hypertenzia (TK viac ako 145/90 mm Hg);
  • hypertyreóza;
  • ťažké poškodenie funkcie obličiek;
  • ťažká abnormálna funkcia pečene;
  • benígna prostatická hyperplázia so zostávajúcou tvorbou moču;
  • feochromocytóm;
  • glaukóm;
  • zavedená farmakologická závislosť od drog a alkoholu;
  • tehotenstva;
  • laktácia (dojčenie);
  • súčasné užívanie alebo obdobie až 2 týždňov po prerušení podávania inhibítorov MAO alebo iných liekov, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém (antidepresíva, antipsychotiká, tryptofán) alebo iné lieky na zníženie telesnej hmotnosti;
  • Precitlivenosť na sibutramín.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Sibutramín je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).

Ženy vo fertilnom veku počas liečby by mali používať vhodné metódy antikoncepcie.

Špeciálne pokyny

Používajte len v prípadoch, keď sú všetky opatrenia na zníženie telesnej hmotnosti neúčinné (t. J. Úbytok hmotnosti je menej ako 5 kg počas 3 mesiacov).

Liečba sa má vykonávať iba v rámci komplexnej terapie na úbytok hmotnosti pod dohľadom lekára s praktickými skúsenosťami v liečbe obezity. Kombinovaná terapia zahŕňa zmenu stravovania a životného štýlu a zvýšenie telesnej aktivity. Preto sa vytvárajú predpoklady na trvalú zmenu stravovacích návykov a životného štýlu, ktoré sú potrebné na udržanie dosiahnutého úbytku hmotnosti po ukončení liečby liekmi.

Opatrenia podávajú súčasne s liekmi, ktoré predlžujú interval QT, pacienti s hypokaliémiou a hypomagnezémia, epilepsie so zhoršenou funkciou pečene miernej a strednej intenzity (ako s možnou asymptomatické zvýšenie sibutramínom koncentrácie v plazme), s poruchou funkcie obličiek miernej a strednej závažnosti (pretože neúčinné metabolity sa čiastočne vylučujú obličkami), u pacientov s motorickými tikmi alebo vokalizmami v rodinnej anamnéze súčasne s liekmi, ktoré zvyšujú krvný tlak a srdcovú frekvenciu (vrátane liekov s kašľom, alergiami a prechladnutím).

Na území Ruskej federácie je liek na báze sibutramínu (Reduxine) zaradený do zoznamu silných liekov, ktoré sa môžu predávať len na základe špeciálneho (lekárskeho) lekára.

Nepoužíva sa u osôb starších ako 65 rokov kvôli nedostatku dostatočných klinických skúseností s používaním sibutramínu v geriatrii.

Počas obdobia liečby sa má monitorovať krvný tlak a srdcová frekvencia: počas prvých 2 mesiacov liečby - každé 2 týždne, potom mesačne. U pacientov s arteriálnou hypertenziou (TK vyšší ako 145/90 mm Hg) sa monitorovanie týchto parametrov má vykonávať veľmi opatrne av prípade potreby aj častejšie. Ak krvný tlak počas opakovaného merania dvakrát prekročil 145/90 mm Hg, sibutramín by sa mal zrušiť.

Pri pravidelnom lekárskom monitorovaní počas liečby by sa mala venovať pozornosť progresívnemu dyspnoe, bolesti na hrudníku a edému, hoci vzťah medzi užívaním sibutramínu a vývojom primárnej pľúcnej hypertenzie nebol stanovený.

Reakcie na zrušenie sibutramínu (bolesť hlavy, zvýšená chuť do jedla) sa zriedkavo pozorujú.

Počas obdobia liečby by ste nemali piť alkohol kvôli potrebe dodržiavať diétu.

Nesmie sa používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov kvôli nedostatku dostatočných klinických skúseností v tejto skupine pacientov.

Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a riadenie mechanizmov

V súčasnosti nebol stanovený účinok sibutramínu na schopnosť zapojiť sa do potenciálne nebezpečných aktivít. Avšak, vylúčiť možnosť takýchto účinkov nemôže byť. Používajte opatrne u pacientov, ktorých činnosť vyžaduje zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Použitie drogy v USA a európskych krajinách

V Spojených štátoch amerických je liek schválený na použitie pod ochrannou známkou Meridia, ale len na predpis a s veľkým počtom obmedzení na predaj. US Office na Food and Drug Administration na základe štúdií vykonaných na desiatich tisíce dobrovoľníkov s rôznym stupňom obezity av dôsledku toho značné množstvo úmrtí zaznamenaných v sibutramín liekov aplikácií na báze odporúčame používať túto drogu iba úplne zdravé pacientov bez prítomnosť zdravotných problémov, najmä kardiovaskulárneho systému.

Zavedenie sibutramínu, ktoré sa používa na liečbu obezity, bolo zastavené vo všetkých krajinách EÚ.

Predaj liekov na báze sibutramínu bol prerušený v starom svete, keďže Európsky výbor pre lieky zistil negatívny vplyv sibutramínu na kardiovaskulárny systém. Na získanie takýchto údajov boli vykonané špeciálne štúdie zahŕňajúce pacientov náchylných na kardiovaskulárne choroby.

Lieková interakcia

Pri použití súčasne s prostriedkami na inhibíciu aktivity izoenzýmu CYP3A4 (ketokonazol, erytromycín, troleandomycín, cyklosporín), zvýšené plazmatické koncentrácie metabolitov sibutramínu, zvyšuje QT interval nepatrne.

Pri súbežnom podávaní s rifampicínom, fenytoínom, karbamazepínom, fenobarbitalom, dexametazónom, makrolidovými antibiotikami sa môže urýchliť metabolizmus sibutramínu.

Kým použitie selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (citalopramom, fluoxetín, paroxetín, sertralín), agonisty 5-HT1-receptora, derivátov námeľových alkaloidov, opioidné analgetiká, antitusiká centrálne akcie zvyšuje riziko serotonínového syndrómu.

Analógy lieku Sibutramin

Štrukturálne analógy účinnej látky a prípravkov obsahujúcich sibutramín:

  • Goldline;
  • Lindaksa;
  • Meridia;
  • Reduxine;
  • Monohydrát sibutramín hydrochloridu;
  • Sliema.

sibutramín

* Kliknutím na tlačidlo Odoslať dám svoj súhlas so spracovaním svojich osobných údajov v súlade s pravidlami ochrany osobných údajov.

Dokonca pred 10 až 15 rokmi bolo percento obéznych ľudí v Rusku pod európskym priemerom. Dnes je Rusko v TOP-5 "najhrubších" krajinách na svete, na druhej strane iba v USA, Číne, Indii a Brazílii. Diagnóza obezity sa robí, ak telesná hmotnosť osoby prekročí štatisticky stanovenú mieru o 30 percent alebo viac.

Nadmerná hmotnosť sa získava zvýšením množstva tukového tkaniva, ktoré sa zvyčajne ukladá na "typických" miestach - na bokoch, bruchu, bedra, chrbte. Obezita prináša psychologické a fyzické nepohodlie, ale jeho hlavným rizikom je zvýšené riziko vzniku hypertenzie, aterosklerózy, cukrovky, ochorení svalovo-kostrového systému.

Nie je možné vždy stratiť počet ďalších kilogramov, ktoré sa rovnajú štvrtine telesnej hmotnosti, pomocou doplnkov stravy, diét alebo fyzickej námahy, je často potrebné sa uchýliť k "ťažkej delostreleckej" - farmakoterapii.

Lieky určené na úbytok hmotnosti sú rôzne podľa princípu účinku: niektoré potláčajú chuť do jedla, iné znižujú hladinu absorpcie tukov a sacharidov, iné majú laxatívny účinok, neumožňujú stravovanie potravín. Keďže tieto lieky sú silné, môžu mať závažné vedľajšie účinky a majú veľa kontraindikácií. Predpísané sú pre ťažkú ​​obezitu, keď iné liečby sú neúčinné. Sibutramín je silný liek na liečbu obezity.

História stvorenia

Sibutramín je syntetická droga, ktorú vyvinula pred 25 rokmi americká spoločnosť Abbott Laboratories ako antidepresívum. Klinické štúdie však nepotvrdili jeho účinnosť, ale zistili, že má silný anorexigénny (supresívny chuť do jedla) účinok. V roku 1997 bol sibutramín oficiálne schválený na použitie FDA, po ktorom bol aktívne používaný na celom svete ako prostriedok na zníženie telesnej hmotnosti, sibutramínové tabletky boli predpísané ľuďom v akomkoľvek veku a so sprievodnými ochoreniami.

Nový radikálny liek však čoskoro odhalil niekoľko veľmi nebezpečných vedľajších účinkov. Po prvé, sibutramín spôsobil depresiu a závislosť, podobne ako drogová závislosť. Zvýšil tiež riziko vzniku ochorení kardiovaskulárneho systému, čo dokazuje zvýšené percento úmrtí na srdcové záchvaty alebo mŕtvice u pacientov, ktorí užívali tento prostriedok na zníženie telesnej hmotnosti.

Hĺbkové štúdie vykonané nezávislými odborníkmi v oblasti medicíny potvrdili neistotu tohto lieku a po roku 2010 sa sibutramín zhodoval s tým, že Úrad pre sanitárny úrad FDA v Spojených štátoch stiahol z trhu kvôli "riziku nepriaznivých účinkov". V súčasnosti sú v niektorých krajinách zakázané lieky so sibutramínom, v iných, vrátane Ruska, sú zaradené do zoznamu silných.

Princíp činnosti

Anorexigénny účinok syntetickej látky Sibutraminum je založený na jeho schopnosti zvýšiť tvorbu tela tela a potlačiť chuť do jedla. So zvyšujúcou sa termogenézou sa spaľujú existujúce tukové zásoby a so znížením množstva spotrebovaných potravín už nie je možné vytvárať nové zásoby triglyceridov. Preto dochádza k pomerne rýchlej strate telesnej hmotnosti pri strate hmotnosti.

Z pohľadu farmakinetiky je zvýšenie termogenézy pri užívaní sibutramínu na úbytok hmotnosti spôsobené aktiváciou beta-adrenoreceptorov, ktoré sú zodpovedné za uvoľňovanie energie. Znižuje chuť do jedla kvôli svojmu selektívnemu inhibičnému účinku na proces spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu. Tieto hormóny sú neurotransmitery mozgu a ich činnosť spôsobuje stav "šťastného vzrušenia" a utlmuje pocit hladu.

Strata hmotnosti pri užívaní sibutramínu je sprevádzaná poklesom cholesterolu a triglyceridov v krvi so súčasným zvýšením obsahu lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL). To pomáha zvýšiť účinok úbytku hmotnosti a vytvára podmienky pre jeho predĺženie - nová hmotnosť, pri zachovaní stravy, sa udržiava dlhú dobu.

Pri požití sa Sibutraminum rýchlo vstrebáva, asimiluje nie menej ako 77%. Jeho maximálna koncentrácia v sére je dosiahnutá za 1-2 hodiny. Látka prechádza biotransformáciou počas prvého prechodu cez pečeň, aktívne metabolity zostávajú v krvi až do 4 dní.

svedectvo

Lieky s obsahom sibutramínu sa používajú pri komplexnej liečbe pacientov s indexom BMI ≥30 kg / m2 alebo s BMI ≥ 27 kg / m2 za prítomnosti rizikových faktorov spôsobených obezitou (diabetes, dyslipoproteinémia, hypertenzia).

kontraindikácie

Obmedzenia na získanie tohto anorexigénneho lieku sú do značnej miery. Patria sem predovšetkým prítomnosť organických príčin obezity:

  • hormonálne zlyhanie;
  • mozgový nádor;
  • porušovanie hydrobalancie;
  • endokrinných ochorení alebo metabolických porúch, ktoré sprevádzajú zvýšenie telesnej hmotnosti.

Užívanie sibutramínu na zníženie telesnej hmotnosti je tiež kontraindikované pre:

  • individuálna intolerancia;
  • duševná choroba;
  • Touretteov syndróm (genetické ochorenie CNS);
  • IHD, hypertenzia 2, 3 stupne, srdcové arytmie, vrodené srdcové chyby, zlyhanie srdca, vo fáze dekompenzácie;
  • závažné poruchy obehu (ochorenie okluzívnych tepien);
  • závažné ochorenia obličiek a pečene;
  • glaukóm;
  • hyperplázia prostaty;
  • drog alebo alkoholu.

Počas gravidity a obdobia dojčenia sa sibutramín nepoužíva - stupeň rizika jeho teratogénneho účinku na plod nebol študovaný. S opatrnosťou je tento regulátor chuti do jedla predpísaný ľuďom so záchvatom konvulzívnych stavov v prítomnosti motorického verbálneho tiku u detí (do 18 rokov) a starších (po 65 rokoch) veku.

Špeciálne pokyny

Keďže Sibutraminum môže interagovať s niektorými zložkami iných liekov, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom skôr, ako začnete užívať lieky na alergie, kašeľ, nachladnutie.

Súbežne so sibutramínom na úbytok hmotnosti nie je dovolené používať:

  • iné výrobky na chudnutie;
  • antidepresívne lieky;
  • lieky obsahujúce opioidy (meperidín, fentanyl);
  • narkotické analgetiká (pentazocín a ďalšie);
  • lieky, ktoré postihujú centrálny nervový systém;
  • inhibítory monoaminooxidázy.

Ak sa zlyháva príjem sibutramínu, pri ďalšom podávaní pravidelnej dávky ho nemôžete zdvojnásobiť. Neodporúča sa ukončiť liečbu anorexigénmi bez konzultácie s lekárom.

Vedľajšie účinky

Použitie regulátora chuti do jedla na báze sibutramínu môže spôsobiť vedľajšie účinky. Spravidla sa vyskytujú v počiatočnom období liečby, v budúcnosti sa ich závažnosť znižuje. Môžu to byť:

  • na strane tráviaceho traktu - nevoľnosť, úplná strata chuti do jedla, sucho v ústach, zápcha;
  • na strane centrálneho a periférneho nervového systému - úzkosť, závraty, bolesti hlavy, nespavosť, parestézia, svalové bolesti;
  • na kardiovaskulárny a lymfatický systém - sčervenanie kože, zvýšenie krvného tlaku, tachykardia, trombocytopénia (zníženie hladiny krvných doštičiek), edém končatín.

prípravky

V medicíne sa Sibutraminum aplikuje ako monohydrát soli kyseliny chlorovodíkovej. Farmaceutické spoločnosti Symed Labs (India), Izvarino-Pharma (Rusko), Shanghai Modern Pharmaceutical (Čína) vyrábajú prášok monohydrátu sibutramínu balený v polymérových nádobách alebo dvojvrstvových plastových vreciach s hmotnosťou 0,1 až 2,5 kg. Je prepustený do zdravotníckych zariadení a používa sa ako surovina na výrobu regulátorov chuti do jedla. Lekárne so sibutramínom sú k dispozícii len na predpis od endokrinológov alebo odborníkov na výživu.

Meridia

Regulátor chuti do kapsúl, balený v blistroch 7, 14, 28, 84 ks. Každá kapsula obsahuje 10 alebo 15 mg monohydrátu sibutramínu a pomocných zložiek: koloidný oxid kremičitý, stearát horečnatý, mikrocelulózu, monohydrát laktózy. Výrobca - farmaceutická spoločnosť Abbott GmbH (Nemecko). Náklady na balenie "Meridia" 14 čiapky. 10 mg - 1700 rubľov.

Goldline

Uvoľňovanie formy - kapsuly s obsahom účinnej látky 10 alebo 15 mg, balené v blistroch z hliníkovej fólie, 10, 30, 60, 90 ks. Pomocné látky - laktóza, stearan horečnatý, stearát vápenatý, mikrokryštalická celulóza. Príprava spoločnosti Ranbaxy Laboratories (India), zastúpenie a výroba v Ruskej federácii "Izvarino-Pharma". Cena 60 čiapky. Ruská Goldline je 630-650 rubľov, rovnaké balenie originálnej indiánskej Goldline stojí okolo 1700-1900 rubľov.

Goldline Plus

Vyrába ruská spoločnosť "Izvarino-Pharma". Rozlišuje sa od základnej línie Goldline s vysokým obsahom mikrokryštalickej celulózy. Tento polysacharid má sorpčné vlastnosti: viaže a odstraňuje toxíny a metabolické produkty z tela. 30 kapsúl Goldline Plus obsahujúcich 15 mg monohydrátu sibutramínu a 153 mg mikrocelulózy stálo 800 až 1000 rubľov.

Sliema

Liečba obezity je dostupná v želatínových kapsulách, balených v blistroch s hmotnosťou 20 a 30 kusov. alebo plastové poháre s rozmermi 60 ks. Každá kapsula obsahuje 10 alebo 15 mg sibutramínu, ako aj pomocné zložky: monohydrát laktózy, magnéziumstearát, mikrokryštalickú celulózu. Výrobca - TORRENT PHARMACEUTICALS (India). Viac ako 60 čiapky. "Slim", musíte zaplatiť asi 1 200 rubľov.

Reduxine

Jedná sa o anorektické liečivo v kapsulách s obsahom účinnej látky 10 alebo 15 mg. Obrysové bunkové balenie - 30 alebo 60 kapsúl. Pomocné látky - mikrokryštalická celulóza, stearát vápenatý, oxid titaničitý, želatína. Výrobca - farmaceutická spoločnosť "Ozon" (Rusko). Cena 30 čiapky. 0,01 g - z 1600 rubľov.

Lindaksa

Supresor liekovej formy Lindax je dostupný v želatínových kapsulách, balenie obsahuje 10, 30 alebo 90 kapsúl s 10 alebo 15 mg monohydrátu sibutramínu. Pomocné zložky: monohydrát laktózy, mikrocelulóza, stearát horečnatý, oxid železitý, oxid kremičitý a oxid titaničitý, želatína. Výrobca - farmaceutický koncern Zentiva (Česká republika), zastúpenie v Ruskej federácii "Zentiva-Pharma". Balenie Lindax-15 s 30 kapsulami stojí 2 100 až 2 200 rubľov.

Dávkovanie a režim

Dávkovanie liekov so sibutramínom sa vypočíta individuálne. Počas liečby obezity je počiatočná dávka monohydrátu sibutramínu 10 mg. Frekvencia prijatia - 1 denne. V prípade straty hmotnosti nižšej ako 2 kg mesačne, ako sa má liek užívať v budúcnosti, rozhodne lekár. Dávka sa môže zvýšiť na 15 mg denne a pri absencii viditeľného účinku v priebehu 3 mesiacov môže byť liečba anorexigénmi zastavená.

Liečba sibutramínom sa má kombinovať s prísnou dávkou stravy a cvičenia, na posúdenie celkového stavu sa odporúča monitorovať krvný tlak a srdcovú frekvenciu. Alkohol počas liečby je úplne vylúčený.

Dĺžka trvania liečby je od 3 mesiacov do 1 roka. Počiatočný účinok sa môže prejaviť počas niekoľkých týždňov, úplný priebeh liečby sibutramínom vám umožní znížiť telesnú hmotnosť o 10 percent alebo viac. Po ukončení podávania regulátora chuti do jedla sa výsledok zachová len vtedy, ak sa udržiava strava a neustále sa udržiava fyzická aktivita.

analógy

Prípravky sibutramínu môžu byť nahradené analógmi liekov, vyrobenými na základe iných účinných látok, ale majú rovnaký anorexigénny účinok:

  • Fluoxetín Lannaher. Účinná látka "Fluoxetín Lannaher" je chemická zlúčenina s rovnakým názvom Fluoxetín, derivát amfetamínu, ktorý má vlastnosti regulátora chuti do jedla. Anorektikum je k dispozícii v tabletách obsahujúcich 20 mg fluoxetín hydrochloridu. Pri liečbe obezity je počiatočná dávka 1 tableta denne, po 3-4 týždňoch môže byť denná dávka zvýšená na 2-3 tablety. Dĺžka trvania liečby sa stanovuje individuálne a môže sa pohybovať od 1,5 do 9 mesiacov. Kontraindikácie sú individuálna intolerancia, glaukóm, závažná renálna dysfunkcia, konvulzívny syndróm, tehotenstvo. 20 kapsúl "Fluoxetín Lannaher" Rakúska spoločnosť Lannacher Heilmittel stála 100 až 120 rubľov.
  • Prozac. Tento regulátor chuti do jedla má podobné zloženie ako rakúsky fluoxetín, výrobca - Eli Lilly Vostok (Švajčiarsko). Náklady na 14 tabliet Prozac sú 450-500 rubľov.
  • Orsoten. To znamená pre chudnutie na báze orlistatu. Blokovaním molekuly enzýmu, inhibítor lipázy orlistat neumožňuje pracovať s tukmi, čo vedie k posledného priechodu tráviacim traktom "v tranzite" a nie trávenie, a odstráni z tela prirodzene. Pri užívaní lieku "Orsoten" zvyčajne existuje tučná stolica. Spoločnosť Orsoten vyrába niekoľko pobočiek farmaceutickej spoločnosti Krka. Kapsuly "Orsoten plus" obsahujú 120 mg účinnej látky "Orsoten Slim" - 60 mg. Odporúčaný spôsob aplikácie je jedna kapsula pred každým jedlom. Kontraindikácie sú precitlivenosť na zložky, malabsorpčný syndróm (chronická porucha procesov trávenia), cholestáza (stagnácia žlčových zložiek), tehotenstvo. Cena 84 kapsúl ruského Orsotenu je asi 2 000 rubľov, rovnaké množstvo slovinského Orsotenu stojí 2 300 rubľov.
  • Xenical. Liečivo na zníženie hmotnosti tým, že znižuje množstvo viscero-abdominálneho tuku. Dostupné v želatínových kapsulách obsahujúcich 120 mg inhibítora gastrointestinálnych lipáz orlistat. Výrobca - švajčiarska farmaceutická spoločnosť Hoffmann-La Roche. Pravidlá prijímania, dávkovania a kontraindikácie používania lieku "Xenical" sú podobné tým, ktoré sú opísané v prípade lieku "Orsoten". Náklady na blister Xenical (21 kapsúl) predstavujú približne 1100 rubľov.

Recenzie a výsledky strácajú váhu

Ona opustila veľký šport, kde mala neustále sledovať určitú stravu, pretože mala dieťa. Keď som nosil dieťa, moja chuť do jedla sa stala úplne nezvládnuteľnou a počas obdobia kŕmenia už takmer rok som jedol dvakrát. Takáto dramatická zmena spôsobu života sa ukázala ako neočakávaná diagnóza - obezita 2. stupňa. Diéty a malá fyzická námaha nepomohli vyrovnať sa s týmto problémom a potom mi predpísal lekár Lindax. V dôsledku toho som sa v prvých troch mesiacoch zbavil 8 kg, pri nasledujúcich dvoch ďalších 6 kg. Z prvých vedľajších účinkov sa vyskytol rýchly srdcový tep a konštantná smäd. Po ukončení liečby som necítil žiadne psychické nepohodlie, to znamená, že som osobne nespôsobil abstinenčný syndróm.

Môj starý sen bol schudnúť o 7-10 kg. Na tvrdej strave vôle nestačila. Priatelia pomohli kúpiť Lindax. Za dva týždne som sa moc nezapustil - len 2 kg. Navyše som sa cítil nechutný po celú dobu. Bolo to bolesť v žalúdku, nevoľnosť, stala som sa slzu, podráždená a dokonca aj agresívna. Môj manžel mi dal prednášku o nebezpečenstvách psychotropných drog a vyhodil moje české tobolky. Možno má pravdu.

Vladimir, 37 rokov

Vždy som mal malú tendenciu k roztrhnutiu. Ale skutočná obezita sa získala, keď po takmer desaťročnom aktívnom životnom štýle (pracoval na stavenisku) sa presťahoval do kancelárie. V práci - v počítači, doma v televízii a chuť do jedla je rovnaká. Mám strach, keď sa hmotnosť s rastom 180 cm stala viac ako 120 kg, existovali edémy, problémy s krvným tlakom, dýchavičnosť. Endokrinológ povedal, že musím schudnúť: zmeniť stravu, pohybovať sa viac. Trochu mi to pomohlo, moja váha bola príliš ďaleko od normy. Potom lekár predpísal Reduxin. Všetci spolu mali dobrý účinok: 3 mesiace mínus 15 kg. V návode na použitie neboli opísané žiadne vedľajšie účinky, okrem suchých úst. Aj keď je to pravdepodobne individuálne.

Recenzie lekárov a špecialistov

Ilya B. Samokhvalov, dietician

Sibutramín je veľmi silný liek na chudnutie a jeho použitie pri liečbe obezity v zažívaní poskytuje dobré výsledky. Chcem uviesť niekoľko čísel z nedávnych štatistík WHO. Pri znížení telesnej hmotnosti o 10% u pacientov s vysokým stupňom obezity sa miera úmrtnosti zníži o 20-30%. Je to spôsobené menším počtom chorôb spojených s patologicky veľkou hmotnosťou, vrátane cukrovky, infarktu, mŕtvice a onkológie.

Použitie tohto anorektického činidla je však oprávnené iba v prípade skutočného ohrozenia života alebo zdravia, pretože sibutramín má pomerne veľký zoznam kontraindikácií a môže mať vážne vedľajšie účinky. Ak sa chcete zbaviť niekoľkých kíl navyše, nudné doplnky chuti do jedla vám pomôžu eliminovať neustály pocit hladu, sú pre teľu bezpečnejšie.

Irina Georgievna Ostrovská, dietician

Akékoľvek lieky so sibutramínovým predpisom a musia byť pod prísnym lekárskym dohľadom. Prečo? Látka Sibutraminum potláča pocit hladu, ktorý pôsobí na mozog, takže drogy, kde sú obsiahnuté, majú veľa obmedzení. Môžu spôsobiť bolesti hlavy, bolesti brucha, vysoký krvný tlak, pulz a dýchanie a zvýšiť telesnú teplotu. Preto pred použitím akéhokoľvek anorexigénového lieku sa odporúča vykonať sériu laboratórnych testov na posúdenie zdravotného stavu a určenie vhodnosti podávania a bezpečnosti používania sibutramínu.

Sibutramín (Sibutramin)

obsah

Štrukturálny vzorec

Ruský názov

Latinským názvom látky je Sibutramin

Chemický názov

1- (4-chlórfenyl) -N, N-dimetyl-alfa- (2-metylpropyl) cyklobutánmetánamín (a vo forme hydrochloridu)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látok Sibutramin

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Sibutramín

Monohydrát sibutramín hydrochloridu je kryštalický prášok z bielej až krémovej farby. Rozpustnosť vo vode: 2,9 mg / ml pri pH 5,2. Rozdeľovací koeficient (oktanol / voda): 30,9 (pH 5,0). Molekulová hmotnosť 334,33.

farmakológia

Inhibuje opätovné vychytávanie neurotransmiterov - serotonínu a norepinefrínu zo synaptickej štrbiny, potencuje synergické interakcie centrálneho norepinefrínu a serotonergných systémov. Znižuje chuť do jedla a množstvo konzumovaných potravín (zvyšuje pocit saturácie), zvyšuje termogenézu (v dôsledku nepriamej aktivácie beta3-adrenoreceptory), má vplyv na hnedé tukové tkanivo. Vytvára aktívne metabolity (primárne a sekundárne amíny) v tele, významne prevyšujú sibutramín v ich schopnosti inhibovať opätovné vychytávanie serotonínu a norepinefrínu. V štúdiách in vitro aktívne metabolity tiež blokujú spätné vychytávanie dopamínu, ale trikrát slabšie ako 5-HT a noradrenalín. Ani sibutramín alebo aktívne metabolity nemajú vplyv na uvoľňovanie monoamínov a MAO aktivita, nie je v interakcii s receptormi neurotransmiterov, vrátane Serotonergický, adrenergným, dopaminergným, benzodiazepíny a glutamát (NMDA), nemajú antihistamínové a anticholinergné aktivity. Inhibuje vychytávanie 5-HT krvných doštičiek a môže zmeniť funkciu krvných doštičiek.

Zníženie telesnej hmotnosti je sprevádzané zvýšením sérovej koncentrácie HDL a znížením množstva triglyceridov, celkového cholesterolu, LDL a kyseliny močovej.

Počas liečby sa mierne zvyšuje krvný tlak v pokoji (o 1-3 mm Hg) a mierne zvýšenie pulzu (o 3 až 7 úderov za minútu), avšak v ojedinelých prípadoch sú možné výraznejšie zmeny. Pri súbežnom používaní s inhibítormi mikrozomálnej oxidácie sa srdcová frekvencia zvyšuje (o 2,5 úderov za minútu) a QT interval sa predlžuje (o 9,5 ms).

Štúdia 2-rok u potkanov a myší v dávkach, v dôsledku ktorého zistená celková plocha pod krivkou koncentrácia - prekročenie času (AUC) pre dvoch aktívnych metabolitov, ktoré po obdržaní MRDC 0,5-21 dobe, zvýšený výskyt benígnych nádorov intersticiálne tkanivo semenníkov prevažne u samcov potkanov. Žiadny karcinogénny účinok nebol zistený u myší a samíc potkanov. Nemá žiadny mutagénny účinok, neovplyvňuje plodnosť. Keď boli dávky podávané potkanom, hodnoty AUC obidvoch aktívnych metabolitov, pre ktoré boli 43-krát vyššie ako hodnoty pozorované pri užívaní MRDCH, nebol detegovaný žiadny teratogénny účinok. Avšak štúdie vykonané u králikov riadok Dutch Belted za podmienok, keď sú hodnoty AUC aktívnych metabolitov sibutramínu bola 5-krát väčšia ako pri použití MRDCH, u potomkov bolo pozorované fyzikálnych vývojové abnormality (zmeny v tvare, alebo ňufáku veľkosť ušné, chvostové, hrúbka kostí ).

Po požití rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu, ktorá nie je nižšia ako 77%. Na "prvého prechodu" cez pečeň biotransformačná ovplyvnené izoenzýmom CYP3A4 P450 za vzniku dvoch aktívne metabolity (mono- a didesmetilsibutramin). Po podaní jednorazovej dávky 15 mg Cmax monodesmetylsibutramín je 4 ng / ml (3,2 až 4,8 ng / ml), didesmetylsibutramín je 6,4 ng / ml (5,6 až 7,2 ng / ml). Cmax dosiahnuté po 1,2 h (sibutramín), 3-4 h (aktívne metabolity). Súčasný príjem potravy znižuje Cmax metabolity o 30% a zvyšuje čas dosiahnutia 3 hodín bez zmeny AUC. Rýchlo sa distribuuje na tkaninách. Väzba na proteíny je 97% (sibutramín) a 94% (mono- a didesmetylsibutramín). Rovnovážna koncentrácia aktívnych metabolitov v krvi sa dosiahne do 4 dní po začiatku liečby a približne 2-násobku plazmatickej hladiny po podaní jednorazovej dávky. T1/2 sibutramín - 1,1 hodiny monodesmetilsibutramina - 14 hodín, didesmetilsibutramina -. 16 hod Aktívne metabolity sú hydroxylácia a konjugácia s tvorba neaktívne metabolity sa vylučujú prevažne obličkami.

Použitie látky Sibutramin

Integrovaný udržiavacia terapia pacientov s nadváhou v zažívacom obezity s indexom telesnej hmotnosti medzi 30 kg / m 2 alebo viac, alebo index telesnej hmotnosti 27 kg / m 2 alebo viac a, ale za prítomnosti iných rizikových faktorov spôsobené nadváhou (diabetes diabetes typu 2, dyslipoproteidémia).

kontraindikácie

Precitlivenosť, prítomnosť organických príčin obezity, mentálna anorexia alebo bulímia, mentálna ochorenie, Gilles syndróm de la Tourettov syndróm, koronárne srdcové ochorenia, dekompenzované srdcové zlyhanie, vrodená srdcová vada, okluzívny ochorenie periférnych tepien, tachykardia, arytmia, cerebrovaskulárne ochorenia (mŕtvica, prechodné poruchách cerebrálna cirkulácia), hypertenzia (krvný tlak> 145/90 mmHg), hypertyreóza, závažné ochorenie pečene alebo obličiek, benígna hy erplaziya prostaty, spolu s prítomnosťou zvyškového moču, feochromocytóm, glaukómu založená farmakologické, zneužívanie drog a alkoholu, alebo súčasnej dobe príjmu najmenej 2 týždne po ukončení liečby inhibítormi MAO alebo iných liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém (vrátane antidepresíva, neuroleptiká, tryptofán ), ako aj iné lieky na zníženie telesnej hmotnosti.

Obmedzenia používania

Epilepsia, motora a slovné tick (mimovoľné svalové kontrakcie, poruchy artikulácie), deti a veku (bezpečnosť a účinnosť u detí do 18 rokov a osoby staršie ako 65 rokov nie sú identifikované).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva sa neodporúča (nevykonali sa adekvátne a striktne kontrolované štúdie u žien).

Kategória účinku na plod FDA - C.

Nie je známe, či sibutramín a jeho metabolity prechádzajú do materského mlieka. Počas dojčenia sa použitie neodporúča.

Vedľajšie účinky látky Sibutramin

V niekoľkých štúdiách kontrolovaných placebom, 9% u pacientov liečených sibutramín (n = 2068) a 7% pacientov, ktorým bolo podávané placebo (n = 884), terapia ukončená vedľajších účinkov.

V placebom kontrolovaných štúdiách boli najčastejšie vedľajšie účinky sucho v ústach, anorexia, nespavosť, zápcha a bolesť hlavy.

Nasledujúce sú vedľajšie účinky, ktoré sa pozorovali u pacientov užívajúcich sibutramín s frekvenciou ≥1% a častejšie ako u skupiny s placebom. Vedľa názvu je frekvencia výskytu tohto vedľajšieho účinku uvedená v skupine sibutramínu, v zátvorkách - podobné údaje v skupine s placebom.

Telo ako celok: bolesť hlavy - 30,3% (18,6%), bolesti chrbta - 8,2% (5,5%), príznaky podobné chrípke - 8,2% (5,8%), náhodného zranenia - 5,9% (4,1%), asténia - 5,9% (5,3%), bolesti brucha - 4,5% (3,6%), bolesť na hrudi - 1,8% (1,2 %), bolesť v krku - 1,6% (1,1%), alergické reakcie - 1,5% (0,8%).

Srdcovo-cievny systém a krv (krv, hemostáza): tachykardia - 2,6% (0,6%), vazodilatácia (sčervenanie kože s pocitom tepla) - 2,4% (0,9%), migréna - 2, 4% (2,0%), hypertenzia / zvýšenie krvného tlaku - 2,1% (0,9%), búšenie srdca - 2,0% (0,8%).

Z orgánov zažívacieho traktu: anorexia - 13,0% (3,5%), zápcha - 11,5% (6,0%), zvýšená chuť do jedla - 8,7% (2,7%), nauzea - % (2,8%), dyspepsia - 5,0% (2,6%), gastritída - 1,7% (1,2%), smäd - 1,7% (0,9%), vracanie -, 5% (1,4%), exacerbácia hemoroidov - 1,2% (0,5%).

Z pohybového: artralgia - 5,9% (5,0%), myalgia - 1,9% (1,1%), tenosynovitída - 1,2% (0,5%), čo je ochorenie kĺbov - 1, 1% (0,6%).

Z nervového systému a zmyslových orgánov: sucho v ústach - 17,2% (4,2%), nespavosti - 10,7% (4,5%), závraty - 7,0% (3,4%), nervozita - 5,2% (2,9%), úzkosť - 4,5% (3,4%), depresia - 4,3% (2,5%), parestézia - 2,0% (0,5%), ospalosť - 1,7% (0,9%), excitácia - 1,5% (0,5%), emočná labilita - 1,3% (0,6%), chuť zmena - 2,2% (0, 8%), ušné ochorenia - 1,7% (0,9%), bolesť ucha - 1,1% (0,7%).

Z dýchacieho systému: rhinitis - 10,2% (7,1%), faryngitída - 10,0% (8,4%), zápal prínosových dutín - 5,0% (2,6%), zvýšený kašeľ - 3,8 % (3,3%), laryngitída - 1,3% (0,9%).

Koža: vyrážka - 3,8% (2,5%), potenie - 2,5% (0,9%), herpes simplex - 1,3% (1,0%), akné - 1,0 % (0,8%).

Z urogenitálneho systému: dysmenorea - 3,5% (1,4%), infekcia močových ciest - 2,3% (2,0%), vaginálna kandidóza - 1,2% (0,5%), metrorágia - 1, 0% (0,8%).

Iné: generalizovaný edém - 1,2% (0,8%).

interakcie

Inhibítory mikrozomálnej oxidácie, vrátane Inhibítory CYP3A4 cytochrómu P450 (ketokonazol, erytromycín, cyklosporín atď.) Znižujú klírens sibutramínu. Prostriedky so sérotonergnou aktivitou zvyšujú riziko vzniku serotonínového syndrómu (agitovanosť, potenie, hnačka, horúčka, arytmia, kŕče atď.).

predávkovať

Príznaky: zvýšená závažnosť vedľajších účinkov, najčastejšie tachykardia, zvýšený krvný tlak, bolesť hlavy a závrat.

Liečba: príjmu aktívneho uhlia, symptomatická liečba, monitorovanie vitálnych funkcií, zvýšený krvný tlak a tachykardia - vymenovanie beta-blokátorov.

Spôsob podávania

Bezpečnostné opatrenia pre látku Sibutramin

Je nutné kontrolovať hladinu krvného tlaku a srdcovej frekvencie každé 2 týždne počas prvých 2 mesiacov liečby, a potom - 1 krát za mesiac. U pacientov s artériovou hypertenziou krvný tlak> 145/90 mm Hg Monitorovanie by malo byť vykonané dôkladne a často, ako je to v prípade dvojitého registrovaných zvýšenie krvného tlaku> 145/90 mm Hg liečba by sa mala prerušiť. Vznik počas liečby, bolesť na hrudníku, dýchavičnosť progresívne (respiračného zlyhania) a opuchy dolných končatín môže poukázať na rozvoji pľúcnej hypertenzie (v tomto prípade je nutné vždy konzultovať s lekárom).

Neodporúča sa súčasné podávanie liekov, ktoré predlžujú interval QT (astemizol, terfenadín, antiarytmické a iné prostriedky), ktoré obsahujú efedrín, fenylpropanolamín, pseudoefedrín a kol., (Zvýšenie rizika krvného tlaku a zvýšenie srdcovej frekvencie), ako aj ďalšie anorektiká centrálnej mechanizmus účinku. Bezpečnostné opatrenia by mali byť podávaná na pozadí gipokalie- hypomagnezémia a na porušenie pečene a obličiek miernej až strednej intenzity.

Ženy vo fertilnom veku počas liečby by mali používať primerané antikoncepčné opatrenia.

Treba mať na pamäti, že sibutramín môže znížiť slinenie a podporiť rozvoj kazu, parodontálnych ochorení, kandidózy a orálnych ťažkostí. Počas liečby sa odporúča obmedziť používanie alkoholu.

Nemali by sa používať pri práci vodičov vozidiel a ľudí, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti.

Špeciálne pokyny

Použitie je možné len v tých prípadoch, keď sú všetky ostatné opatrenia zamerané na zníženie telesnej hmotnosti neúčinné. Liečba sa má vykonávať pod dohľadom lekára so skúsenosťami s nápravou obezity v rámci komplexnej liečby (strava, zmena stravovacích návykov a životného štýlu, zvyšovanie fyzickej aktivity). Doba podávania v dávke 15 mg by mala byť časovo obmedzená.

sibutramín

Popis k 20. novembru 2015

  • Latinský názov: Sibutraminum
  • Kód ATC: A08AA10
  • Chemický vzorec:17H26vypo
  • Kód CAS: 106650-56-0

Chemický názov

V liekoch je najčastejšie prítomný vo forme hydrochloridu.

Chemické vlastnosti

Sibutramin, čo je to?

Táto látka patrí do skupiny regulátorov chuti do jedla. Liek posilňuje a urýchľuje nádych sýtosti. Pomocou lieku sa obezita liečí a používa ako súčasť udržiavacej liečby.

V roku 2010 bol liek dočasne prerušený z dôvodu objavenia nových vedľajších účinkov. V súčasnosti boli po úprave oficiálnych pokynov na používanie nástroja opäť predpísané pacientom.

Čo je Sibutramin? Monohydrát sibutramín hydrochloridu je kryštalický prášok, krém alebo takmer biely. Molekulová hmotnosť zlúčeniny = 334,33 gramov na mol. Indikátor vodíka vodného roztoku = 5.2. Liečivo sa uvoľňuje vo forme kapsúl na orálne podanie.

Farmakologický účinok

Chuti do jedla.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Sibutramine, čo to je a ako to funguje?

Liek má schopnosť inhibovať spätné vychytávanie norepinefrínu a serotonínu zo synaptickej štrbiny. Tiež látka navzájom zvyšuje interakciu centrálnych serotonínových a noradrenalínergných systémov. Pod pôsobením Sibutraminu sa zníži chuť do jedla, pocit plnosti sa zvyšuje a množstvo potravy spotrebovanej pacientom klesá. V organizme existuje proces sprostredkovanej aktivácie beta3-adrenoreceptorov, čo má za následok zvýšenú termogenézu.

Po vstupe látky do systémovej cirkulácie vzniknú sekundárne a primárne amíny, ktoré vo svojej farmakologickej aktivite prekračujú niekoľkokrát sibutramín. Tieto metabolity majú tiež schopnosť inhibovať zachytávanie dopamínu. Liečivo a metabolity neovplyvňujú aktivitu monoamínov, MAO, neinteragujú s neurotransmiterovými (serotonergnými, dopamínergnými, glutamátovými, adrenergnými, benzodiazepínovými) receptormi, nemajú antihistaminové a anticholinergné účinky. Avšak v priebehu laboratórneho výskumu sa zistilo, že liek inhibuje zachytenie 5-HT doštičkami a je schopný zmeniť svoju funkčnú aktivitu.

Strata hmotnosti spojená s užívaním tejto látky sa vyskytuje na pozadí zvýšenia sérovej koncentrácie HDL a poklesu množstva triglyceridov, cholesterolu a kyseliny močovej.

Počas liečby prostriedkom sa mierne zvýši krvný tlak (až na 3 mm Hg) a pulz sa zvyšuje o 4 až 7 úderov za minútu. U pacientov s arteriálnou hypertenziou a srdcovým ochorením sa však pri užívaní inhibítorov mikrozomálnej oxidácie môže pozorovať významnejší nárast týchto parametrov a predĺženie QT.

Liek údajne nemá karcinogénny účinok na telo, nie je mutagén, neznižuje plodnosť.

Po užití kapsúl vo vnútri lieku sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Liečivo sa podrobí "prvému prechodu" cez pečeňové tkanivo za účasti enzýmu cytochrómu CYP3A4. Výsledkom sú 2 aktívne metabolity: monodimetylsibutarmín a didesmetylsibutramín.

Látka dosiahne svoju maximálnu koncentráciu v krvnej plazme v priebehu 1,2 hodiny a jej aktívne metabolity - do 4 hodín. Paralelný príjem potravy znižuje maximálnu koncentráciu metabolitov o 30%, zvyšuje čas dosiahnutia 3 hodín. Liek rýchlo dosiahne cieľové orgány. Stupeň väzby na plazmatické bielkoviny je približne 97% pre sibutramín a 94% pre jeho metabolity.

Pri systematickom používaní látky dosiahne rovnovážnu koncentráciu do 4 dní. Polčas rozpadu je až 16 hodín. Po "prvom prechode" cez pečeňové tkanivo metabolity podliehajú konjugácii a hydroxylácii, vytvárajú sa neúčinné metabolity a potom sa vylučujú cez obličky.

Indikácie na použitie

  • na komplexné liečenie pacientov s obezitou pri výkone potravy s indexom telesnej hmotnosti 30 kg na m2 a viac;
  • osoby trpiace nadváhou v dôsledku dyslipoproteinémie alebo diabetu typu 2.

kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný:

  • s alergiami na účinnú látku;
  • pacienti s bulímickou nervózou alebo anorexia;
  • s organickými príčinami obezity;
  • osoby trpiace syndrómom Gilles de la Tourette;
  • s rôznymi chorobami psychiky;
  • do 14 dní po vysadení inhibítorov MAO, antidepresív, tryptofánu alebo neuroleptík;
  • pri kardiovaskulárnych ochoreniach (ischémia, vrodená srdcová choroba, arytmie, dekompenzované zlyhanie srdca, ochorenie periférnych artérií, tachykardia);
  • po mŕtvici a iných prechodných poruchách obehu mozgu;
  • s hypertenziou;
  • pacienti s hypertyroidizmom;
  • pri ťažkej renálnej a hepatálnej insuficiencii, hyperplázie prostaty;
  • osoby s alkoholom, farmakologická a drogová závislosť;
  • s féochromocytómom a glaukómom uzatvárajúceho uhol.

Počas liečby treba postupovať opatrne:

  • deti a osoby staršie ako 65 rokov;
  • s epilepsiou;
  • pacienti s motorickými slovnými ticami a poruchami kĺbov.

Vedľajšie účinky

Počas klinických štúdií približne 9% pacientov užívajúcich tento liek a 7% pacientov užívajúcich placebo prerušilo priebeh v dôsledku výskytu nežiaducich reakcií.

  • pocit úzkosti a úzkosti, závrat, parestézie, skreslenie chuti;
  • kŕče, potenie, akútna psychóza (v prítomnosti sprievodných faktorov);
  • zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, strata chuti do jedla;
  • vysoký krvný tlak, tachykardia, palpitácie;
  • návaly kože, pocit tepla, hemoroidy;
  • zriedkavo - silné zvýšenie krvného tlaku a zvýšená srdcová frekvencia;
  • mesangiokapilárna glomerulonefritída, intersticiálna nefritída;
  • purpura, trombocytopénia.

V prípade výskytu ktorejkoľvek z uvedených nežiaducich účinkov by ste mali informovať svojho lekára, ktorý má na starosti úpravu dávky alebo prerušiť liečbu. Najčastejšie sa nežiaduce reakcie vyskytujú v prvých 4 týždňoch liečby a časom sa závažnosť a frekvencia účinkov ustupuje.

Sibutramín, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Kapsuly sa užívajú 1-krát denne ráno, najlepšie na prázdny žalúdok.

Podľa pokynov pre Sibutramin je priemerná počiatočná denná dávka lieku 10 mg denne. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže zvýšiť na 15 mg (hmotnosť sa zníži o menej ako 2 kg za mesiac).

So zlou toleranciou lieku, množstvom nežiaducich reakcií, môže byť denná dávka znížená na 5 mg.

Ak maximálna denná dávka nevedie k potrebnej úbytku hmotnosti (menej ako 2 kg za 4 týždne), liek sa odporúča zrušiť alebo nahradiť.

Ak pacient nemá dostatočnú odpoveď na liečbu (po dobu 3 mesiacov sa telesná hmotnosť znížila o menej ako 5%), liek sa nesmie užívať dlhšie ako 3 mesiace.

Maximálna doba liečby je 1 rok.

predávkovať

Predávkovanie často zvyšuje frekvenciu a riziko vedľajších účinkov. Najčastejšie sa vyskytuje tachykardia a bolesť hlavy, stúpa tlak krvi, závraty. Aktívny uhlík sa považuje za terapiu, monitorujú sa vitálne znaky a odstraňujú sa nepríjemné symptómy. Ak sa krvný tlak výrazne zvýšil alebo sa vyvinula tachykardia, indikujú sa beta-blokátory.

interakcie

Súčasné podávanie inhibítorov izoenzýmu CYP3A4 (ketokonazol, troleandomycín, erytromycín, cyklosporín) zvyšuje plazmatickú koncentráciu sibutramínu a jeho metabolitov, čo môže viesť k zvýšeniu QT intervalu.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (fluoxetín, paroxetín, citalopram, sertralín), lieky - deriváty námeľových alkaloidov, antagonisty receptora 5-HT1, opioidy, antitusiká zvyšujú pravdepodobnosť vzniku serotonínového syndrómu.

Kombinované lieky s rifampicínom, karbamazepínom, dexametazónom, makrolidovými antibiotikami, fenytoínom a fenobarbitalom môžu urýchliť metabolizmus sibutramínu.

Podmienky predaja

Môže vyžadovať recept.

Podmienky skladovania

Kapsuly sa držia mimo dosahu detí na chladnom, tmavom mieste.

Čas použiteľnosti

Špeciálne pokyny

Veľmi zriedkavo existujú nejaké reakcie na zrušenie lieku (bolesti hlavy, zvýšená chuť do jedla).

Liečivo sa používa len vtedy, keď boli všetky ostatné metódy úbytku hmotnosti neúčinné a telesná hmotnosť sa počas 3 mesiacov znížila o menej ako 5 kg.

Liečba sa má vykonávať pod dohľadom ošetrujúceho lekára, ktorý má skúsenosti s používaním lekcií. prostriedky. Ďalej sa odporúča upraviť stravu a životný štýl pacienta s cieľom zvýšiť jeho fyzickú aktivitu. Preto sa zvyšuje pravdepodobnosť vývoja stabilného výsledku, zmeny stravovacích návykov a životného štýlu.

Pacienti s hypomagneziou, hypokalimiou, epilepsiou, ochoreniami pečene, obličkami a predlžovaním QT intervalu sú liečení opatrne.

Počas liečby sa odporúča monitorovať srdcovú frekvenciu a krvný tlak každých 14 dní po dobu 1 mesiaca a potom raz za mesiac. Ak krvný tlak počas opakovaných meraní presiahne dvakrát 145 až 90 mm Hg, liek sa odoberie.

Napriek tomu, že priame prepojenie medzi vývojom primárnej pľúcnej hypertenzie a liečbou sibutramínom nebolo stanovené, odporúča sa venovať osobitnú pozornosť progresívnej dyspnee, edému a bolesti v sternom a za ním.

Pre deti

Liečba sa nepoužíva v pediatrickej praxi.

Starší ľudia

Počas liečby starších pacientov je potrebné venovať osobitnú pozornosť.

S alkoholom

Ako súčasť stravy, ktorá je doplnkom liečby tejto drogy, sa alkohol neodporúča.

Sibutramín na zníženie hmotnosti

Táto látka je rozšírená v zložení liekov na úbytok hmotnosti. Má vysokú účinnosť a relatívnu bezpečnosť v porovnaní s inými liekmi. Cena tabletky na chudnutie je priemerná a závisí od výrobcu.

Počas tehotenstva a laktácie

Liek nie je predpisovaný tehotným ženám a ženám počas dojčenia. Pri liečení sa odporúča aj spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógy sibutramínu)

Prípravky obsahujúce sibutramín: Goldline, Reductil, Sibutrex, Meridia, Lindax, monohydrát sibutramín hydrochloridu, Slimia, Lida.

Liečivo v kompozícii, ktoré obsahuje sibutramín s mikrocelulózou nazývanou Reduxine.

Sibutramine Recenzie

Recenzia sibutramínu je väčšinou dobrá. Liek pomáha rýchlo stratiť tie extra libier, ale často sa vyskytujú nežiaduce účinky. Pacienti tiež píšu, že je dôležité skombinovať liečbu s správnou výživou a mobilným životným štýlom, pretože po ukončení kurzu môžete ľahko získať hmotnosť. Je dôležité, aby ste si vzali tabletky na chudnutie až po konzultácii s lekárom a na jeho zamýšľaný účel. Pretože nekontrolované užívanie sibutramínu môže viesť k rozvoju závislosti na ňom, zvýšenie dávky a negatívne povedané o stave psychózy a organizmu ako celku. Pacienti tiež poznamenávajú, že cena Sibutraminu je pomerne vysoká a je lepšie nakupovať lieky zahraničnej výroby.

Cena Sibutramine, kde kúpiť

Cena monohydrátu sibutramín-hydrochloridu závisí od krajiny a od výrobcu. Kúpiť Sibutramin je možné len na lekársky predpis. Napriek tomu, že podľa recenzií je možné ju zakúpiť v internetových obchodoch alebo v niektorých lekárňach bez lekárskeho predpisu. Je ťažké kúpiť lieky na Ukrajine, je ľahšie si ich objednať.

Kúpiť v Moskve Sibutramine bude stáť okolo 900 rubľov za 30 kapsúl ako súčasť Goldline alebo 1500 rubľov za rovnaké množstvo lieku Reduxin. Cena analógov, napríklad Reduxin, je asi 1500 rubľov za rovnaké množstvo účinnej látky.

Medzi Ďalšie Články O Štítnej Žľazy

Progesterón patrí medzi hormóny zodpovedné za úspešnú reprodukčnú aktivitu ženy. Reguluje menštruačný cyklus, prispieva k úspešnej koncepcii a príprave maternice na nesenie plodu, zodpovedá za laktáciu.

Ako je známe, v ľudskom tele existuje mnoho mechanizmov potrebných na reguláciu vitálnej činnosti. Jedným z nich je endokrinný systém, ktorý je zodpovedný za tvorbu a sekréciu hormónov.

Správne uchovávanie inzulínu umožňuje pacientovi, aby sa nestaral o svoje zásoby. To je obzvlášť dôležité, aby v súlade s pravidlami cestnej premávky: v dôsledku teplotných zmien v batožinovom priestore pravdepodobné zmeny vo vlastnostiach lieku, takže je najlepšie, aby ho uložiť vo svojom príručnej batožine, v ochrannej izolujúci.